Що таке М-холінолітики: механізм дії, класифікація, список препаратів, показання до застосування
Одним з регуляторів роботи внутрішніх органів є парасимпатический відділ вегетативної нервової системи. Впливаючи своєю нейромедіатором ацетилхоліном на специфічні для нього M і Н-холінорецептори, він здатний змінювати функціональний стан органів. Для «виключення» ефектів ацетилхоліну була створена спеціальна група препаратів — холіноблокатори. М-Холінолітики блокують M підтип рецепторів до ацетилхоліну.
В дану медикаментозну групу входить великий список препаратів.
1 Класифікація препаратів за групами
Класифікація медикаментів за групами:
- 1. Н,М — холінолітики. Блокують М — холінорецептори (ХР): Амізіл, Циклодол.
- 2. M-холіноблокатори: Атропіну Сульфат, Тропикамид, Скополамін, Іпратропію бромід (Атровен, Беродуал), Тіотропію бромід (Спирив), Платифілін, Метацин (Метаспазмил), Толтерадин (Детрузитол), Пиринзепин (Гастроцепін)
- 3. H — холінолітики. До них належать міорелаксанти, викликають розслаблення груп м’язів і гангліоблокатори, які блокують Н — ХР
- 4. Міорелаксанти систематизуються за механізмом дії: Деполяризирующие (Дитилін, Лістенон); антидеполяризующие (Пипекурония бромід, Рокурония бромід, Векуронію бромід, Мивакурия хлорид).
- 5. Гангліоблокатори: препарати короткої дії (Гигроний); середньої тривалості (Бензогексоній, Пентамін); тривалої дії (Пирилен).
2 Вплив M-холінолітиків на організм
Механізм дії M-холинолитикиковчледующий: вони володіють антагонізмом з M-ХР і блокують їх. При «виключенні» даних рецепторів ацетилхолін не зможе з’єднатися з ними. Таким чином, ці препарати викликають ефекти, зворотні ацетилхоліну:
Рецептор | Локалізація | Ефекти М-холінолітиків |
М1 | Шлунок | Зменшення кислотності шлунка |
М2 | Серце | Підвищення ЧСС, поліпшення атріовентрикулярної провідності |
М3 | Слинні, травні, сальні, потові, бронхіальні залози | Зниження секреції |
Кишечник | Уповільнення перистальтики | |
Бронхи | Знижує тонус, що призводить до їх розширення | |
Жовчо — та сечовивідні шляхи | Спазмолітичну дію | |
Очі | Розслаблення війкового м’яза призводить до паралічу акомодації. Збільшення внутрішньоочного тиску. Розширення зіниці за рахунок зменшення тонусу кругового м’яза райдужної оболонки, фотофобія | |
Кровоносні судини | Гальмують виділення NO | |
М4, 5 | Центральна нервова система | Пригнічення |
3 Показання до застосування медикаментів
Показання до застосування препаратів групи М-холінолітики:
- Виразка шлунка.
- ХОЗЛ.
- Бронхіальна астма.
- Отруєння холіноміметиками і антихолінестеразними препаратами.
- Спазми бронхів і гортані.
- Кишкова, ниркова, печінкова коліка.
- Обстеження очного дна.
- Запобігання спайок при травмах і оперативних втручаннях на очі.
4 Особливості окремих препаратів
Не всі ліки з цієї групи мають однакову дію. Деякі з них володіють своїми особливостями:
- Атропін та тропикамид. Обидва можуть бути використані для обстеження очного дна, але ефект першого (мідріаз і параліч акомодації) зберігається до 7 днів, а тропікаміду – до 4 ч.
- Скополамін. Володіє подібним атропіну периферичним дією, але центральні ефекти розрізняються: він блокує M — ХР вестибулярних центрів і надає протиблювотну дію. Використовується для профілактики повітряної і морської хвороби.
- Пирензепин (Гастроцепін). За рахунок вибірковості по відношенню до М1-ХР може застосовуватися в комплексній терапії виразкової хвороби. Проте при появі більш помірних інгібіторів протонної помпи та блокаторів H2 — гістамінових рецепторів використовується рідко.
- Платифілін. Менш активний, ніж Атропін, володіє прямим миотропным спазмолітичну дію (безпосередньо розслаблює гладкі м’язи внутрішніх органів і кровоносних судин, дещо знижує АТ)
- Толтеродин (Детрузитол). Більш селективно блокує М3-ХР гладких м’язів сечового міхура. Розслабляє орган, знижує його мимовільне скорочення. Застосовується при гіперактивному сечовому міхурі, енурезі у дітей старше 5 років.
- Метацин. Порівняно з атропіном, у меншою мірою викликає розширення зіниці, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, але більш виражений бронхолитический ефект. Не проникає в ЦНС.
- Ипратропий і тіотропію випускаються у вигляді інгаляцій і використовуються для бронходилатації у хворих з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. Тривалість дії іпратропію становить 6 години, тіотропію – до 24 годин.