Що таке М-холінолітики: механізм дії, класифікація, список препаратів, показання до застосування

Одним з регуляторів роботи внутрішніх органів є парасимпатический відділ вегетативної нервової системи. Впливаючи своєю нейромедіатором ацетилхоліном на специфічні для нього M і Н-холінорецептори, він здатний змінювати функціональний стан органів. Для «виключення» ефектів ацетилхоліну була створена спеціальна група препаратів — холіноблокатори. М-Холінолітики блокують M підтип рецепторів до ацетилхоліну.

В дану медикаментозну групу входить великий список препаратів.

1 Класифікація препаратів за групами

Класифікація медикаментів за групами:

  1. 1. Н,М — холінолітики. Блокують М — холінорецептори (ХР): Амізіл, Циклодол.
  2. 2. M-холіноблокатори: Атропіну Сульфат, Тропикамид, Скополамін, Іпратропію бромід (Атровен, Беродуал), Тіотропію бромід (Спирив), Платифілін, Метацин (Метаспазмил), Толтерадин (Детрузитол), Пиринзепин (Гастроцепін)
  3. 3. H — холінолітики. До них належать міорелаксанти, викликають розслаблення груп м’язів і гангліоблокатори, які блокують Н — ХР
  4. 4. Міорелаксанти систематизуються за механізмом дії: Деполяризирующие (Дитилін, Лістенон); антидеполяризующие (Пипекурония бромід, Рокурония бромід, Векуронію бромід, Мивакурия хлорид).
  5. 5. Гангліоблокатори: препарати короткої дії (Гигроний); середньої тривалості (Бензогексоній, Пентамін); тривалої дії (Пирилен).

2 Вплив M-холінолітиків на організм

Механізм дії M-холинолитикиковчледующий: вони володіють антагонізмом з M-ХР і блокують їх. При «виключенні» даних рецепторів ацетилхолін не зможе з’єднатися з ними. Таким чином, ці препарати викликають ефекти, зворотні ацетилхоліну:

Рецептор Локалізація Ефекти М-холінолітиків
М1 Шлунок Зменшення кислотності шлунка
М2 Серце Підвищення ЧСС, поліпшення атріовентрикулярної провідності
М3 Слинні, травні, сальні, потові, бронхіальні залози Зниження секреції
Кишечник Уповільнення перистальтики
Бронхи Знижує тонус, що призводить до їх розширення
Жовчо — та сечовивідні шляхи Спазмолітичну дію
Очі Розслаблення війкового м’яза призводить до паралічу акомодації. Збільшення внутрішньоочного тиску. Розширення зіниці за рахунок зменшення тонусу кругового м’яза райдужної оболонки, фотофобія
Кровоносні судини Гальмують виділення NO
М4, 5 Центральна нервова система Пригнічення
За темою:  Чому закладає ніс без нежиті вночі, як лікувати у дитини, дорослого

3 Показання до застосування медикаментів

Показання до застосування препаратів групи М-холінолітики:

  • Виразка шлунка.
  • ХОЗЛ.
  • Бронхіальна астма.
  • Отруєння холіноміметиками і антихолінестеразними препаратами.
  • Спазми бронхів і гортані.
  • Кишкова, ниркова, печінкова коліка.
  • Обстеження очного дна.
  • Запобігання спайок при травмах і оперативних втручаннях на очі.

4 Особливості окремих препаратів

Не всі ліки з цієї групи мають однакову дію. Деякі з них володіють своїми особливостями:

  • Атропін та тропикамид. Обидва можуть бути використані для обстеження очного дна, але ефект першого (мідріаз і параліч акомодації) зберігається до 7 днів, а тропікаміду – до 4 ч.
  • Скополамін. Володіє подібним атропіну периферичним дією, але центральні ефекти розрізняються: він блокує M — ХР вестибулярних центрів і надає протиблювотну дію. Використовується для профілактики повітряної і морської хвороби.
  • Пирензепин (Гастроцепін). За рахунок вибірковості по відношенню до М1-ХР може застосовуватися в комплексній терапії виразкової хвороби. Проте при появі більш помірних інгібіторів протонної помпи та блокаторів H2 — гістамінових рецепторів використовується рідко.
  • Платифілін. Менш активний, ніж Атропін, володіє прямим миотропным спазмолітичну дію (безпосередньо розслаблює гладкі м’язи внутрішніх органів і кровоносних судин, дещо знижує АТ)
  • Толтеродин (Детрузитол). Більш селективно блокує М3-ХР гладких м’язів сечового міхура. Розслабляє орган, знижує його мимовільне скорочення. Застосовується при гіперактивному сечовому міхурі, енурезі у дітей старше 5 років.
  • Метацин. Порівняно з атропіном, у меншою мірою викликає розширення зіниці, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, але більш виражений бронхолитический ефект. Не проникає в ЦНС.
  • Ипратропий і тіотропію випускаються у вигляді інгаляцій і використовуються для бронходилатації у хворих з бронхіальною астмою та ХОЗЛ. Тривалість дії іпратропію становить 6 години, тіотропію – до 24 годин.

MAXCACHE: 0.53MB/0.00115 sec