Аскорбінова кислота — інструкція по застосуванню драже

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Аскорбінова кислота (вітамін С) не утворюється в організмі людини, а надходить тільки з їжею.
Фармакологічні ефекти: в кількостях, що значно перевищують добову потребу (90 мг), майже не чинить дії, за винятком швидкого усунення симптомів гіпо — та авітамінозу (цинги).

Фізіологічні функції: є кофактором деяких реакцій гідроксилювання і амідування — переносить електрони на ферменти, забезпечуючи їх відновлювальним еквівалентом. Бере участь у реакціях гідроксилювання пролинових і лизинових залишків проколагену з утворенням гідроксипроліну і гидроксилизина (пострансляционная модифікація колагену), окисленні бічних ланцюгів лізину в білках з утворенням гидрокситриметиллизина (у процесі синтезу картинита), окисленні фолієвої кислоти до фолиновой, метаболізмі лікарського засобу в мікросомах печінки та гідроксилювання з утворенням дофаміну норадреналіну.

Аскорбінова кислота драже підвищує активність амидирующих ферментів, що беруть участь у процессингу окситоцину, антидіуретичного гормону і холіцістокініна. Бере участь у стероидогенезе в наднирниках;

Аскорбінова кислота драже відновлює Fe3+ до Fe2+ в кишечнику, сприяючи його всмоктуванню. Основна роль в тканинах — участь у синтезі колагену, протеогліканів та інших органічних компонентів міжклітинної речовини зубів, кісток й ендотелію капілярів.

Аскорбінова кислота драже в низьких дозах (150-250 мг/добу всередину) покращує комплексообразующую функцію дефероксаміну при хронічній інтоксикації препаратами заліза, що веде до посилення екскреції останнього.

Аскорбінова кислота бере активну участь у багатьох окисно-відновних реакціях, чинить неспецифічну загальностимулюючу вплив на організм. Підвищує адаптаційні здатності організму і його опірність до інфекцій; сприяє процесам регенерації.

Фармакокінетика

Абсорбується в ШКТ (переважно в порожній кишці). Зі збільшенням дози до 200 мг всмоктується до 140 мг (70%); при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Зв’язування з білками плазми — 25%. Захворювання ШКТ (виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, запор або діарея, глистяна інвазія, лямбліоз), вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття зменшують всмоктування аскорбінової кислоти в кишечнику.

Концентрація аскорбінової кислоти в плазмі в нормі становить приблизно 10-20 мкг/мл, запаси в організмі — близько 1.5 м при прийомі рекомендованих щоденних доз і 2.5 м при прийомі 200 мг/добу. Час досягнення Cmax після прийому всередину — 4 ч.

За темою:  Спрей Авамис - інструкція по застосуванню і ціна

Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім — у всі тканини; найбільша концентрація досягається в залозистих органах, лейкоцитах, печінки та кришталику ока; проникає через плаценту. Концентрація аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вище, чим в еритроцитах і в плазмі. При дефіцитних станах концентрація в лейкоцитах знижується пізніше і більш повільно і розглядається як кращий критерій оцінки дефіциту, чим концентрація в плазмі.
Метаболізується переважно в печінці в дезоксиаскорбиновую і далі в щавелевоуксусную кислоти та аскорбат-2-сульфату.

Виводиться нирками, кишечником, потом, грудним молоком у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.
При призначенні високих доз швидкість виведення різко посилюється. Паління й вживання етилового спирту прискорюють руйнування аскорбінової кислоти (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
Виводиться при гемодіалізі.

2. показання до застосування

  • профілактика і лікування гіпо-та авітамінозу С;
  • стану підвищеної потреби в аскорбіновій кислоті;
  • період штучного вигодовування та інтенсивного росту;
  • незбалансоване харчування;
  • підвищені розумові і фізичні навантаження;
  • період реконвалесценції після тяжких захворювань;
  • алкоголізм;
  • опікова хвороба;
  • гарячковий стан на тлі гострих респіраторних захворювань, гострих респиратурно-вірусних інфекцій;
  • довгостроково поточні хронічні інфекції;
  • нікотинова залежність;
  • стресовий стан;
  • післяопераційний період, вагітність (багатоплідна, на тлі нікотинової або лікарської залежності);
  • хронічна інтоксикація препаратами заліза (у складі комплексної терапії із дефероксаміном);
  • ідіопатична метгемоглобінемія.

3. Спосіб застосування

Препарат приймають внутрішньо після їди.

Для профілактики: дорослим по 0.05-0.1 г (1-2 драже) на добу, дітям з 5 років — по 0.05 г (1 драже)/добу

Для лікування: дорослим по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 3-5 р/добу, дітям з 5 років — по 0.05-0.1 г (1-2 драже) 2-3 р/добу

При вагітності і в період лактації — по 0.3 г (6 драже) на добу протягом 10-15 днів, далі по 0.1 г (2 драже)/добу

4. Побічні дії

При появі будь-яких побічних ефектів слід припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

За темою:  Флуконазол - інструкція по застосуванню і ціна препарату

З боку ЦНС: головний біль, відчуття втоми, при тривалому застосуванні великих доз — підвищення збудливості ЦНС, порушення сну.

З боку травної системи: подразнення слизової ШКТ, нудота, блювання, діарея, спазми шлунка.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія).

З боку сечовидільної системи: при застосуванні у високих дозах — гіпероксалатурія і утворення сечових каменів і кальцію оксалату.

З боку серцево-судинної системи: тромбоз, при застосуванні у високих дозах підвищення артеріального тиску, розвиток мікроангіопатій, міокардіодистрофія.

Алергічні реакції: шкірний висип; рідко — анафілактичний шок.

Лабораторні показники: тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, еритропенія, нейтрофільний лейкоцитоз, гіпокаліємія.

Інші: гіповітаміноз, відчуття жару, при тривалому застосуванні великих доз — затримка натрію (Na+) і рідини, порушення обміну цинку (Zn2+), міді (Си2+).

5. Протипоказання

  • тромбофлебіти;
  • схильність до тромбозів;
  • цукровий діабет;
  • дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
  • підвищена чутливість.

6. При вагітності та лактації

Мінімальна щоденна потреба в аскорбіновій кислоті в II-III триместрах вагітності — близько 60 мг.

Мінімальна щоденна потреба в період лактації — 80 мг. Дієта матері, що містить адекватну кількість аскорбінової кислоти, достатня для профілактики дефіциту вітаміну С у грудної дитини (рекомендується не перевищувати годуючою матір’ю максимум щоденної потреби в аскорбіновій кислоті).

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Підвищує концентрацію в крові бензилпеніциліну і тетрациклінів; у дозі 1 г/добу підвищує біодоступність етинілестрадіолу.

Покращує всмоктування в кишечнику препаратів заліза (переводить тривалентне залізо в двовалентне); може підвищувати екскрецію заліза при одночасному застосуванні із дефероксаміном.

Ацетилсаліцилова кислота (АСК), пероральні контрацептиви, свіжі соки та лужні напої знижують всмоктування і засвоєння.
При одночасному застосуванні з АСК підвищується виділення з сечею аскорбінової кислоти і знижується екскреція АСК. АСК знижує абсорбцію аскорбінової кислоти приблизно на 30%.

Збільшує ризик розвитку кристалурії при лікуванні саліцилатами та, сульфаніламідами — короткої дії, уповільнює виділення нирками кислот, збільшує виведення препаратів, що мають лужну реакцію (у т. ч. алкалоїдів), знижує концентрацію в крові пероральних контрацептивів.

За темою:  Хофитол - інструкція по застосуванню і ціна

Підвищує загальний кліренс етанолу, який, в свою чергу, знижує концентрацію аскорбінової кислоти в організмі.
Препарати хінолінового ряду (фторхінолони та ін), кальцію хлорид, саліцилати, ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ при тривалому застосуванні виснажують запаси аскорбінової кислоти.

При одночасному застосуванні зменшує хронотропну дію ізопреналіну.

При тривалому застосуванні або застосуванні у високих дозах може порушувати взаємодія дисульфірам-етанол.

У високих дозах підвищує ниркову екскрецію мексилетину.

Барбітурати та примідон підвищують виведення аскорбінової кислоти з сечею.

Зменшує терапевтичну дію антипсихотичних засобів (похідних фенотіазину), канальцеву реабсорбцію амфетаміну та трициклічних антидепресантів.

8. Передозування

Симптоми: при прийомі більше 1 г/добу можливі печія, діарея, утруднене сечовипускання або забарвлення сечі в червоний колір, гемоліз. (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).

Лікування: симптоматичне, форсований діурез.

9. Форма випуску

Драже 50 мг — 100 або 200 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати препарат у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності — 1 рік 6 місяців.

11. Склад

1 драже

Аскорбінової кислоти — 50 мг

Допоміжних речовин:

  • цукор (сахароза) -184,88 мг
  • патока крохмальна — 14,64 мг
  • віск бджолиний — 0,10 мг
  • тальк мелений — 0,27 мг
  • ароматизатор харчовий
  • (апельсин) — 0,06 мг
  • барвник хіноліновий
  • жовтий — 0,05 мг

Маса драже: — 250 мг

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається без рецепта.

MAXCACHE: 0.54MB/0.00199 sec