Елидел — інструкція із застосування, ціна

Елидел - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Пімекролімус є похідним макролактама аскомицина. Селективно інгібує продукцію та вивільнення цитокінів і медіаторів з Т-лімфоцитів і тучних клітин. Володіє протизапальними властивостями.

Пімекролімус специфічно зв’язується з макрофилином-12 та інгібує кальцийзависимую фосфатазу кальциневрину. В результаті, блокуючи транскрипцію ранніх цитокінів, Пімекролімус пригнічує активацію Т-лімфоцитів. Зокрема, в наномолярних концентраціях Пімекролімус інгібує синтез в людських Т-лімфоцитах інтерлейкіну-2, інтерферону гамма (тип Th1), інтерлейкіну-4 і інтерлейкіну-10 (Th2 тип). Крім того, in vitro після взаємодії з комплексом антиген/IgE Пімекролімус запобігає антиген/1дЕ-опосередковане вивільнення цитокінів і медіаторів запалення з опасистих клітин. Пімекролімус не впливає на зростання кератиноцитів, фібробластів та ендотеліальних клітин.

На експериментальних моделях шкірного запалення була продемонстрована висока протизапальна активність пимекролимуса після його місцевого та системного застосування. При місцевому застосуванні на моделі алергічного контактного дерматиту (АКД) у свиней Пімекролімус так само ефективний, як і високоактивні кортикостероїди клобетазола-17-пропіонат та флутиказон. На відміну від клобетазола-17-пропіонату, пімекролімус не викликає атрофію шкіри у свиней. На відміну від клобетазола-17-пропіонату та флутиказона, пімекролімус також не викликає ущільнення і зміни консистенції шкіри у свиней. Як було показано на моделі контактного дерматиту у щурів, пімекролімус пригнічує запальну реакцію у відповідь на вплив шкірних подразників.

Крім того, при місцевому та пероральному застосуванні пімекролімус ефективно зменшує шкірне запалення і свербіж і нормалізує гістопатологічні зміни у безшерстих щурів з гіпомагніємією, які є моделями атопічного дерматиту гострого перебігу. У порівнянні з такролімусом, пімекролімус при місцевому застосуванні однаково добре проникає в шкіру, як було показано на експериментальних моделях. Тим не менш, з-за високої ліпофільності ступінь проникнення пимекролимуса через шкіру в 10 разів менше, чим такролімусу. Отже, пімекролімус володіє селективним дією на шкіру.

Пімекролімус ефективніше при шкірному запаленні, в той же час його вплив на системну імунну відповідь досить незначно. У цілому унікальність механізму дії пимекролимуса полягає в поєднанні протизапальної активності, селективної щодо шкіри, з низькою здатністю викликати системні імунні відповіді.

За темою:  Ніацин - інструкція по застосуванню і ціна

Фармакокінетика

Дорослі Концентрацію пимекролимуса в крові визначали у 12 дорослих пацієнтів з атопічним дерматитом (екземою) з ураженням 15-59% площі поверхні тіла, лікованих 1% кремом Елидел 2 рази на добу протягом 3 тижнів. У 77.5% спостережень концентрація пимекролимуса в крові була нижче 0.5 нг/мл (мінімальної визначається концентрації), а в 99.8% — нижче 1 нг/мл Максимальне значення концентрації пимекролимуса в крові, зареєстроване в одного пацієнта, склало 1.4 нг/мл

У 98% з 40 дорослих хворих з вихідним поразкою 14-62% площі поверхні тіла після 1 року лікування Елиделом концентрації пимекролимуса в крові залишалися на низькому рівні і в більшості випадків були нижче мінімальної визначається концентрації. Максимальне значення концентрації, що склало 0.8 нг/мл, було зареєстровано після 6 тижнів лікування тільки у двох пацієнтів. У жодного з пацієнтів не було відзначено наростання концентрації протягом 12 місяців лікування. За 3-тижневий період лікування Елиделом 2 рази на добу у 13 дорослих пацієнтів з дерматитом кистей (з застосуванням крему на область долонь і тильну сторону кистей і бинтуванням на ніч) максимальне зареєстроване значення концентрації пимекролимуса в крові склало 0.91 нг/мл

Діти Фармакокінетичні дослідження пимекролимуса були проведені у 58 дітей у віці від 3 до 14 років з атонічним дерматитом (екземою) з ураженням 10-92% площі поверхні тіла, лікованих 1% кремом Елидел 2 рази на добу протягом 3 тижнів. П’ятеро дітей отримували лікування протягом 1 року по мірі необхідності.

Концентрації пимекролимуса в крові на стабільно низькому рівні, незалежно від площі ураження шкірних покривів і тривалості терапії і, перебували в тому ж діапазоні, що і у дорослих пацієнтів, лікованих Елиделом в тому ж дозовом режимі. У 97% випадків концентрації пимекролимуса в крові нижче 2 нг/мл, а у 60% -нижче 0.5 нг/мл (мінімальної визначається концентрації). Максимальне значення концентрації пимекролимуса, зареєстроване у двох пацієнтів у віці 8 місяців і 14 років, склало 2.0 нг/мл

За темою:  Капсули Доппельгерц-Актив Омега-3 - інструкція по застосуванню і ціна

Серед дітей молодшого віку (від 3 до 23 місяців) максимальне значення концентрації пимекролимуса склало 2.6 нг/мл і було зареєстровано в жодного пацієнта.

У п’яти дітей, які отримували лікування Елиделом протягом 1 року, концентрації пимекролимуса перебували на стабільно низькому рівні. Максимальне значення, зареєстроване в однієї дитини, склало 1.94 нг/мл протягом усього періоду лікування зростання концентрацій препарату не спостерігалося у жодного з пацієнтів.

Оскільки при місцевому застосуванні концентрації пимекролимуса у крові дуже низькі, визначення параметрів метаболізму не представляється можливим.

Застосування у літніх хворих
Атопічний дерматит (екзема) рідко спостерігається у хворих 65 років і старше. Кількість пацієнтів такого віку в клінічних дослідженнях 1% крему Елидел було недостатнім для того, щоб виявити які-небудь відмінності в ефективності лікування порівняно з молодими пацієнтами.

Застосування у дітей
Рекомендації з дозування для немовлят (3-23 місяці), дітей (2-11 років) і підлітків (12-17 років) не відрізняються від рекомендацій для дорослих пацієнтів.

2. показання до застосування

Атопічний дерматит (екзема).

Препарат показаний для короткочасного та тривалого застосування у дорослих, а також у дітей (від 3 місяців) і підлітків.

3. Спосіб застосування

Лікування слід починати при перших проявах захворювання для запобігання різкого розвитку його загострення.

1% крем Елидел 2 рази на день наносять тонким шаром на уражену поверхню і обережно втирають до повного всмоктування.

1% крем Елидел можна наносити на шкіру будь-яких частин тіла, включаючи голову, обличчя, шию, а також на області попрілостей.

Крем слід застосовувати 2 рази в день, до повного зникнення симптомів. Після припинення лікування, щоб уникнути подальших загострень, при перших ознаках рецидиву атопічного дерматиту терапію слід відновити.

Пом’якшуючі засоби можна застосовувати відразу після нанесення 1% крему Елидел. Однак після водних процедур пом’якшувальні засоби слід застосовувати перед нанесенням крему Елидел.

За темою:  Дюспаталин - інструкція по застосуванню і ціна

Враховуючи дуже незначне системне всмоктування пимекролимуса, обмежень загальної добової дози препарату наноситься, площі оброблюваної поверхні шкіри або тривалості лікування не існує.

4. Побічні дії

Застосування 1% крему Елидел може викликати незначні минущі реакції в місці нанесення, такі як відчуття тепла і/або печіння. При значній вираженості цих реакцій пацієнти повинні проконсультуватися у лікаря.

Найбільш часто реєструється побічними ефектами були реакції у місці застосування препарату, які відзначалися у 19% пацієнтів, лікованих 1% кремом Елидел, і у 16% пацієнтів з контрольної групи. Ці реакції в основному виникали на ранньому етапі лікування, були незначними/помірними і нетривалими.

Частота побічних ефектів: дуже часто >10%; часто — від >1% до 0.1% до 0.01% до

10. Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С, не заморожувати.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 г крему містить:

10 мг пимекролимуса
Допоміжні речовини: тригліцериди, олеиловий спирт, пропіленгліколь, stearyl алкоголю, цетиловий спирт, моно — і дигліцериди, цетостеарил сульфат натрію, бензиловий спирт, лимонна кислота, гідроксид натрію, очищена вода.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.54MB/0.00124 sec