Фемостон — інструкція із застосування, ціна

Фемостон - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Естрадіол, що входить до складу препарату Фемостон® 2/10, ідентичний ендогенному естрадиолу людини, який є найбільш активним естрогеном.

Естрадіол заповнює дефіцит естрогену в жіночому організмі у жінок у менопаузальному віці і зменшує клімактеричні симптоми протягом перших тижнів лікування. Замісна гормональна терапія (ЗГТ) препаратом Фемостон® 2/10 попереджає втрату кісткової маси в постменопаузальному періоді або після оваріоектомії. Дидрогестерон — прогестаген, ефективний при прийомі всередину і який має схожу з парентерально вводяться прогестероном активність.

При проведенні ЗГТ включення дидрогестерона забезпечує повноцінну секреторну трансформацію ендометрія, знижуючи тим самим збільшений під дією естрогенів ризик розвитку гіперплазії ендометрія.

Фармакокінетика

Естрадіол

Всмоктування
Всмоктування естрадіолу залежить від розміру частинок, мікронізований естрадіол легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту.

Розподіл
Естроген можна виявити як в зв’язаному, так і вільному стані. Близько 98-99% дози естрадіолу зв’язується з білками плазми, з яких 30-52% з альбуміном і близько 46 — 69% з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГЗСС).

Метаболізм
Естрадіол метаболізується в печінці до естрону і естрону сульфату, що мають естрогенну активність. Естрону сульфат може піддаватися кишково-печінкової рециркуляції.

Виведення
Естрон і естрадіол виводяться в кон’югованому з глюкуроновою кислотою стані переважно нирками. Період напіввиведення (Т1/2) становить 10-16 ч. Естрогени проникають у грудне молоко.

Залежність кониентраиии естрадіолу від часу і дози

При щоденному прийомі препарату Фемостон® 2/10 концентрація естрадіолу в плазмі крові досягає постійної величини приблизно через 5 днів.

Дидрогестерон

Всмоктування
Після прийому внутрішньо швидко всмоктується і повністю метаболізується. Значення часу настання максимальної концентрації (Тмах) для дидрогестерона варіюють від 30 хвилин до 2,5 годин. Біодоступність дидрогестерона — 28%.

Розподіл
Більше 90% дидрогестерона і ПГД зв’язуються з білками плазми.

Метаболізм
Основним метаболітом дидрогестерона є 20α-дигидродидрогестерон (ПГД). Максимальна концентрація ПГД в плазмі крові досягається приблизно через 1,5 год після прийому препарату. Концентрація ПГД в плазмі крові перевищує вихідну концентрацію дидрогестерона, співвідношення значень площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і максимальної концентрації (Смах) ПГД до дидрогестерону складають 40 і 25 відповідно. Період напіввиведення складає для дидрогестерона 5-7 годин, для ПГД 14-17 годин.

Загальною характерною рисою всіх метаболітів дидрогестерона є збереження конфігурації 4,6-дієн-З-вона вихідної речовини і відсутність 17α-гідроксилювання, що обумовлює відсутність естрогенної і андрогенної активності.

Виведення
Дидрогестерон повністю виводиться через 72 год. В середньому 63% від прийнятої дози виводиться нирками. Загальний плазмовий кліренс — 6,4 л/хв. ПГД визначається в сечі переважно у вигляді кон’югату глюкуронової кислоти.

Залежність концентрації дидрогестерона від часу і дози

Порівняння кінетики разової та багаторазових доз показує, що фармакокінетичні властивості дидрогестерона і ПГД не змінюються при прийомі багаторазових доз.

Рівноважна концентрація дидрогестерона була досягнута через 3 дні після лікування.

2. показання до застосування

Замісна гормональна терапія розладів, зумовлених дефіцитом естрогенів у жінок у перименопаузі (не раніше, чим через 6 місяців після останньої менструації) або у жінок в постменопаузі.
Профілактика постменопаузального остеопорозу у жінок з високим ризиком переломів при непереносимості або протипоказання до застосування інших лікарських препаратів.

За темою: ГелоМиртол - інструкція по застосуванню і ціна

3. Спосіб застосування

Препарат приймають всередину щодня, у безперервному режимі по 1 таблетці на добу (бажано в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі.

Кожна упаковка розрахована на 28-денний прийом препарату. У перші 14 днів приймають щодня по 1 таблетці рожевого кольору (з половини упаковки зі стрілкою, позначеної цифрою «1»), містить 2 мг естрадіолу, а решта 14 днів — щодня по 1 світло-жовтої таблетці (з половини упаковки зі стрілкою, позначеної цифрою «2»), який містить 2 мг естрадіолу і 10 мг дидрогестерона.

Зазвичай лікування слід починати з препарату Фемостон® 1/10. Залежно від клінічної ефективності, дози активних речовин можна коригувати відповідно до індивідуальної потреби. Якщо скарги, пов’язані з недостатністю естрогенів зберігаються, дозування можна збільшити, використовуючи препарат Фемостон ® 2/10. Пацієнтки, що роблять перехід з іншого безперервного послідовного або циклічного режиму прийому препарату, повинні закінчити поточний цикл, а потім перейти на Фемостон® 2/10. Пацієнтки, що роблять перехід до безперервного комбінованого режиму терапії можуть почати прийом Фемостон® 2/10 в будь-який день.

Якщо пацієнтка пропустила прийом таблетки Фемостон® 2/10, її необхідно прийняти протягом 12 годин після звичайного часу прийому; у протилежному випадку пропущену таблетку приймати не слід, а на наступний день необхідно прийняти таблетку в звичайний час. Пропуск прийому препарату Фемостон® 2/10 може збільшувати ймовірність «проривного» маткової кровотечі.

4. Побічні дії

У клінічних дослідженнях у пацієнток, які отримували терапію комбінацією естрадіол/дидрогестерон, найбільш часто зустрічалися: головний біль, біль в животі, напруження/болісність молочних залоз та біль у спині.
У клінічних дослідженнях (n=4929) спостерігалися такі небажані ефекти за частотою розвитку, зазначеної нижче (кількість зареєстрованих випадків/кількість пацієнтів):

дуже часто — від 1 до 10 випадків;
часто — від 1 100 до 1 на 10 випадків;
нечасто — від 1 на 1000 до 1 на 100 випадків;
рідко — від 1 на 10000 до 1 на 1000 випадків;
дуже рідко — менше 1 на 10000 випадків.

З боку нервової системи:
Дуже часто — головний біль.
Часто — мігрень, запаморочення.

Психічні порушення:
Часто — депресія, нервозність.
Нечасто — зміна лібідо.

З боку серцево-судинної системи:
Нечасто — венозна тромбоемболія, підвищення артеріального тиску.
Рідко — інфаркт міокарда.

З боку шлунково-кишкового тракту:
Дуже часто — біль у животі.
Часто — нудота, блювання, метеоризм.

З боку гепатобіліарної системи:
Нечасто — захворювання жовчного міхура, порушення функції печінки, іноді в поєднанні з жовтяницею, астенією, нездужанням, болем у животі.

З боку репродуктивної системи і молочних залоз:
Дуже часто — напруга/болючість молочних залоз.
Часто — «мажучі» кров’янисті виділення в постменопаузі, метрорагія, рясне менструальноподобное кровотеча, мізерні або відсутність менструальноподобних кровотеч, ациклічні кров’янисті виділення, хворобливі менструальноподібні кров’янисті виділення, біль внизу живота, зміна піхвової секреції, кандидоз піхви.
Нечасто — збільшення розмірів лейоміоми, збільшення молочних залоз, предменструальноподобний синдром.

З боку імунної системи:
Нечасто — підвищена чутливість до препарату Фемостон® 2/10 або будь-якого з компонентів препарату.

З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини:
Дуже часто — біль у спині (попереку).

За темою: Таблетки Адапромин - інструкція по застосуванню і ціна

З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини:
Часто — алергічні реакції, такі як кропив’янка, шкірний висип та свербіж.
Рідко — судинна пурпура, ангіоневротичний набряк.

Інфекційні захворювання:
Нечасто — цистит.

Загальні розлади:
Часто — астенічні стану (слабкість, нездужання, втома), периферичні набряки.

Інші:
Часто — збільшення маси тіла.
Нечасто — зниження маси тіла.

Інші побічні ефекти, викликані лікуванням комбінації естрогену і прогестагену

(включаючи естрадіол/дидрогестерон):

Доброякісні, злоякісні та непоточнені новоутворення (наприклад, рак ендометрія, рак яєчників, менінгіома).
З боку системи кровотворення: гемолітична анемія.
З боку імунної системи: системний червоний вовчак.
З боку нервової системи: ризик розвитку деменції у жінок, які починають застосування препаратів для ЗГТ, у віці старше 65 років, хорея, провокування нападів епілепсії.
З боку органів зору: непереносимість контактних лінз, збільшення кривизни рогівки.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: хлоазма і/або меланодермія, які можуть зберігатися після припинення прийому препарату, мультиформна еритема, вузлувата еритема.
З боку скелетної мускулатури і сполучної тканини: судоми в м’язах нижніх кінцівок.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна тромбоемболія.
З боку сечостатевої системи: нетримання сечі.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: фіброзно-кістозна мастопатія, ерозія шийки матки.
Вроджені та спадкові порушення: погіршення перебігу супутньої порфірії.
Порушення обміну речовин: гіпертригліцеридемія.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит (у пацієнток з гіпертригліцеридемією).
Діагностичні дослідження: підвищений рівень тиреоїдних гормонів.

5. Протипоказання

Вагітність і період грудного вигодовування.
Діагностований або підозрюваний рак молочної залози.
Діагностовані або передбачувані естрогензависимие злоякісні новоутворення (наприклад, рак ендометрія).
Діагностовані або передбачувані прогестагензависимие новоутворення (наприклад, менінгіома).
Кровотечі з піхви неясної етіології.
Нелікована гіперплазія ендометрія.
Тромбози (артеріальні і венозні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (у тому числі тромбоз, тромбоз глибоких вен; тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, ішемічні або геморагічні цереброваскулярні порушення).
Множинні або виражені фактори артеріального або венозного тромбозу, пов’язані із вродженою чи набутою схильністю, наприклад, недостатність протеїну С, недостатність протеїну S, недостатність антитромбіну III, наявність антитіл до фосфоліпідів (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт), стенокардія, тривала іммобілізація, важкі форми ожиріння (індекс маси тіла більше 30 кг/м ), захворювання судин головного мозку або коронарних артерій, транзиторні ішемічні атаки, ускладнені ураження клапанного апарату серця, фібриляція передсердь.
Гострі або хронічні захворювання печінки в даний час або в анамнезі (до нормалізації показників функціональних проб печінки), в тому числі злоякісні пухлини печінки.
Порфирія.
Підвищена чутливість до компонентів Фемостона® 2/10.
Непереносимість галактози, недостатність лактази, синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Прийом препарату Фемостон® 2/10 слід припинити при виявленні протипоказань та/або при виникненні таких станів:

жовтяниці та/або порушення функції печінки;
неконтрольованої артеріальної гіпертензії;
вперше з’явилася на тлі застосування препаратів для ЗГТ мігренеподібного головного болю.

6. При вагітності та лактації

Фемостон® 2/10 протипоказаний при вагітності і в період грудного вигодовування.

При виникненні вагітності на фоні лікування препаратом Фемостон® 2/10 терапія повинна бути негайно припинена.

За темою: Динолак - інструкція по застосуванню і ціна

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Естрогенну і гестагенное дія препарату Фемостон® 2/10 може знижуватися в наступних випадках:

Метаболізм естрогенів і гестагенів може посилюватися при одночасному прийомі з препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки (Р450 2В6, ЗА4, ЗА5, ЗА7): протисудомними (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) і протимікробними препаратами (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренз).

Препарати рослинного походження, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів і гестагенів через CYP 450 ЗА4.
Ритонавір і нелфінавір, хоч і відомі як сильні інгібітори CYP 450 ЗА4, А5, А7, при одночасному застосуванні з статевими гормонами можуть посилювати їх метаболізм.
Посилення метаболізму естрогенів і гестагенів клінічно може проявлятися зниженням ефекту від застосування препарату і зміною інтенсивності кров’янистих виділень з піхви.

Естрогени можуть впливати на метаболізм інших лікарських засобів:

Естрогени можуть впливати на метаболізм інших лікарських засобів за рахунок конкурентного зв’язування з ферментами (CYP 450), беруть участь у їх розщепленні. Це необхідно враховувати для препаратів з вузьким широтою терапевтичної дії, таких як такролімус і циклоспорин A (CYP 450 ЗА4, ЗАЗ), фентаніл (CYP 450 ЗА4) і теофілін (CYP 450 1А2), так як даний вид взаємодії може призвести до збільшення концентрації в плазмі крові вищевказаних препаратів до токсичного рівня. У зв’язку з цим може знадобитися ретельне спостереження за прийомом лікарських засобів протягом тривалого періоду часу і, можливо, зменшення дози такролімусу, фентанілу, циклоспорину А та теофіліну.

Дослідження з вивчення взаємодії Фемостона® 2/10 з іншими лікарськими препаратами не проводились.

8. Передозування

Естрадіол і дидрогестерон — речовини з низькою токсичністю.
У разі передозування можуть розвинутися такі симптоми, як: нудота, блювання, напруженість молочних залоз, запаморочення, біль в області живота, сонливість/слабкість і кровотеча «скасувати». Лікування — симптоматичне.

9. Форма випуску

Таблетки Фемостон® 2/10 вкриті плівковою оболонкою — 28 шт. у блістері; 1, 3 або 10 блістерів

10. Умови зберігання

Фемостон® 2/10 зберігати при температурі не вище 30°С.
Фемостон® 2/10 зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 таблетка Фемостон® 2/10 містить:

естрадіолу гемігідрат — 2,06 мг (у перерахунку на естрадіол -2,0 мг).
Допоміжні речовини: лактози моногідрат — 118,2 мг; гіпромелоза — 2,8 мг; крохмаль кукурудзяний — 14,9 мг; кремнію діоксид колоїдний — 1,4 мг; магнію стеарат — 0,7 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.