Ксенікал — інструкція по застосуванню і ціна таблеток для схуднення

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Ксенікал — потужний, специфічний і оборотний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється в просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентного зв’язку з активним серинових ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, на всмоктуються вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерасщепленние тригліцериди не всмоктуються, що виникає внаслідок цього зменшення надходження калорій в організм призводить до зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування його в системний кровотік.

Судячи за результатами вмісту жиру в калі, дія орлістату розпочинається через 24-48 годин після прийому. Після скасування Ксеникала вміст жиру в калі через 48-72 години зазвичай повертається до рівня, який мав місце до початку терапії.

Ефективність

Хворі з ожирінням

У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами, які перебувають на дієтотерапії. Зниження маси тіла починалося вже протягом перших 2-х тижнів після початку лікування і тривало від 6 до 12 місяців навіть у пацієнтів з негативною відповіддю на дієтотерапію. Протягом 2-х років спостерігалося статистично значуще поліпшення профілю метаболічних факторів ризику, що супроводжують ожиріння. Крім того, порівняно з прийомом плацебо відзначалося значне зменшення кількості жиру в організмі. Орлістат є ефективним щодо запобігання повторного збільшення маси тіла. Повторний набір маси тіла, не більше 25% від втраченого, спостерігався приблизно у половини пацієнтів, а у половини з цих пацієнтів повторного набору маси тіла не спостерігалося або навіть відзначалося подальше його зниження.

Хворі з ожирінням і цукровим діабетом 2 типу

У клінічних дослідженнях тривалістю від 6 місяців до 1 року у пацієнтів з надлишковою масою тіла або ожирінням і цукровим діабетом 2 типу, які приймають орлістат, спостерігалася велика втрата маси тіла порівняно з пацієнтами,

проходили лікування лише дієтотерапією. Втрата маси тіла відбувалася в основному за рахунок зменшення кількості жиру в організмі. Слід зазначити, що до початку дослідження, незважаючи на прийом гіпоглікемічних засобів, у пацієнтів часто

відзначався недостатній контроль глікемії. Однак, при проведенні терапії орлистатом спостерігалося статистично та клінічно значуще поліпшення контролю глікемії. Крім того, на тлі терапії орлистатом спостерігалося зниження доз гіпоглікемічних засобів, концентрації інсуліну, а також зменшення інсулінорезистентності.

Зменшення ризику розвитку цукрового діабету 2 типу у пацієнтів з ожирінням В 4-х річному клінічному дослідженні було показано, що орлістат значно знижує ризик розвитку цукрового діабету 2-го типу (приблизно на 37% порівняно з плацебо). Ступінь зменшення ризику була навіть більш значною у пацієнтів із вихідним порушенням толерантності до глюкози (приблизно на 45%). У групі терапії орлистатом відзначалася більш значна втрата маси тіла порівняно з групою плацебо. Підтримання маси тіла на новому рівні спостерігалося протягом усього періоду дослідження. Більш того, в порівнянні з плацебо у пацієнтів, які отримували

терапію орлистатом, спостерігалося значне поліпшення профілю метаболічних факторів ризику.

Пубертатний ожиріння

У клінічному дослідженні тривалістю 1 рік у підлітків з ожирінням, при прийомі орлістату спостерігалося зменшення індексу маси тіла порівняно з групою плацебо, де відзначалося збільшення індексу маси тіла. Крім того, у пацієнтів групи орлістату відзначалося зменшення жирової маси, а також окружності талії та стегон порівняно з групою плацебо. Також у пацієнтів, які отримували терапію орлистатом, відзначалося значне зниження діастолічного артеріального тиску порівняно з групою плацебо.

Фармакокінетика

Всмоктування

У добровольців з нормальною масою тіла та ожирінням системна дія препарату мінімальна. Після одноразового перорального прийому препарату в дозі 360 мг незмінений орлістат у плазмі визначити не вдалося, що означає, що його концентрації знаходяться нижче за рівень 5 нг/мл

Загалом, після прийому терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі вдавалося лише в рідкісних випадках, при цьому концентрації його були вкрай малі (

6. При вагітності та лактації

Препарат категорії Ст.

У дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах тератогенної та ембріотоксичної ефекту препарату не спостерігалось. У відсутність тератогенного ефекту у тварин очікувати подібного ефекту у людини не слід. Однак через відсутність клінічних даних Ксенікал® не слід призначати вагітним.

Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося,тому його не слід приймати під час годування груддю.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не виявлено взаємодії з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, ніфедипіном ГІТС (гастро-интестинальная терапевтична система) і ніфедипіном з повільним вивільненням, сибутраміном або алкоголем (на підставі досліджень. взаємодій між лікарськими засобами). Однак необхідно стежити за показниками МНО при супутній терапії варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.

При одночасному прийомі з препаратом Ксенікал® відзначалося зменшення всмоктування вітамінів D, Е і бета-каротину. Якщо рекомендовані полівітаміни, то їх слід приймати не менш чим через 2 години після прийому препарату Ксенікал® або перед сном. При одночасному прийомі препарату Ксенікал® та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину, тому рекомендується частіше визначення концентрацій циклоспорину в плазмі при одночасному прийомі циклоспорину і препарату Ксенікал®.

При пероральному призначенні аміодарону під час терапії препаратом Ксенікал® відзначалося зниження системної експозиції аміодарону і дезетиламиодарона (на 25-;

30%), однак у зв’язку зі складною фармакокінетикою аміодарону, клінічна значущість цього явища не ясна. Додавання препарату Ксенікал® до тривалої терапії аміодароном можливо призведе до зниження терапевтичного ефекту аміодарону (досліджень не проводилося).

Слід уникати одночасного прийому препарату Ксенікал® і акарбозою, з-за відсутності даних фармакокінетичних досліджень.

При одночасному застосуванні орлістату і протиепілептичних препаратів спостерігалися випадки розвитку судом. Причинно-наслідковий зв’язок між розвитком судом і терапією орлистатом не встановлена. Тим не менш, слід моніторувати стан пацієнтів на предмет можливих змін у частоті і/або тяжкості судомного синдрому.

8. Передозування

У клінічних дослідженнях в осіб з нормальною масою тіла і хворих на ожиріння прийом разових доз 800 мг або багаторазовий прийом препарату по 400 мг 3 рази на добу протягом 15 днів не супроводжувався появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу протягом 6 місяців, що не супроводжувалося достовірним збільшенням частоти небажаних явищ.

У випадках передозування препарату Ксенікал® повідомлялось або про відсутність . небажаних явищ, або небажані явища не відрізнялись від тих, які спостерігаються при прийомі препарату в терапевтичних дозах.

У разі вираженого передозування препарату Ксенікал® рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин. За даними досліджень у людини і на тваринах, будь-які системні ефекти, які можна було б пов’язати з липазоингибирующими властивостями орлістату, повинні бути швидко оборотні.

9. Форма випуску

Капсули 120 мг — 21, 42 або 84 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25°С, в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.

11. Склад

Одна капсула Ксенікал®:

орлістат 120 мг (у вигляді пелет* 240 мг);

Допоміжні речовини: орлістат — 120 мг, целюлоза мікрокристалічна — 93.60 мг, карбоксиметилкрахмал натрію (примогель) — 7.20 мг, повідон К-30 — 12.00 мг, натрію лаурилсульфат-7.20 мг; допоміжні речовини: тальк — 0.24 мг;

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.