Мільгамма композитум драже — інструкція із застосування, ціна

Мильгамма композитум драже - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Бенфотиамин, жиророзчинна похідне тіаміну (вітаміну В1), в організмі фосфорилюється до біологічно активних коферментів тіаміну дифосфат і тіаміну трифосфат. Тіаміну дифосфат є коферментом пируватдекарбоксилази, 2-оксиглютаратдегидрогенази і транскетолази, беручи участь таким чином в пентозофосфатному циклі окислення глюкози (в перенесенні альдегідної групи).

Фосфорилированная форма піридоксину (вітаміну В6) — піридоксальфосфат — є коферментом ряду ферментів, впливають на всі етапи неокислювальної метаболізму амінокислот. Піридоксальфосфат бере участь у процесі декарбоксилювання амінокислот, і, отже, до утворення фізіологічно активних амінів (наприклад, адреналіну, серотоніну, допаміну, тираміну). Беручи участь в трансаминировании амінокислот, піридоксальфосфат залучений до анаболічних і катаболічних процесів (наприклад, будучи коферментом таких трансаміназ, як глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-піруват-трансаминаза, гамма-амінобутирова кислота (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а також у різні реакції розпаду і синтезу амінокислот. Вітамін В6 залучений в 4 різних етапу метаболізму триптофану.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

При прийманні внутрішньо більша частина бенфотиамина всмоктується у дванадцятипалій кишці, менша — у верхньому і середньому відділах тонкої кишки. Бенфотиамин всмоктується за рахунок активної резорбції при концентраціях ≤2 мкмоль і за рахунок пасивної дифузії при концентраціях більше 2 мкмоль. Будучи жиророзчинним похідним тіаміну (вітаміну В1), бенфотиамин всмоктується швидше і більш повно, чим водорозчинний тіаміну гідрохлорид. У кишечнику бенфотиамин перетворюється в S-бензоилтиамин в результаті дефосфорилювання фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, володіє високою проникаючою здатністю і всмоктується, в основному, не перетворюючись у тіамін. За рахунок ферментативного дебензоилирования після всмоктування утворюється тіамін і біологічно активні коферменти тіаміну дифосфат і тіаміну трифосфат. Особливо високі рівні даних коферментів спостерігаються у крові, печінці, нирках, м’язах і головному мозку.

Піридоксин (вітамін В6) і його похідні всмоктуються переважно у верхніх відділах ШКТ у ході пасивної дифузії. У сироватці крові піридоксальфосфат і піридоксаль пов’язані з альбуміном. Перед проникненням через клітинну мембрану піридоксальфосфат, зв’язаний з альбуміном, гідролізується лужною фосфатазой з утворенням піридоксаля.

За темою: Таблетки Капозид - інструкція по застосуванню і ціна

Метаболізм і виведення

Обидва вітаміну виводяться переважно з сечею. Приблизно 50% тіаміну виводиться в незміненому вигляді або у вигляді сульфату. Решту становлять кілька метаболітів, серед яких виділяють тиаминовую кислоту, метилтиазо-оцтову кислоту та пирамин. Середній T1/2 з крові бенфотиамина становить 3.6 ч.
T1/2 піридоксину при прийомі внутрішньо становить приблизно 2-5 ч. Біологічний T1/2 тіаміну і піридоксину становить приблизно 2 тижні.

2. показання до застосування

Неврологічні захворювання при підтвердженому дефіциті вітамінів В1 і В6

3. Спосіб застосування

Драже слід приймати внутрішньо, запиваючи великою кількістю рідини.
Дорослим призначають по 1 драже/добу.
У гострих випадках після консультації лікаря доза може бути збільшена до 1 драже 3 рази/добу.
Після 4 тижнів лікування лікар повинен прийняти рішення про необхідність продовження прийому препарату в підвищеній дозі і розглянути можливість зниження дози вітамінів В6 і В1 до 1 драже/добу. По можливості доза повинна бути знижена до 1 драже/добу з метою зниження ризику розвитку невропатії, асоційованої із застосуванням вітаміну В6.

4. Побічні дії

Частота побічних ефектів розподіляється в такому порядку: дуже часто (більше 10% випадків), часто (1%-10% випадків), нечасто (0.1%-1% випадків), рідко (0.01%-0.1% випадків), дуже рідко (менше 0.01% випадків), а також побічні ефекти, частота яких невідома.
Алергічні реакції: дуже рідко — шкірні реакції, свербіж, кропив’янка, шкірний висип, утруднене дихання, набряк Квінке, анафілактичний шок.
З боку нервової системи: в окремих випадках — головний біль; частота невідома (поодинокі спонтанні повідомлення) — периферична сенсорна невропатія при тривалому застосуванні препарату (більше 6 місяців).
З боку травної системи: дуже рідко — нудота.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: частота невідома (поодинокі спонтанні повідомлення) — вугрової висип, підвищене потовиділення.
З боку серцево-судинної системи: частота невідома (поодинокі спонтанні повідомлення) — тахікардія.

За темою: Німесил - інструкція по застосуванню порошку, ціна та спосіб застосування Німесил порошок

5. Протипоказання

декомпенсована серцева недостатність;
дитячий вік (у зв’язку з відсутністю даних);
вагітність;
період грудного вигодовування;
підвищена чутливість до тиамину, бенфотиамину, піридоксину або інших компонентів препарату.

Кожне драже містить 92.4 мг сахарози. Тому препарат не слід застосовувати при уродженій непереносимості фруктози, синдром мальабсорбції глюкози/галактози або глюкозо-изомальтазним дефіцитом.

6. При вагітності та лактації

Застосування препарату протипоказано при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

У терапевтичних дозах піридоксин (вітамін В6) може знижувати ефект леводопи.
Одночасне застосування антагоністів піридоксину (наприклад, гидралазина, ізоніазиду, пеніциламін, циклосерину), вживання алкоголю і тривалий прийом естрогенсодержащих пероральних контрацептивів може призвести до недостатності вітаміну В6 в організмі.
При прийомі одночасно з фторурацилом відзначається дезактивація тіаміну (вітаміну В1), оскільки фторурацил конкурентно пригнічує фосфорилювання тіаміну до тіаміну дифосфату.

8. Передозування

Симптоми передозування

З огляду на широкий терапевтичний діапазон, передозування бенфотиамина при прийомі всередину є малоймовірною.

Прийом високих доз піридоксину (вітаміну В6) протягом короткого проміжку часу (у дозі понад 1 г/добу) може призвести до короткочасного появи нейротоксичних ефектів. При застосуванні препарату в дозі 100 мг/добу протягом більше 6 місяців також можливий розвиток невропатий. Передозування, як правило, проявляється у вигляді розвитку сенсорної поліневропатії, яка може супроводжуватися атаксією. Прийом препарату в дуже високих дозах може призводити до судом. На новонароджених і немовлят препарат може надати сильну седативну дію, викликати гіпотонію і порушення дихання (диспное, апное).

Лікування передозування

При прийомі піридоксину в дозі, що перевищує 150 мг/кг маси тіла, рекомендується викликати блювання і прийняти активоване вугілля. Провокація блювання найбільш ефективна протягом перших 30 хв після прийому препарату. Може знадобитися проведення екстреної симптоматичної терапії.

За темою: Беродуал - інструкція по застосуванню і ціна

9. Форма випуску

Драже, 100 мг+100 мг — 30 або 60 шт.

10. Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.
Термін придатності — 5 років.

11. Склад

1 драже:

бенфотиамин — 100 мг
піридоксину гідрохлорид (віт. B6) — 100 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна — 222 мг, повідон (значення К=30) — 8 мг омега-3 тригліцериди (20%) — 5 мг, кремнію діоксид колоїдний — 7 мг, кармеллоза натрію — 3 мг, тальк — 5 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається без рецепта.