Орсотен — інструкція по застосуванню і ціна в 2016

Орсотен - инструкция по применению и цена в 2016

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Надає терапевтичну дію у просвіті шлунка і тонкої кишки, утворюючи ковалентную зв’язок з активним серинових ділянкою шлункової і кишкової ліпаз. Інактивований таким чином фермент втрачає здатність розщеплювати харчові жири, що надходять у формі тригліцеридів, на всмоктуються вільні жирні кислоти і моногліцериди. Оскільки нерасщепленние тригліцериди не всмоктуються, надходження калорій в організм зменшується, що призводить до зниження маси тіла.

Терапевтична дія Орсотена здійснюється без всмоктування його в системний кровотік. Дія орлістату призводить до підвищення вмісту жиру в калових масах вже через 24-48 год після прийому препарату Орсотена. Після відміни препарату вміст жиру в калових масах зазвичай повертається до вихідного рівня через 48-72 год.

Фармакокінетика

Всмоктування
Абсорбція орлістату низька. Через 8 год після прийому внутрішньо терапевтичної дози незмінений орлістат у плазмі крові практично не визначається (концентрація менше 5 нг/мл). Ознаки кумуляції відсутні, що підтверджує мінімальне всмоктування препарату.

Розподіл
In vitro орлістат більше чим на 99% зв’язується з білками плазми (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.

Метаболізм
Орлістат метаболізується, головним чином, у стінці кишечнику з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів: M1 (гидролизованное четирехчленное лактоновое кільце) і М3 (M1 з отщепленним N-формиллейциновим залишком).

Виведення
Основним шляхом елімінації є виведення через кишечник — приблизно 97% прийнятої дози препарату, з яких 83% — у незміненому вигляді.

Кумулятивне виведення нирками всіх речовин, структурно пов’язаних з орлистатом, становить менше 2% прийнятої дози препарату. Час повної елімінації становить 3-5 днів. Орлістат і метаболіти можуть виводитися з жовчю.

За темою:  Таблетки Аллохол - інструкція по застосуванню і ціна

2. показання до застосування

Тривале лікування пацієнтів з ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) ≥30 кг/м2 або пацієнтів із надмірною масою тіла (ІМТ ≥28 кг/м2), у т. ч. мають асоційовані з ожирінням фактори ризику, у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою.

Орсотен можна призначати у поєднанні з гіпоглікемічними препаратами і/або помірно низькокалорійною дієтою пацієнтам з цукровим діабетом 2 типу з надмірною масою тіла або ожирінням.

3. Спосіб застосування

Рекомендована разова доза становить 1 капс. (120 мг).

Капсулу Орсотена запивають водою, приймаючи всередину безпосередньо перед кожним основним прийомом їжі, під час їжі або не пізніше, чим через 1 год після їжі. Якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити.

Дози орлістату більше 120 мг 3 рази/добу не посилює його терапевтичний ефект.
Тривалість терапії — не більше 2 років.
Корекція дози не потрібна для пацієнтів літнього віку або пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок.
Безпека та ефективність застосування орлістату для лікування дітей та підлітків віком молодше 18 років не встановлена.

4. Побічні дії

Побічні реакції в основному відмічалися з боку ШКТ і були обумовлені підвищеним кількістю жиру в калі. Зазвичай спостерігаються побічні реакції слабко виражені та мають минущий характер. Поява цих реакцій спостерігалося на початковому етапі лікування протягом перших 3 міс (але не більше одного випадку). При тривалому застосуванні орлістату кількість випадків побічних явищ знижується.

Зустрічаються: метеоризм, супроводжується виділеннями з прямої кишки, позиви на дефекацію, жирний/масляний стілець, маслянисті виділення з прямої кишки, рідкий стілець, м’який стілець, включення жиру в калі (стеаторея), біль/відчуття дискомфорту в області живота, почастішання дефекації, біль/дискомфорт у прямій кишці, імперативні позиви на дефекацію, нетримання калу, ураження зубів і ясен; дуже рідко – дивертикуліт, жовчнокам’яна хвороба, гепатит, можливо тяжкого ступеня, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.гіпоглікемія у хворих на цукровий діабет 2 типу, головний біль, відчуття тривоги.
Грипоподібний синдром, відчуття втоми, інфекції верхніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, дисменорея.

За темою:  Ентерофурил - інструкція по застосуванню і ціна

рідко — свербіж, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілаксія

дуже рідко — бульозні висипання.

5. Протипоказання

  • синдром хронічної мальабсорбції;
  • холестаз;
  • вагітність, період лактації (грудного вигодовування);
  • дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені);
  • підвищена чутливість до орлистату або будь-яких інших компонентів препарату.

6. При вагітності та лактації

За результатами доклінічних досліджень тератогенність та ембріотоксичність при прийомі орлістату не спостерігалися. Клінічні дані щодо застосування орлістату при вагітності відсутні, тому не слід призначати препарат у цей період.
Так як дані про застосування в період лактації відсутні, орлістат не слід призначати в період лактації.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

У пацієнтів, які отримували варфарин або інші антикоагулянти і орлістат, може спостерігатися зниження рівня протромбіну, підвищення МНО, що призводить до змін гемостатичних параметрів.

Взаємодія з амітриптиліном, бігуанідами, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, пероральними контрацептивами, фентермином, ніфедипіном (в т. ч. з уповільненим вивільненням), сибутраміном, фуросемідом, каптоприлом, атенололом, глібенкламідом або етанолом не спостерігалося.

Збільшує біодоступність та гіполіпідемічний ефект правастатина, підвищуючи його концентрацію в плазмі на 30%.
Зниження маси тіла може поліпшити обмін речовин у хворих на цукровий діабет, внаслідок чого необхідно зменшити дозу пероральних гіпоглікемічних засобів.

Лікування орлистатом потенційно може порушити абсорбцію жиророзчинних вітамінів (A, D, Е, К). Якщо рекомендований прийом полівітамінів, то їх слід приймати не раніше, чим через 2 год після прийому орлістату або перед сном.

При одночасному застосуванні орлістату та циклоспорину відзначалося зниження рівня концентрації циклоспорину в плазмі крові, тому рекомендується частіше проводити визначення рівня концентрації циклоспорину в плазмі крові.

У пацієнтів, які отримують аміодарон, слід більш ретельно проводити клінічне спостереження та моніторинг ЕКГ, оскільки описані випадки зниження рівня концентрації аміодарону в плазмі крові.

За темою:  Таблетки Пенталгін - інструкція по застосуванню і ціна

8. Передозування

Випадки передозування не описані.

Прийом разової дози 800 мг орлістату або багаторазових доз до 400 мг 3 рази/добу протягом 15 днів не супроводжувався значними побічними реакціями. Крім цього, доза 240 мг 3 рази/добу, призначена пацієнтам з ожирінням протягом 6 міс, не викликала значного посилення побічних реакцій.

У разі передозування орлістату рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 год.

9. Форма випуску

Капсули 120 мг — 21, 42 або 84 шт.

10. Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності — 3 роки.

11. Склад

100 г напівфабрикату-гранул містять:

орлістат — 53.1915 р, целюлозу микрокристалическую.

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.53MB/0.00113 sec