Ранітидин-Акрі — інструкція по застосуванню і свідчення

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Ранітидин — блокатор гістамінових Н2-рецепторів парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, викликаний подразненням барорецепторів, харчовим навантаженням, дією гормонів та біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин). Ранітидин зменшує об’єм шлункового соку та вміст соляної кислоти в ньому, підвищує рн вмісту шлунка, що призводить до зниження активності пепсину. Після перорального прийому в терапевтичних дозах не впливає на рівень пролактину. Пригнічує мікросомальні ферменти печінки. Тривалість дії після одноразового прийому до 12 годин.

Фармакокінетика

Швидко всмоктується, прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. При прийомі внутрішньо біодоступність ранітидину становить приблизно 50 %. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 2-3 години після прийому препарату. Зв’язок з білками плазми не перевищує 15 %. Незначно метаболізується в печінці з утворенням дисметилранитидина. Має ефект «першого проходження» через печінку. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки. Період напіввиведення після прийому всередину — 2,5 години, при кліренсі креатиніну 20-30 мл/хв — 8-9 годин. Виводиться в основному з сечею у незміненому вигляді, незначна кількість — з калом. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Проникає через плаценту. Виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці у жінок в період лактації вище, чим у плазмі).

2. показання до застосування

Лікування і профілактика загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки: виразки шлунка та 12-палої кишки, пов’язані з прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП); рефлюкс-езофагіт, ерозивний езофагіт; синдром Золлинге — ра-Еллісона; лікування та профілактика післяопераційних, «стресових» виразок верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика рецидивів кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту; профілактика аспірації шлункового соку при операції під загальною анестезією (синдром Мендельсона).

3. Спосіб застосування

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки. Для лікування загострень призначають по 150 мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) або 300 мг на ніч. При необхідності — по 300 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування — 4 — 8 тижнів. Для профілактики загострень призначають по 150 мг на ніч, кращим пацієнтам — 300 мг на ніч.

Виразки, пов’язані з прийомом НПЗП. Призначають по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч протягом 8-12 тижнів. Профілактика утворення виразок при прийомі НПЗП — по 150 мг 2 рази на добу.

Післяопераційні і «стресові» виразки. Призначають по 150 мг 2 рази на добу протягом 4 — 8 тижнів.

Ерозивний рефлюкс-езофагіт. Призначають по 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч. При необхідності доза може бути збільшена до 150 мг 4 рази на добу. Курс лікування 8-12 тижнів. Тривала профілактична терапія — 150 міліграм 2 рази на добу.

Синдром Золлингераеллисона. Початкова доза становить 150 мг 3 рази на добу, при необхідності доза може бути збільшена. Тривалість терапії — по мірі необхідності. Профілактика рецидивуючих кровотеч. По 150 мг 2 рази на добу. Тривалість терапії — по мірі необхідності.

Профшактика розвитку синдрому Мендельсона. Призначають у дозі 150 мг за 2 год до загальної анестезії, а також, бажано 150 мг напередодні ввечері.

При наявності супутнього порушення функції печінки може знадобитися зниження дози. Хворим з нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв рекомендована доза становить 150 мг на добу.

4. Побічні дії

З боку травної системи: нудота, сухість у роті, запор, блювання, діарея, абдомінальний біль; рідко — гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит, гострий панкреатит.

З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпо — та аплазія кісткового мозку, імунна гемолітична анемія.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія, атрио-вентрикулярная блокада.

З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення; рідко — сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість, галюцинації (в основному у літніх пацієнтів і важких хворих), мимовільні рухи.

З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження лібідо, зниження потенції.

Алергічні реакції: кропив’янка, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиформна ексудативна еритема.

Інші: алопеція, гіперкреатинемія, підвищення активності глутаматтранспептидази, гостра порфірія.

5. Протипоказання

Підвищена чутливість до ранітидину або до інших компонентів препарату. Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 12 років (ефективність і безпека не встановлені)

З обережністю:

Ниркова і/або печінкова недостатність, цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі, гостра порфірія (у т.ч. в анамнезі).

6. При вагітності та лактації

Адекватних і добре контрольованих досліджень безпеки застосування ранітидину при вагітності не проводилося, у зв’язку з чим застосування при вагітності протипоказане.

При необхідності застосування ранітидину в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Куріння знижує ефективність ранітидину.

Збільшує концентрацію метопрололу в сироватці крові на 50 %, при цьому період напів — виведення метопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 ч.

Внаслідок підвищення рн вмісту шлунка при одночасному прийомі може зменшитися всмоктування ітраконазолу і кетоконазолу. Блокатори Н2-гистаминорецепторов слід приймати через 2 години після прийому ітраконазолу або кетоконазолу щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування.

Пригнічує метаболізм у печінці феназону, аминофеназона, діазепаму, гексобарбитала, про — пранолола, діазепаму, лігнокаїну, фенотоіну, теофіліну, аминофиллина, непрямих антикоагулянтів, гліпізиду, буформина, метронідазолу, антагоністів кальцію.

Лікарські засоби, що пригнічують кістковий мозок, збільшують ризик нейтропенії.

При одночасному застосуванні з антацидами, сукральфатом у високих дозах можливе уповільнення абсорбції ранітидину, тому перерва між прийомом цих препаратів повинен бути не менш 2 годин.

8. Передозування

Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.

Лікування: симптоматичне. При розвитку судом — діазепам внутрішньовенно, при брадикардії або шлуночкових аритміях — атропін, лідокаїн. Гемодіаліз — ефективний.

9. Форма випуску

Таблетки — 10, 20, 30 або 50 шт.

10. Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності

2 роки.

11. Склад

1 таблетка містить:

ранітидин гідрохлорид 0,1674 г, що еквівалентно 0,15 г ранітидину; допоміжні речовини, цукор молочний (лактоза), целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, крохмалю гликолат натрію (карбоксиметилкрахмал натрію), полівінілпіролідон (повідон), аеросил (кремнію діоксид колоїдний), магнію стеарат.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається без рецепта.