Редуксин — інструкція по застосуванню і ціна 10 мг та 15 мг

Редуксин - инструкция по применению и цена 10 мг и 15 мг

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Сибутрамін є проліками і проявляє свою дію за рахунок метаболітів (первинних і вторинних амінів), які інгібують зворотне захоплення моноамінів (серотоніну, норадреналіну та дофаміну). Збільшення вмісту в синапсах нейротрансмітерів підвищує активність центральних 5НТ-серотонінових і адренергічних рецепторів, що сприяє збільшенню почуття насичення і зниження потреби в їжі, а також збільшення термопродукціі. Опосередковано активуючи бета3-адренорецептори, сибутрамін впливає на буру жирову тканину.

Зниження маси тіла супроводжується збільшенням концентрації в плазмі крові ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) і зниженням кількості тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і сечової кислоти. Сибутрамін та його метаболіти не впливають на вивільнення моноамінів, не інгібують моноаминооксидазу (МАО); володіють низькою спорідненістю до великого числа нейромедіаторних рецепторів, включаючи серотонінові (5-HT1, 5HT1A, 5-H1B, 5-НТ2С), адренергічні (бета1, бета2, бета3, альфа1, альфа2), дофамінові D1, D2), мускарінові, гістамінові (Н1), бензодіазепінові та глутаматні (NMDA) рецепторами.

Целюлоза мікрокристалічна є ентеросорбентом, володіє сорбційними властивостями і неспецифічним дезінтоксикаційну дію. Зв’язує і виводить з організму різні мікроорганізми, продукти їх життєдіяльності, токсини екзогенної та ендогенної природи, алергени, ксенобіотики, а також надлишок деяких продуктів обміну речовин і метаболітів, відповідальних за розвиток ендогенного токсикозу.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту (ШКТ) не менше чим на 77 %. При «першому проходженні» через печінку піддається біотрансформації під впливом ізоферменту CYP3A4, з утворенням двох активних метаболітів (монодесметилсибутрамин (M1) і дидесметилсибутрамин (М2)). Після прийому разової дози 15 мг максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) M1 становить 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), М2 — 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Смах досягається через 1,2 год (сибутрамін), 3-4 год (M1 і М2).

Одночасний прийом їжі знижує Смах метаболітів на 30 % і збільшує час її досягнення на 3 години, не змінюючи площа під кривою «концентрація-час» (AUC). Швидко розподіляється по тканинах. Зв’язок з білками становить 97 % (сибутрамін) і 94 % (M1 і М2). Рівноважна концентрація активних метаболітів у плазмі крові досягається протягом 4 днів після початку застосування і приблизно в 2 рази перевищує концентрацію в плазмі крові після прийому разової дози. Період напіввиведення сибутраміну — 1,1 години, M1 — 14 годин, М2 -16 годин. Активні метаболіти піддаються гидроксилированию і кон’югації з утворенням неактивних метаболітів, які виводяться переважно нирками.

За темою:  Гель Нейлексперт - інструкція по застосуванню і ціна

2. показання до застосування

Редуксин показаний для зниження маси тіла при наступних станах:

  • аліментарне ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 кг/м2 та більше;
  • аліментарне ожиріння з індексом маси тіла від 27 кг/м2 і більше в поєднанні з цукровим діабетом 2 типу і дислипидемией.

3. Спосіб застосування

Редуксин приймається всередину 1 раз на добу. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від переносимості та клінічної ефективності.

Рекомендується початкова доза 10 мг/добу, при поганій переносимості можливий прийом 5 мг/добу. Капсули слід приймати вранці, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води). Редуксин капсули можна приймати як натщесерце, так і поєднувати з прийомом їжі. Якщо протягом 4 тижнів від початку лікування не досягнуто зниження маси тіла менше 2 кг, то доза збільшується до 15 мг/добу. Лікування препаратом Редуксин® не повинно тривати понад 3 місяці у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто яким протягом 3 місяців лікування не вдається досягти зниження маси тіла на 5 % від вихідного показника.

Лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії, після досягнутого зменшення маси тіла, пацієнт знову набирає в масі тіла 3 кг і більше. Тривалість лікування не повинна перевищувати 1 року, оскільки стосовно більш тривалого періоду прийому сибутраміну дані про ефективність і безпеку відсутні. Лікування препаратом Редуксин повинно здійснюватися у комплексі з дієтою та фізичними вправами під контролем лікаря, який має практичний досвід лікування ожиріння.

4. Побічні дії

Найчастіше побічні ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні). Їх вираженість і частота з часом слабшають. Побічні ефекти носять, в цілому, неважкий і оборотний характер. Побічні ефекти, залежно від впливу на органи та системи органів, представлені в наступному порядку: дуже часто (> 10 %), часто (≥ 1 %, але ≤ 10 %).

З боку центральної нервової системи дуже частими побічними ефектами є сухість у роті і безсоння, часто відзначаються головний біль, запаморочення, неспокій, парестезії, а також зміна смаку.

З боку серцево-судинної системи часто зустрічаються тахікардія, відчуття серцебиття, підвищення артеріального тиску, вазодилатація.

З боку системи органів травлення дуже часто спостерігаються втрата апетиту, запор, часто нудота і загострення геморою. При схильності до закрепів у перші дні необхідний контроль за евакуаторної функції кишечника. При виникненні запору прийом припиняють і приймають проносне.

За темою:  Ністатин - інструкція по застосуванню і ціна

З боку шкірних покривів часто відзначається підвищене потовиділення.

У поодиноких випадках при лікуванні сибутраміном описані такі небажані клінічно значущі явища: дисменорея, набряки, грипоподібний синдром, свербіж шкіри, біль у спині, біль у животі, парадоксальне підвищення апетиту, спрага, риніт, депресія, сонливість, емоційна лабільність, тривожність, дратівливість, нервозність, гострий інтерстиціальний нефрит, кровотечі, пурпури Шенлейн-Геноха (крововиливи в шкіру), судоми, тромбоцитопенія, транзиторне підвищення активності «печінкових» ферментів у крові. Зміни серцево-судинної системи. Спостерігається помірний підйом артеріального тиску в спокої на 1-3 мм рт.ст. і помірне збільшення пульсу на 3-7 ударів в хвилину. В окремих випадках не виключаються більш виражені підвищення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. Клінічно значущі зміни артеріального тиску та пульсу реєструються переважно на початку лікування (у перші 4-8 тижнів).

Застосування препарату Редуксин® у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском: дивись розділ «Протипоказання» і «Особливі вказівки».

5. Протипоказання

  • встановлена підвищена чутливість до сибутрамину або до інших компонентів препарату;
  • наявність органічних причин ожиріння (наприклад, гіпотиреоз);
  • серйозні порушення харчування — нервова анорексія або нервова булімія;
  • психічні захворювання;
  • синдром Жиль де ля Туретта (генералізовані тики);
  • одночасний прийом інгібіторів МАО (наприклад, фентермина, фенфлураміну, дексфенфлураміна, етиламфетамина, ефедрину) або застосування протягом 2 тижнів до прийому препарату Редуксин® і 2 тижнів після припинення його прийому інших препаратів, що діють на центральну нервову систему, що інгібують зворотне захоплення серотоніну (наприклад, антидепресантів, нейролептиків); снодійних препаратів, що містять триптофан, а також інших препаратів центральної дії для зниження маси тіла або для лікування психічних розладів;
  • серцево-судинні захворювання (в анамнезі і в даний час): ішемічна хвороба серця (інфаркт міокарда (ІМ), стенокардія); хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, окклюзирующие захворювання периферичних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу);
  • неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск (АТ) вище 145/90 мм рт.ст.) (див. також розділ «Особливі вказівки»);
  • тиреотоксикоз;
  • тяжкі порушення функції печінки і/або нирок;
  • доброякісна гіперплазія передміхурової залози;
  • феохромоцитома;
  • закритокутова глаукома;
  • встановлена фармакологічна, наркотична або алкогольна залежність;
  • вагітність і період грудного вигодовування;
  • вік до 18 років і старше 65 років.

6. При вагітності та лактації

Оскільки до теперішнього часу не є достатньо великої кількості досліджень щодо безпеки впливу сибутраміну на плід, даний препарат протипоказаний у період вагітності. Жінки, що перебувають у репродуктивному віці, під час прийому препарату Редуксин повинні користуватися контрацептивними засобами.

За темою:  Зантак - інструкція по застосуванню і ціна

Протипоказано приймати Редуксин під час грудного вигодовування.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори мікросомального окислення, в тому числі інгібітори ізоферменту CYP3 А4 (кетоконазол, еритроміцин, циклоспорин та ін) підвищують в плазмі крові концентрації метаболітів сибутраміну з підвищенням частоти серцевих скорочень і клінічно несуттєве збільшення інтервалу QT. Рифампіцин, антибіотики з групи макролідів, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал і дексаметазон можуть прискорювати метаболізм сибутраміну.

Одночасне застосування декількох препаратів, що підвищують вміст серотоніну в плазмі крові, може призвести до розвитку серйозної взаємодії. Так званий серотоніновий синдром може розвинутися у рідкісних випадках при одночасному застосуванні препарату Редуксин® з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (препаратами для лікування депресії), з деякими препаратами для лікування мігрені (суматриптан, дигідроерготамін), з сильнодіючими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентаніл) або протикашльовими препаратами (декстрометорфан).

Сибутрамін не впливає на дію пероральних контрацептивних засобів. При одночасному застосуванні сибутраміну та алкоголю не було відзначено посилення негативної дії алкоголю. Однак алкоголь абсолютно не поєднується з рекомендованими при прийомі сибутраміну дієтичними заходами.

8. Передозування

Є вкрай обмежені дані щодо передозування сибутраміну. Найбільш часто зустрічаються несприятливі реакції, пов’язані з передозуванням: тахікардія, підвищення артеріального тиску, головний біль, запаморочення. Слід повідомити свого лікаря в разі передбачуваної передозування.

Спеціального лікування і специфічних антидотів не існує. Необхідно виконувати загальні заходи: забезпечити вільне дихання, спостерігати за станом серцево-судинної системи, а також, при необхідності, здійснити підтримуючу симптоматичну терапію. Своєчасне застосування активованого вугілля, а також промивання шлунка може зменшити надходження сибутраміну в організм. Пацієнтам з підвищеним артеріальним тиском та тахікардією можна призначити бета-адреноблокатори. Ефективність форсованого діурезу або гемодіалізу не встановлена.

9. Форма випуску

Капсули 10 мг — 30 і 60 шт

10. Умови зберігання

В сухому місці при температурі не вище + 25 °С.

Редуксин капсули зберігати в недоступному для дітей місці.

11. Склад

1 капсула Редуксин:

сибутраміну гідрохлориду моногідрат — 10 мг та 15;

Допоміжні речовини: Кальцію стеарат — 1,5 мг

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.54MB/0.00392 sec