Рігевідон — інструкція із застосування, ціна
1. Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Рігевідон є пероральним монофазний комбінованих естроген — гестагенним контрацептивною препаратом.
При прийомі всередину пригнічує гіпофізарну секрецію гонадотропних гормонів.
Контрацептивний ефект Рігевідону пов’язаний з декількома механізмами. Як гестагенного компонента (прогестину) містить похідне 19-нортестостерону — левоноргестрел, що перевершує по активності гормон жовтого тіла прогестерон (і синтетичний аналог останнього — прегнін), діє на рівні рецепторів без попередніх метаболічних перетворень. Естрогенним компонентом є етинілестрадіол. Під впливом левоноргестрелу настає блокада вивільнення рилізинг-гормонів (ЛГ і ФСГ) гіпоталамуса, пригнічення секреції гіпофізом гонадотропних гормонів, що веде до гальмування дозрівання і виходу готової до запліднення яйцеклітини (овуляції). Контрацептивна дія Рігевідону посилюється етинілестрадіолом. Зберігає високу в’язкість слизу (ускладнює потрапляння сперматозоїдів в порожнину матки). Поряд з контрацептивною ефектом при регулярному прийомі нормалізує менструальний цикл і сприяє попередженню розвитку ряду гінекологічних захворювань, в т.ч. пухлинної природи.
Фармакокінетика
Левоноргестрел швидко абсорбується (менш, чим за 4 години). У левоноргестрелу відсутній ефект першого проходження через печінку. При спільному застосуванні левоноргестрелу з етинілестрадіолом існує залежність між дозою і максимальною концентрацією в плазмі. TCmax (час досягнення максимальної концентрації) левоноргестрелу становить 2 год, T1/2 (період напіввиведення) — 8-30 год. (в середньому 16 год). Велика частина левоноргестрелу зв’язується з альбуміном крові і ГЗСС (Глобуліном, що зв’язує статеві гормони).
Етинілестрадіол швидко і майже повністю абсорбується з кишечнику. Етинилестрадиолу властивий ефект первинного проходження через печінку, TCmax становить 1,5 години, час напіввиведення — близько 26 год.
При прийомі всередину етинілестрадіол виділяється з плазми крові протягом 12 год., час напіввиведення становить 5,8 години.
Метаболізм етинілестрадіолу здійснюється в печінці та кишечнику. Метаболіти етинілестрадіолу — водорозчинні продукти сульфатної або глюкуронидной кон’югації, надходять у кишечник з жовчю, де піддаються дезінтеграції з допомогою кишкових бактерій.
Обидва компоненти (левоноргестрел та етинілестрадіол) виділяються з грудним молоком. Активні речовини метаболізуються в печінці, Т1/2 становить 2-7 ч.
Виведення левоноргестрелу здійснюється нирками (60%) та через кишечник (40%); етинілестрадіолу — нирками (40%) і через кишечник (60%).
2. показання до застосування
Пероральна контрацепція, функціональні порушення менструального циклу (в т. ч. дисменорея без органічної причини, дисфункциональная метрорагія, передменструальний синдром).
3. Спосіб застосування
Рігевідон застосовувати внутрішньо, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.
Якщо під час попереднього менструального циклу гормональна контрацепція не проводилася, до контрацепції Ригевидоном приступають з першого дня менструації, приймаючи щодня по 1 таблетці протягом 21 дня, в один і той же час доби.
Потім слід 7-денну перерву, під час якого настає менструальноподобное кровотеча. Наступний 21 — денний цикл прийому таблеток Рігевідону з нової упаковки, яка містить 21 таблетку, необхідно починати наступного дня після 7-денної перерви, тобто на восьмий день, навіть в тому випадку, якщо кровотеча не припинилася. Таким чином, початок прийому Рігевідону з кожної нової упаковки припадає на один і той же день тижня.
При переході до прийому Рігевідону від іншого перорального контрацептиву застосовується аналогічна схема. Прийом препарату здійснюється до тих пір, доки зберігається необхідність контрацепції.
Після аборту прийом препарату рекомендується починати в день аборту або на наступний день після операції.
Після пологів препарат Рігевідон можна призначати лише жінкам, які не годують груддю; до прийому контрацептиву слід починати не раніше першого дня менструації. У період лактації застосування препарату протипоказане.
Пропущені таблетки; пропущену таблетку слід прийняти протягом найближчих 12 годин. Якщо з моменту прийому останньої таблетки пройшло 36 годин, контрацепція ненадійна. Щоб уникнути міжменструальних кров’янистих виділень прийом препарату треба продовжувати з уже початої упаковки за виключенням пропущеної (их) таблетки (ок). У випадках пропуску таблеток рекомендується додатково застосовувати інший, негормональний спосіб контрацепції (напр., бар’єрний).
У лікувальних цілях; доза Рігевідону і схема застосування підбираються лікарем в кожному випадку індивідуально.
4. Побічні дії
Препарат Рігевідон зазвичай добре переноситься.
Можливі побічні ефекти транзиторного характеру, спонтанно проходять: нудота, блювання, головний біль, нагрубання молочних залоз, зміна маси тіла і лібідо, зміна настрою, ациклічні кров’янисті виділення, в окремих випадках — набряк повік, кон’юнктивіт, порушення зору, дискомфорт при носінні контактних лінз (ці явища носять тимчасовий характер і зникають після скасування без призначення будь-якої терапії).
При тривалому прийомі Рігевідону дуже рідко можуть виникати хлоазма, зниження слуху, генералізований свербіж, жовтяниця, судоми литкових м’язів, збільшення частоти епілептичних нападів. Рідко відзначається гіпертригліцеридемія, гіперглікемія, зниження толерантності до глюкози, підвищення артеріального тиску (АТ), венозні тромбози і тромбоемболії, жовтяниця, шкірні висипання, зміна характеру піхвової секреції, кандидоз піхви, підвищена стомлюваність, діарея.
5. Протипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату Рігевідону, вагітність, період годування груддю, тяжкі захворювання печінки, вроджені гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), холецистит, наявність або вказівка в анамнезі на тяжкі серцево-судинні і цереброваскулярні зміни, тромбоемболії та схильність до них, пухлини печінки, злоякісні пухлини, насамперед рак молочних залоз або ендометрія; сімейні форми гіперліпідемії, тяжкі форми артеріальної гіпертензії, тяжкі форми цукрового діабету, інші захворювання ендокринних залоз, серповидно-клітинна анемія, хронічна гемолітична анемія, міхурово занесення, вік старше 40 років, вагінальна кровотеча невідомої етіології, мігрень, отосклероз; ідіопатична жовтяниця вагітних в анамнезі, тяжкий шкірний свербіж вагітних, герпес вагітних.
6. При вагітності та лактації
Під час вагітності і в період лактації прийом Рігевідону протипоказаний.
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Барбітурати, деякі протиепілептичні ЛЗ (карбамазепін, фенітоїн), сульфаніламіди, похідні піразолону здатні посилювати метаболізм входять до складу препарату стероїдних гормонів.
Зниження контрацептивної ефективності може спостерігатися і при одночасному призначенні з деякими протимікробними ЛЗ (ампіциліном, рифампіцином, хлорамфеніколом, неоміцином, поліміксином В, сульфаніламідами, тетрациклінами), що пов’язано зі зміною мікрофлори в кишечнику.
При використанні антикоагулянтів, похідних кумарину або індандіону можлива необхідність в додатковому визначення протромбінового індексу і зміни дози антикоагулянту.
При застосуванні трициклічних антидепресантів, мапротилина, бета — адреноблокаторів можливе збільшення їх біодоступності та токсичності.
При застосуванні пероральних гіпоглікемічних препаратів та інсуліну можливо поява потреби у зміні їх дози.
При поєднанні з бромокриптином знижується ефективність бромокриптину.
При поєднанні з препаратами з потенційним гепатотоксичною дією, напр., з препаратом дантролен, спостерігається посилення гепатотоксичності, особливо у жінок старше 35 років.
8. Передозування
Випадки розвитку токсичних ефектів внаслідок передозування Ригевидоном невідомі.
9. Форма випуску
Таблетки Рігевідону, покриття оболонкою, 30 мкг+150 мкг: 21 або 63 шт.
10. Умови зберігання
При температурі 15-30 °С.
Зберігати препарат Рігевідон необхідно в місці, недоступному для дітей!
Термін придатності
5 років.
11. Склад
1 таблетка Рігевідону містить:
Етинілестрадіол: 0,03 мг, Левоноргестрел; 0,15 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат;
12. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом лікаря.