Розчин Бетаметазон — інструкція із застосування, ціна

Раствор Бетаметазон - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Синтетичний глюкокортикостероидний препарат, дегидрированний аналог гідрокортизону. Надає протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, протишокову дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, індукує утворення білків (у т. ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєво важливі процеси).

Протизапальний ефект пов’язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та тучними клітинами медіаторів запалення; индуцированием освіти липокортинов і зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів (Pg) на рівні арахідонової кислоти (липокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисей, лейкотрієнів, які сприяють процесам запалення, алергії та ін), синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних пошкоджуючих факторів.

Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка у м’язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки в кров); збільшує активність фосфоенолпируваткарбоксикинази і синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії.

Водно-елетролитний обмін: затримує іони натрію (Na+) і воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (K+) (минералокортикостероидная активність), знижує абсорбцію іонів кальцію (Ca2+) зі шлунково-кишкового тракту, спричиняє вимивання іонів кальцію з кісток і підвищення його ниркової екскреції, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Імунодепресивний ефект обумовлений викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т — і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.

Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зменшення кількості Т — і В-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія зумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, запобіганням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенні в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатомиметикам, знижує в’язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.

Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге — синтез ендогенних ГКС.

Фармакокінетика

У плазмі зв’язується з білками. Легко проходить гістогематичні бар’єри, включаючи плацентарний. Метаболізується в печінці, з утворенням переважно, неактивних метаболітів. Виводиться нирками, частково — з грудним молоком.

2. показання до застосування

Захворювання, що вимагають введення швидкодіючого глюкокортикостероида, а також випадки, коли пероральний прийом препарату неможливий:

  • гостра недостатність кори надниркових залоз; тиреотоксичний криз;
    шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) — при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної торапии;
  • набряк головного мозку (в т. ч. на тлі пухлини головного мозку або пов’язаний з черепно-мозковою травмою, нейрохірургічним втручанням, променевою терапією);
  • бронхіальна астма (важка форма), астматичний статус;
  • алергічні реакції (гострі, важкі форми), гемотрасфузионний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції;
  • системні захворювання сполучної тканини: системний червоний вовчак;
  • гострі тяжкі дерматози; гострий гепатит, печінкова кома;
  • неспецифічний виразковий коліт;
  • захворювання крові: гострі гемолітичні анемії, агранулоцитоз, ідіопатична громбоцитопеническая пурпура у дорослих; отруєння прижигающими рідинами (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень); реакції оггоржения ниркового алотрансплантата.
За темою:  Таблетки Конкор - інструкція по застосуванню і ціна

3. Спосіб застосування

Препарат вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Спосіб введення та режим дозування залежать від показання, тяжкості стану та індивідуальної чутливості пацієнта. Дорослим в/в струминно (повільно) або краплинно, разова доза — 4-8 мг (1-2 мл), при необхідності — до 20 мг; підтримуюча доза — 2-4 мг. Попередньо розводять у 0,9% розчині натрію хлориду або розчині декстрози. При набряку мозку — в/в 2-4 мг одноразово. Пацієнтам у коматозному стані середня доза становить 2-4 мг 4 рази на добу. При реакції відторгнення ниркового алотрансплантата — в/в крапельно, 60 мг протягом 24 год. При важких захворюваннях (системний червоний вовчак, астматичний статус) — в/м у початковій дозі 4-8 мг. Для дітей середня початкова доза при в/м введенні становить 20-125 мкг/кг/добу або 0,6–3,75 мг/м2 кожні 12 або 24 год. Режим дозування для дітей молодшого і старшого віку слід встановлювати за тими ж схемами, що і дорослим. При отриманні позитивного клінічного ефекту початкову дозу поступово зменшують через певні інтервали до досягнення найменшої підтримуючої дози. При відміні препарату після тривалого застосування дозу слід зменшувати поступово.

4. Побічні дії

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м’язова слабкість, стриї), затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка; в поодиноких випадках — підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку ССС: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда — розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м’яза.

З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення ВЧТ, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.

З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість. Обумовлені мінералокортикоїдної активністю — затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м’язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко — патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м’язів, стероїдна міопатія, зниження м’язової маси (атрофія).

З боку шкірних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер — або гіпопігментація, вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції: генералізовані (шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції.

За темою:  Нафтизин - інструкція по застосуванню і ціна

Місцеві: печіння, оніміння, біль, поколювання, гіперемія у місці введення, інфекції у місці введення, рідко — некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін’єкції; атрофія шкіри і підшкірної клітковини при в/м введенні (особливо небезпечно введення в дельтовидний м’яз).

Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовуються імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія , синдром відміни.

5. Протипоказання

Для парентерального введення при короткочасному застосуванні за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість.

У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.

З обережністю препарат слід призначати при наступних захворюваннях і станах:

  • Захворювання шлунково-кишкового тракту — виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечнику, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивергикулит.
  • Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (протікають у даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) — простий герпес, оперізувальний герпес (внремическая фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стропгилоидоз; системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо тільки на фоні специфічної терапії.
  • Пре — і поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Иммунодефицнтние стану (у т. ч. СНІД або ВІЛ інфікування).
  • Захворювання серцево-судинної системи, у т. ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, внаслідок цього. — розрив серцевого м’яза), важка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.
  • Ендокринні захворювання — цукровий діабет (у т. ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-Кушинга, ожиріння (II1-IV ст).
  • Важка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролитиаз. Гіпоальбумінемія і стани, що призводять до її виникнення (цироз печінки, нефротичний синдром).
  • Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито — та закритокутова глаукома, вагітність.

6. При вагітності та лактації

Під час вагітності (особливо в першому триместрі) препарат може бути застосований тільки тоді, коли очікуваний лікувальний ефект перевищує потенційний ризик для плода. При тривалій терапії в період вагітності не виключена можливість порушення росту плода. У разі застосування в кінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого.
Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне призначення Бетаметанта з:

  • індукторами «печінкових» мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, рифампіцин, ефедрин) — призводить до зниження його концентрації;
  • діуретиками (особливо «тіазидними» та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В може призвести до посилення виведення з організму К.+; з натрийсодержащими препаратами розвитку набряків і підвищення артеріального тиску;
  • амфотерицином В — збільшується ризик розвитку серцевої недостатності;
  • серцевими глікозидами — погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (за викликається гипокалием і та);
  • непрямими антикоагулянтами — послаблює (рідше посилює) їх дія (потрібна корекція дози);
  • антикоагулянтами та тромболітиками — підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті;
  • етанолом і нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) — посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишковому тракті і розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливо зниження дози глюкокортикостероїдів з-за сумації терапевтичного ефекту);
  • парацетамолом — зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція «печінкових» ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу);
  • ацетилсаліциловою кислотою — прискорює се виведення і знижує концентрацію в крові (при відміні Ьстаметазона рівень сатицилатов в крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ);
  • інсуліном і пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами
    — зменшується їх ефективність вітаміном 1) — знижується його вплив на всмоктування Са2* в кишечнику.
  • соматотропним гормоном — знижує ефективність останнього, а з празиквантелом — його концентрацію;
  • М-холиноблокаторами (включаючи антигисгаминние препарати та трициклічні антидепресанти) та нітратами — сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску;
  • ізоніазидом і мекселитином — збільшує їх метаболізм (особливо у «повільних» ацетилаторов). що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.
За темою:  Фурагін - інструкція по застосуванню і ціна

Інгібітори карбоангідрази та «петльові» діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу.

Індометацин, витісняючи Бстаметазон із зв’язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.

АКТГ підсилює дію Бетаметазону.
Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається Бетам етазоном.
Циклоспорин і кетоконазол, уповільнює метаболізм Бетаметазону, можуть у ряді випадків збільшувати його токсичність.

Одночасне призначення андрогенів і анаболічних стероїдних препаратів з Бетаметазоном сприяє розвитку периферичних набряків і гірсутизму, появі вугрів.

Естрогени та пероральні естрогенвмісні контрацептиви знижують кліренс Бетаметазону, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.

Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози Бетаметазону.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів иммунизаций збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій. Антипсихотичні засоби (нейролептики) і азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні Бетаметазону.

При одночасному застосуванні з антитиреоїдну препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами — підвищується кліренс Бетаметазону.

Особливі вказівки.

Перед початком лікування (при неможливості за ургентности стану в процесі лікування) хворий повинен бути обстежений на предмет виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження повинно включати дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легенів, дослідження шлунка і дванадцятипалої кишки, системи сечовиділення, органів зору; контроль формули крові, вмісту глюкози та електролітів у плазмі крові.

Під час лікування Бетаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску та стану водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівня глюкози крові.

З метою зменшення побічних явищ слід збільшити надходження До+ в організм (дієта, препарати калію). Піша повинна бути багатою білками, вітамінами, з обмеженням вмісту жирів, вуглеводів і кухонної солі.

Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом і цирозом печінки. Препарат може посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. При вказівці на психози в анамнезі Бетаметазон у високих дозах призначають під строгим контролем лікаря.

8. Передозування

Можливе посилення описаних вище побічних дій. Необхідно зменшити дозу Бета Метанолу. Лікування симптоматичне

9. Форма випуску

Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення 4мг/4мл в ампулах по 1мл — 1 або 5 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 2 до 25°С

Термін придатності

2 роки.

11. Склад

1 флакон містить:

бетаметазону натрію фосфат (у перерахуванні на бетаметазон) 4 мг;
Допоміжні веществадинатриевая сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти (трилон Б), натрій фосфорнокислий однозаміщений 2-водний (натрію дигідрофосфат), натрію метабісульфіт (натрію дисульфит), пропіленгліколь, 1 М розчин їдкого натру, вода для ін’єкцій.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.56MB/0.00264 sec