Розчин Медопред — інструкція із застосування, ціна

Раствор Медопред - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Преднізолон — синтетичний глюкокортикоїдний препарат, дегидрированний аналог гідрокортизону. Надає протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну, протишокову дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, індукує утворення білків (у т. ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєво важливі процеси).

Протизапальний ефект пов’язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та тучними клітинами медіаторів запалення; индуцированием освіти липокортинов і зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів, стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (липокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисей, лейкотрієнів, які сприяють процесам запалення, алергії та ін), синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних пошкоджуючих факторів.

Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка у м’язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (мобілізація з підшкірної клітковини кінцівок і накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки в кров); збільшує активність фосфоенолпируваткарбоксилази і синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії.

Водно-елетролитний обмін: затримує Na+ і воду в організмі, стимулює виведення К+ (минералокортикоидная активність), знижує абсорбцію Ca2+ з шлунково-кишкового тракту, викликає «вимивання» кальцію з кісток і підвищення його ниркової екскреції, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Імунодепресивний ефект обумовлений викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т — і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.

Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зменшення кількості Т — і В-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія зумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, запобіганням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенням в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатомиметикам, знижує в’язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.

Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге — синтез ендогенних ГКС.

Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Фармакокінетика

При в/в введенні максимальна концентрація досягається через 0,5 ч., період напіввиведення препарату з плазми становить близько 3 год.

При в/м введенні максимальна концентрація досягається через 0,5 — 1 год після в/в в дозі 30 мг/кг протягом 20 хв або при в/в краплинному введенні в дозі 1 г протягом 30-60 хв максимальна концентрація досягає 20 мкг/мл, при в/м введенні — 34 мкг/мл

Всмоктування при введенні в м’язи стегна більш швидке, чим при введенні в сідничні м’язи.

До 90% препарату зв’язується з білками плазми: транскортином (кортизолсвязивающим глобуліном) і альбумінами. Преднізолон метаболізується в печінці, частково в нирках та інших тканинах, в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Метаболіти неактивні.

За темою:  Таблетки Енап - інструкція по застосуванню і ціна

Виводиться з жовчю і з сечею шляхом клубочкової фільтрації і на 80-90% реабсорбується канальцями. 20% дози виводиться нирками в незміненому вигляді.

2. показання до застосування

Медопред застосовують для екстреної терапії при станах, що потребують швидкого підвищення концентрації глюкокортикостероїдів в організмі:

  • Шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний) — при неефективності судинозвужувальних засобів, плазмозамінних препаратів та іншої симптоматичної терапії;
  • Алергічні реакції (гострі тяжкі форми), гемотрансфузионний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції;
  • Набряк мозку (в т. ч. на тлі пухлини мозку або пов’язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови);
  • Бронхіальна астма (важка форма), астматичний статус;
  • Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, ревматоїдний артрит);
  • Гостра надниркова недостатність;
  • Тиреотоксичний криз;
  • Гострий гепатит, печінкова кома;
  • Зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень (при отруєнні прижигающими рідинами).

3. Спосіб застосування

Медопред вводять внутрішньовенно (крапельно або струминно) або внутрішньом’язово. Внутрішньовенно препарат зазвичай уводять спочатку струминно, а потім крапельно.

Доза препарату та тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань і тяжкості захворювання.

При гострій недостатності надниркових залоз разова доза препарату становить 100 -200 мг, добова 300-400 мг.

При тяжких алергічних реакціях Медопред вводять у добовій дозі 100-200 мг протягом 3-16 днів.

При бронхіальній астмі препарат вводять залежно від тяжкості захворювання і ефективності комплексного лікування від 75 до 675 мг на курс лікування від 3 до 16 днів; у важких випадках доза може бути підвищена до 1400 мг на курс лікування і більше з поступовим зниженням дози.

При астматичному статусі Медопред вводять у дозі 500-1200 мг на добу з подальшим зниженням до 300 мг на добу і переходом на підтримуючі дози.

При тиреотоксичному кризі вводять по 100 мг препарату у добовій дозі 200-300 мг; при необхідності добова доза може бути збільшена до 1000 мг. Тривалість введення залежить від терапевтичного ефекту, зазвичай до 6 днів.

При шоці, резистентном до стандартної терапії, Медопред на початку терапії зазвичай вводять струминно, потім переходять на краплинне введення. Якщо протягом 10-20 хвилин артеріальний тиск не підвищується, повторюють струминне введення препарату. Після виведення з шокового стану продовжують крапельне введення до стабілізації артеріального тиску. Разова доза становить 50-150 мг (у тяжких випадках — до 400 мг). Повторно препарат вводять через 3-4 години. Добова доза може становити 300-1200 мм. мг з наступним зниженням дози).

При гострій печінково-нирковій недостатності (при гострих отруєннях, в післяопераційному та післяпологовому періодах та ін), Медопред вводять по 25-75 мг на добу; при наявності показань добова доза може бути збільшена до 300-1500 мг на добу і вище.

При ревматоїдному артриті та системного червоного вовчаку Медопред вводять додатково до системного прийому препарату в дозі 75 -125 мг на добу не більше 7-10 днів.

При гострому гепатиті Медопред вводять по 75-100 мг на добу протягом 7-10 днів.

При отруєннях прижигающими рідинами з опіками травного тракту і верхніх дихальних шляхів Медопред призначають у дозі 75-400 мг на добу протягом 3-18 днів.

При неможливості внутрішньовенного введення, Медопред вводять внутрішньом’язово в тих же дозах. Після купірування гострого стану призначають всередину преднізолон у таблетках, з наступним поступовим зменшенням дози.

При тривалому прийомі препарату добову дозу слід знижувати поступово. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!

4. Побічні дії

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення Медопреда.

При застосуванні Медопреда можуть відзначатися:

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м’язова слабкість, стриї), затримка статевого розвитку у дітей.

За темою:  Гендевіт - інструкція по застосуванню і ціна

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка. В поодиноких випадках — підвищення активності «печінкових» трансаміназ і лужної фосфатази.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда — розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м’яза.

З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.

З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока). З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість.

Обумовлені мінералокортикоїдної активністю — затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м’язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко -патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м’язів, стероїдна міопатія, зниження м’язової маси (атрофія).

З боку шкірних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер — або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.

Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення, інфекції у місці введення, рідко — некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін’єкції; атрофія шкіри і підшкірної клітковини при в/м введенні (особливо небезпечно введення в дельтовидний м’яз).

Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовуються імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром «відміни».

5. Протипоказання

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до Медопреду або компонентів препарату.

У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.

6. При вагітності та лактації

При вагітності (особливо у 1 триместрі) застосовують Медопред тільки за життєвими показаннями.

Оскільки глюкокортикоїди проникають у грудне молоко, тому у разі необхідності застосування препарату Медопреда в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Можлива фармацевтична несумісність Медопреда з іншими внутрішньовенно вводяться препаратами — його рекомендується вводити окремо від інших препаратів (в/в болюсно, або через ін. крапельницю, як другий розчин). При змішуванні розчину Медопреда з гепарином утворюється осад.

Медопред при тривалій терапії може підвищувати вміст фолієвої кислоти.

Одночасне призначення Медопреда з:

  • індукторами «печінкових» мікросомальних ферментів (фенобарбітал, рифампіцин, фенітоїн, теофілін, ефедрин) призводить до зниження його концентрації;
  • діуретиками (особливо «тіазидними» та інгібіторами карбоангідрази) та амфотерицином В, може призвести до посилення виведення з організму К+ і збільшення ризику розвитку серцевої недостатності;
  • з натрийсодержащими препаратами, до розвитку набряків і підвищення артеріального тиску;
  • серцевими глікозидами — погіршується їх переносимість і підвищується ймовірність розвитку шлуночкової екстрасистолії (за викликається гіпокаліємії);
  • непрямими антикоагулянтами — послаблює (рідше посилює) їх дія (потрібна корекція дози);
  • антикоагулянтами та тромболітиками — підвищується ризик розвитку кровотеч із виразок у шлунково-кишковому тракті;
  • етанолом і нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) -посилюється ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишковому тракті і розвитку кровотеч (у комбінації з НПЗП при лікуванні артритів можливо зниження дози глюкокортикостероїдів з-за сумації терапевтичного ефекту);
  • парацетамолом — зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція «печінкових» ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу);
  • ацетилсаліциловою кислотою — прискорює його виведення і знижує концентрацію в крові (при відміні Медопреда рівень
  • саліцилатів у крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ);
  • інсуліном і пероральними гіпоглікемічними препаратами, гіпотензивними засобами — зменшується їх ефективність;
  • вітамін D — знижується його вплив на всмоктування Ca2+ в кишечнику; соматотропним гормоном — знижує ефективність останнього, а з празиквантелом — його концентрацію в крові;
  • м-холиноблокаторами (включаючи антигістамінні препарати і трициклічні антидепресанти) та нітратами — сприяє підвищенню внутрішньоочного тиску;
  • трициклічними антидепресантами — можуть посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом глюкокортикостероїдів (не показані для терапії даних побічних ефектів);
  • ізоніазидом і мексилетином — збільшує їх метаболізм (особливо у «повільних» ацетилаторов), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.
За темою:  Мексидол - інструкція по застосуванню і ціна

Інгібітори карбоангідрази та «петльові» діуретики можуть збільшувати ризик розвитку остеопорозу.

Індометацин, витісняючи преднізолон із зв’язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.

АКТГ підсилює дію Медопреда.

Ергокалъциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається Медопредом.

Циклоспорин і кетоконазол, уповільнює метаболізм Медопреда, можуть у ряді випадків збільшувати його токсичність.

Одночасне призначення андрогенів і анаболічних стероїдних препаратів з Медопредом сприяє розвитку периферичних набряків і гірсутизму, появі вугрів.

Естрогени та пероральні естрогенвмісні контрацептиви знижують кліренс Медопреда, що може супроводжуватися посиленням вираженості його дії.

При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших видів иммунизаций збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Антипсихотичні засоби (нейролептики) і азатіоприн підвищують ризик розвитку катаракти при призначенні Медопреда.
Одночасне призначення антацидів знижує всмоктування Медопреда.

При одночасному застосуванні з антитиреоїдну препаратами знижується, а з тиреоїдними гормонами — підвищується кліренс Медопреда.

Гіпокаліємія, спричинена глюкокортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м’язової блокади на тлі міорелаксантів.

Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози преднізолону.

Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов’язаних з вірусом Епштейна-Барр.

8. Передозування

Можливе посилення описаних вище побічних явищ. Необхідно зменшити дозу Медопреда. Лікування — симптоматичне.

9. Форма випуску

Розчин флаконі 250 мг

10. Умови зберігання

Медопред зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.

Медопред зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 флакон Медопреда містить:

преднізолон натрію фосфат у перерахунку на преднізолон фосфат-30 мг
Допоміжні речовини: нікотинамід, динатрію едетат, натрію дисульфит, фенол, натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.56MB/0.00614 sec