Розчин Сандостатин — інструкція із застосування, ціна

Раствор Сандостатин -  инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Сандостатин — синтетичний октапептид, який є похідним природного гормону соматостатину і володіє схожими з ним фармакологічні ефекти, але значно більшою тривалістю дії. Сандостатин пригнічує секрецію гормону росту (ГР), як патологічно підвищену, так і спричинюється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією. Препарат пригнічує також секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину, серотоніну, як патологічно підвищену, так і спричинюється прийомом їжі; також пригнічує секрецію інсуліну і глюкагону, стимулируемую аргініном. Сандостатин пригнічує секрецію тиреотропіну, що спричинюється тиреолиберином.

На відміну від соматостатину, октреотид пригнічує секрецію ГР більшою мірою, чим на секрецію інсуліну, і його введення не супроводжується подальшою гіперсекрецією гормонів (наприклад, ГР у хворих на акромегалію).
У хворих на акромегалію Сандостатин знижує концентрацію ГР і інсуліноподібний фактор росту (IGF-1) в плазмі крові. Зниження концентрації ГР на 50% і більше спостерігається у 90% хворих, при цьому значення концентрації ГР менше 5 нг/мл досягається приблизно у половини хворих.

У більшості хворих на акромегалію Сандостатин® знижує вираженість головного болю, припухлості м’яких тканин, гіпергідрозу, болі в суглобах і парестезії. У хворих з великими аденоми гіпофіза лікування Сандостатином може привести до деякого зменшення розмірів пухлини.

При секретують ендокринних пухлинах шлунково-кишкового тракту (ШКТ) і підшлункової залози у випадках недостатньої ефективності проведеної терапії (хірургічне втручання, емболізація печінкової артерії, хіміотерапія, в тому числі стрептозотоцином і 5-фторурацилом) призначення Сандостатина може приводити до поліпшення перебігу захворювання. Так, при карціноідних пухлинах застосування Сандостатина може приводити до зменшення вираженості відчуття припливів крові до обличчя, діареї, що в багатьох випадках супроводжується зниженням концентрації серотоніну в плазмі і екскреції 5-гидроксииндолуксусной кислоти з сечею.

При пухлинах, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивних кишкових интестиналъного пептиду (ВИПоми), застосування Сандостатина приводить у більшості хворих до зменшення тяжкої секреторної діареї, і, відповідно, до поліпшення якості життя хворого. Одночасно відбувається зменшення супутніх порушень електролітного балансу, наприклад гіпокаліємії, що дозволяє відмінити ентеральне і парентеральне введення рідини і електролітів. У деяких хворих сповільнюється або зупиняється прогресування пухлини, відбувається зменшення її розмірів, а також розмірів метастазів у печінку.

Клінічне покращання звичайно супроводжується зменшенням концентрації вазоактивних кишкових интестинального пептиду (ВІП) у плазмі або її нормалізацією. При глюкагономах застосування Сандостатина призводить до зменшення мігруючої еритеми. Сандостатин не надає скільки-небудь істотного впливу на виразність гіперглікемії при цукровому діабеті, при цьому потреба в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах зазвичай залишається незміненою.

Препарат викликає зменшення діареї, що супроводжується підвищенням маси тіла. Хоча зниження концентрації глюкагону в плазмі крові під впливом Сандостатина носить транзиторний характер, клінічне поліпшення залишається стабільним протягом усього періоду застосування препарату. У хворих з гастриномами/синдромом Золлингераеллисона при застосуванні Сандостатина у вигляді монотерапії або в комбінації з інгібіторами протоновой помпи або блокаторами H2-рецепторів можливе зниження гіперсекреції соляної кислоти в шлунку, зниження концентрації гастрину в плазмі крові, а також зменшення вираженості діареї і припливів. У хворих з инсулиномами Сандостатин зменшує рівень иммунореактивного інсуліну в крові (цей ефект може бути короткочасним — близько 2 год).

За темою:  Валідол - інструкція по застосуванню

У хворих з операбельними пухлинами Сандостатин може забезпечити відновлення і підтримання нормогликемии в передопераційному періоді. У хворих з неоперабельними доброякісними і злоякісними пухлинами контроль глікемії може поліпшуватися і без одночасного тривалого зниження рівня інсуліну в крові.

У хворих з рідко зустрічаються пухлинами, гиперпродуцирующими рилізинг-фактор гормону росту (соматолибериномами), Сандостатин зменшує вираженість симптомів акромегалії. Це пов’язано з пригніченням секреції рилізинг-фактора гормону росту і самого гормону росту. У подальшому може зменшитися гіпертрофія гіпофіза.

При рефрактерній діареї у хворих з синдромом набутого імунодефіциту (СНІД) застосування Сандостатина призводить до повної або часткової нормалізації випорожнень приблизно в 1/3 хворих, що страждають діареєю, не контролюється адекватною терапією протимікробними і/або противодиарейними засобами.

У хворих, яким планується проведення операції на підшлунковій залозі, застосування Сандостатина під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень (наприклад панкреатичних свищів, абсцесів, сепсиМу Webpageса, післяопераційного гострого панкреатиту).
При кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки застосування Сандостатина у комбінації зі специфічним лікуванням (наприклад, склерозирующей терапією) призводить до більш ефективної зупинки кровотечі і ранньої повторної кровотечі, зменшення об’єму трансфузій і поліпшення 5-денного виживання. Вважається, що механізм дії Сандостатина пов’язаний із зменшенням органного кровотоку шляхом пригнічення таких вазоактивних гормонів, як ВІП і глюкагон.

Фармакокінетика

Всмоктування Після підшкірного введення Сандостатин швидко і повністю всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хв.

Розподіл Зв’язування з білками плазми становить 65%. Зв’язування Сандостатина з форменими елементами крові вкрай незначно. Об’єм розподілу становить 0.27 л/кг.

Виведення Період напіввиведення після п/к ін’єкції препарату становить 100 хв Після в/в введення виведення препарату здійснюється в 2 фази, з періодами напіввиведення 10 і 90 хв відповідно. Більша частина препарату виводиться з калом, близько 32% — в незміненому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 160 мл/хв.

2. показання до застосування

  • Акромегалія — для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів ГР і ІФР-1 у плазмі у тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування або променевої терапії. Сандостатин показаний також для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткочасного лікування у проміжках між курсами променевої терапії до тих пір, доки повністю не розвинеться її ефект.
  • Секретуючі ендокринні пухлини ШЛУНКОВО-кишкового тракту і підшлункової залози — для контролю симптомів:
    • ВИПоми;
    • глюкагономи;
    • гастриноми/синдром Золлингераеллисона — зазвичай у комбінації з інгібіторами протоновой помпи та блокаторів
    • гістамінових Н2-рецепторів;
    • інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційному періоді, а також для підтримуючої терапії);
    • соматолибериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту).
      Сандостатин не є протипухлинним препаратом, і його застосування не може призвести до вилікування даної категорії хворих.

  • Контроль симптомів рефрактерній діареї у хворих на СНІД
  • Профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.
  • Зупинка кровотечі і профілактика рецидивів кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу і шлунка у хворих на цироз печінки. Сандостатин застосовують у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад, ендоскопічної склерозирующей терапією.

3. Спосіб застосування

При акромегалії спочатку препарат вводять по 0.05-0.1 мг підшкірно з інтервалами 8 або 12 год. Подальша корекція дози повинна бути заснована на щомісячних визначеннях концентрації ГР і ІФР-1 в крові (цільова концентрація: ГР1/10); часто (>1/100, 1/1,000, 1/10,000,

  • З боку нервової системи: дуже часто — головний біль; часто — запаморочення.
  • З боку ендокринної системи: дуже часто — гіперглікемія; часто -гіпотиреоз/порушення функції щитовидної залози (зниження рівнів тиреотропного гормону, загального і вільного тироксину); гіпоглікемія, порушення толерантності до глюкози.
  • З боку гепатобіліарної системи: дуже часто — холелітіаз, тобто утворення каменів у жовчному міхурі; часто-холецистит, порушення колоїдної стабільності жовчі (освіта мікрокристалів холестерину), гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ. Дерматологічні реакції: часто — свербіж, висипання, випадання волосся.
  • З боку дихальної системи: часто — задишка.
  • З боку серцево-судинної системи: часто — брадикардія, іноді — тахікардія. Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже часто — біль у місці ін’єкції, іноді — дегідратація.
    На тлі терапії октреотидом в клінічній практиці відзначалися такі небажані явища незалежно від наявності причинно-наслідкового зв’язку із застосуванням препарату:
  • З боку імунної системи: анафілактичні реакції, алергічні реакції/гіперчутливість.
    Дерматологічні реакції: кропив’янка.
  • З боку гепатобіліарної системи: гострий панкреатит, гострий гепатит без явищ холестазу, холестатичний гепатит, холестаз, жовтуха, холестатична жовтяниця, підвищення рівня лужної фосфатази, гамма-глютамилтрансферази.
  • З боку серцево-судинної системи: аритмії.[list]

    5. Протипоказання

    Підвищена чутливість до октреотиду або інших компонентів препарату.

    З обережністю слід застосовувати Сандостатин при холелітіазі, цукровому діабеті.

    6. При вагітності та лактації

    Застосування октреотиду при вагітності не вивчалося. Є обмежений досвід застосування препарату у вагітних пацієнток з акромегалію в клінічній. практиці (у половині випадків результат вагітності був не відомий).

    Більшість вагітних пацієнток отримували терапію октреотидом в першому триместрі вагітності (у вигляді Сандостатина 100-300 мкг/добу підшкірно або Сандостатина ЛАР 20-30 мг на місяць).

    Приблизно в 70% випадків з відомим результатом пацієнтки самостійно прийняли рішення продовжувати терапію препаратом під час вагітності. У більшості пацієнток (випадки з відомим результатом) вагітність завершилася народженням здорових дітей, однак повідомлялося також про кількох мимовільних абортів у першому триместрі та в інших випадках штучного переривання вагітності.

    При застосуванні октреотиду під час вагітності не зазначалося випадків розвитку вроджених вад у дітей. Вагітним жінкам препарат призначають тільки у разі крайньої необхідності В експериментальних дослідженнях октреотид не надавав прямого або опосередкованого негативного впливу на перебіг вагітності, формування і дозрівання плода, пологи і постнатальний розвиток, за винятком тимчасової затримки росту.

    Невідомо чи виділяється октреотид з грудним молоком у людей В експериментальних дослідженнях наголошувалося виділення препарату з грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

    7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

    Сандостатин зменшує всмоктування циклоспорину і уповільнює всмоктування циметидину.
    Поєднане застосування октреотиду і бромокриптину збільшує біодоступність бромокриптину.

    Є дані про те, що аналоги соматостатину можуть знижувати метаболічний кліренс речовин, які метаболізуються за участю ферментів системи цитохрому Р450, що може бути обумовлено пригніченням ГР. Оскільки не можна виключити, що октреотид може також володіти цим ефектом, слід дотримуватися обережності при призначенні препаратів, що метаболізуються ізоферментом CYP3A4 і мають вузький діапазон терапевтичних концентрацій (наприклад, хінідин, терфенадин).

    8. Передозування

    Повідомлялося про окремі випадки передозування Сандостатина у дітей і дорослих в клінічній практиці. При випадковому застосуванні Сандостатина у дорослих в дозі 2400-6000 мкг/добу, вводиться внутрішньовенно крапельно (швидкість інфузії 100-250 мкг/год) або підшкірно (1500 мкг 3 рази на добу), спостерігалося: розвиток аритмій, зниження артеріального тиску, раптова зупинка серця, гіпоксія головного мозку, панкреатит, жирове переродження печінки, діарея, слабкість, загальмованість, зниження маси тіла, гепатомегалія та лактатний ацидоз.

    При випадковому застосуванні Сандостатина у дітей в дозі 50-3000 мкг/добу, вводиться внутрішньовенно крапельно (швидкість інфузії 2.1-500 мкг/год) або підшкірно (50-100 мкг), відзначалася тільки гіперглікемія помірного ступеня.

    При підшкірному введенні Сандостатина в дозі 3000-30000 мкг/добу (розділену на декілька введень) у пацієнтів з пухлинами ніяких нових небажаних явищ (за винятком зазначених у розділі «Побічна дія») виявлено не було.

    9. Форма випуску

    Розчин для внутрішньовенного та підшкірного введення 50,100 або 500 мкг/1 мл — 5 шт.

    10. Умови зберігання

    Зберігати в холодильнику при температурі 2-8°С. Оберігати від дії світла.
    Зберігати в недоступному для дітей місці.
    Зберігати в оригінальній упаковці. Не заморожувати.

    Термін придатності

    3 роки.

    11. Склад

    1 мл розчину:

    вільний пептид 50, 100 або 500 мкг;
    Допоміжні речовини: молочна кислота, манітол, натрію гідрокарбонат, вуглецю діоксид, вода для ін’єкцій.

    12. Умови відпустки з аптек

    Препарат відпускається за рецептом лікаря.

  • Розчин Бетаметазон — інструкція із застосування, ціна
  • Розчин Куріозін — інструкція із застосування, ціна
  • Розчин Медопред — інструкція із застосування, ціна
  • Розчин Окситоцин — інструкція із застосування, ціна
  • Розчин Рінгера — інструкція із застосування, ціна
  • Розчин Абифлокс — інструкція із застосування, показання і ціна
  • Арбідол — інструкція із застосування, ціна та склад табалеток, інструкція щодо застосування препарату для дітей
  • Розчин Деринат — інструкція по застосуванню і ціна
  • Фукорцин розчин — інструкція по застосуванню і ціна
  • Розчин Хлоргексидину Біглюконат — інструкція по застосуванню і ціна
  • MAXCACHE: 0.55MB/0.00130 sec