Сонапакс — інструкція із застосування, ціна

Сонапакс - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Тіоридазин є пиперидиновим похідним фенотіазину, який впливає на центральну і периферичну нервову систему. Чинить антипсихотичну, транквілізуючу, антидепресивну, протисвербіжну та протиблювотну дію. Механізм антипсихотичної дії зумовлений блокадою постсинаптичних дофамінових рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Центральне протиблювотна дія зумовлена пригніченням або блокадою дофамінових D2 — рецепторів у хеморецепторной тригерній зоні стовбура головного мозку, периферичний — блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Також має а-адреноблокирующим і м-холіноблокуючою дією. Блокада Hi-гістамінових і м-холінорецепторів найбільш виражена серед усіх нейролептиків. У малих дозах чинить анксіолітичну дію, знижує відчуття напруженості і тривоги, в більш високих дозах проявляє антипсихотичні (нейролептичні) властивості. Збільшує виділення гіпофізом пролактину. ,
Тіоридазин дозозалежно подовжує інтервал QTc, що може призвести до тяжких загрожувати життю шлуночкових аритмій, включаючи «пируетную» тахікардію.

Фармакокінетика

Абсорбція — висока, час досягнення максимальної концентрації (ТСмах) у плазмі крові — 1-4 год після прийому внутрішньо. Близько 90% тіоридазину зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів (мезоридазин і сульфоридазин). Період напіввиведення (T1/2) — 6-40 годин. Мезоридазин фармакологічно більш активний, чим вихідна речовина, має більший Т1/2, менше зв’язується з білками плазми, вільна фракція вище чим у тіоридазину. Виводиться в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів — нирками (35%), кишечником. Виділяється з грудним молоком.

2. показання до застосування

Шизофренія (у якості препарату другої лінії терапії у пацієнтів, яким протипоказані інші препарати, або відсутня лікувальний ефект при прийомі інших лікарських засобів).

Психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю і збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов’язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу. Неврози, що супроводжуються страхом, тривогою, психомоторним збудженням, психоемоційним напругою, порушенням сну, нав’язливими станами, депресивними розладами; абстинентний синдром (токсикоманія, алкоголізм).

У дитячій психіатрії застосовують при порушеннях поведінки з підвищеною психомоторною активністю.

3. Спосіб застосування

Всередину. Режим дозування підбирається індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання.

При шизофренії дорослим починають з 50-100 мг 3 рази на добу з поступовим підвищенням до максимальних 800 мг/добу (при необхідності). Після досягнення ефекту доза може бути знижена до мінімальної підтримуючої. Загальна добова доза коливається в межах 200-800 мг/добу в 2-4 прийоми. Дітям починають з 0,5 мг/кг/добу в декілька прийомів. При необхідності дозу підвищують (максимальна добова доза-3 мг/кг/добу).

Психотичні розлади, що супроводжуються гіперреактивністю і збудженням; тяжкі порушення поведінки, пов’язані з агресивністю, нездатністю до тривалої концентрації уваги; психомоторне збудження різного генезу: в амбулаторних умовах — 150-400 мг на добу; в стаціонарі — 250-800 мг на добу. Лікування зазвичай розпочинають з низьких доз, 25-75 мг на добу, поступово збільшуючи до оптимальної терапевтичної дози, яка досягається протягом 7 днів, а антипсихотичний ефект відзначається через 10-14 днів. Курс лікування становить декілька тижнів. Підтримуюча добова доза: 75-200 мг одноразово перед сном.

За темою:  Таблетки Телфаст - інструкція по застосуванню і ціна

При лікуванні осіб літнього віку зазвичай застосовують низькі дози: 30-100 мг на добу. Препарат слід відміняти поступово.

Неврози, абстинентний синдром (токсикоманія, алкоголізм)
При неврозах з легкими когнітивними та емоційними порушеннями — 30-75 мг на добу, при неефективності дозу поступово підвищують до 50-200 мг на добу. При неврозах з соматичним компонентом — 10-75 мг на добу. Починати лікування з низьких доз, поступово підвищуючи їх до оптимальної терапевтичної дози. При абстинентному синдромі, в залежності від ступеня тяжкості стану від 10-75 мг/добу до 150-400 мг/добу. При порушеннях поведінки з підвищеної психомоторної активності в дітей:

4-7 років по 10-20 мг на добу. Кратність прийому — 2-3 рази на добу.
8-14 років по 20-30 мг на добу. Кратність прийому — 3 рази на добу.
15-18 років по 30-50 мг на добу. Кратність прийому — 3 рази на добу.

4. Побічні дії

З боку ЦНС:
Сплутаність свідомості, пізні дискінезії, ажитація, збудження, безсоння, екстрапірамідні і дистонічні розлади, паркінсонізм, емоційні порушення, порушення терморегуляції, зниження судомного порогу, непритомність, злоякісний нейролептичний синдром.

З боку шлунково-кишкового тракту:
Гіпосалівація, анорексія, підвищений апетит, диспепсія, нудота, блювання, діарея, паралітична кишкова непрохідність, гіпертрофія сосочків язика, холестатичний гепатит.

З боку сеудечно-судинної системи:
Зниження артеріального тиску, тахікардія, зміни ЕКГ, у тому числі, дозозалежне подовження інтервалу QT, піруетна тахікардія.

З боку системи кровотворення:
Агранулоцитоз, лейкопенія, гранулоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, апластична анемія, панцитопенія.

Алергічні реакици:
Шкірні алергічні реакції, еритема, висип, ексфоліативний дерматит, ангіоневротичний набряк, бронхоспастичний синдром, закладеність носа, фотофобія. З боку сечостатевої системи:
Зниження лібідо, порушення еякуляції, дисменорея, гіперпролактинемія, гінекомастія, парадоксальна ішурія, дизурія, пріапізм.

З боку ендокринної системи:
хибнопозитивні тести на вагітність, збільшення маси тіла.

З боку органів чуття:
Порушення зору, фотофобія.

Інші:
Меланозу шкіри (при тривалому застосуванні у високих дозах).

5. Протипоказання

Виражені депресивні стани, коматозні стани, виражене пригнічення ЦНС, захворювання крові в анамнезі, дитячий вік до 4 років, синдром подовженого інтервалу QT, одночасний прийом з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, аритмії в анамнезі; печінкова недостатність, підвищена чутливість до тиоридазину та інших похідних фенотіазину, вроджена низька активність ізоферменту CYP2D6. Дефіцит лактази або сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози або лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

6. При вагітності та лактації

При вагітності застосування препарату можливо тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Адекватні і добре контрольовані дослідження безпеки препарату при вагітності не проводилося. При необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

За темою:  Дофамін - інструкція по застосуванню і ціна

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Синергізм дії з загальними анестетиками, наркотичними анальгетиками, барбітуратами, етанолом, атропіном.

Посилює гепатотоксична дія гіпоглікемічних засобів.

З амфетаміном — діє антагоністично.

З леводопою — зменшує противопаркинсоническое дію.

Застосування з адреналіном може призвести до раптового та вираженого зниження артеріального тиску.

З гуанетидином — зменшує антигіпертензивну дію останнього, але посилює дію інших антигіпертензивних засобів, що збільшує ризик появи значної ортостатичної гіпотензії.

Зменшує дію антикоагулянтів.

Дія тіоридазину можуть послаблювати протисудомні препарати, циметидин. Хінідин — потенціює кардіодепресивну дію.

Ефедрин сприяє парадоксальному зниженню АТ.

Симпатоміметики — посилює аритмогенное дію.

Пробукол, астемізол, цизаприд, дизопірамід, еритроміцин, пімозид, прокаїнамід і хінідин сприяють додаткового подовження інтервалу QT, що підвищує ризик розвитку шлуночкової тахікардії.

Антитиреоїдний препарати збільшують ризик розвитку агранулоцитозу.

Зменшує ефект засобів, що знижують апетит (за винятком фенфлураміну). Знижує ефективність блювотного дії апоморфіну, посилює його пригнічуючу дію на ЦНС.

Підвищує концентрацію в плазмі пролактину і перешкоджає дії бромокриптину. При одночасному застосуванні з трициклічними антидепресантами, мапротилином, інгібіторами МАО, блокаторами Hi-гістамінових рецепторів можливо подовження та посилення седативного і м-холіноблокуючої ефектів.

З тіазидними діуретиками — посилення гіпонатріємії.

З препаратами літію — зниження всмоктування в ШКТ, збільшення швидкості виведення іонів літію нирками, посилення вираженості екстрапірамідних порушень, ранні ознаки інтоксикації літієм (нудота і блювання) можуть маскуватися протиблювотну ефектом тіоридазину.

У комбінації з бета-адреноблокаторами сприяє посиленню гіпотензивного ефекту, підвищується ризик розвитку необоротної ретинопатії, аритмій та пізньої дискінезії. Взаємодія з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT (цизаприд), та інгібіторами ізоферменту CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин), може сприяти виникненню аритмій, в тому числі, піруетної тахікардії.

При взаємодії з флувоксаміном. пропранололом. піндололом, може підвищуватися вміст тіоридазину в плазмі крові, що збільшує ризик виникнення аритмій.

8. Передозування

Симптоми:

З боку серцево-судинної системи: аритмії, зниження артеріального тиску (АТ), шок, зміни на ЕКГ, подовження інтервалу QT і PR, неспецифічні зміни сегмента ST і зубця Т, брадикардія, синусова стенокардія, атріовентрикулярна блокада, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, «піруетна» тахікардія, пригнічення функції міокарда.

З боку центральної нервової системи: седативний ефект, екстрапірамідні розлади, сплутаність свідомості, ажитація, гіпотермія, гіпертермія, судоми, арефлексія, кома.

З боку вегетативної нервової системи: мідріаз, міоз, сухість шкіри та слизової оболонки порожнини рота, закладеність носа, затримка сечі, нечіткість зору.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, апное, набряк легенів.

З боку травної системи: зниження моторики, запор, кишкова
непрохідність.

З боку сечовидільної системи: олігурія, уремія.
Токсичність починає проявлятися при концентрації тіоридазину в плазмі більше 10 мг/л, при концентрації 20-80 мг/л настає смерть.

За темою:  Таблетки Оргаметрил - інструкція по застосуванню і ціна

Лікування:

Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів і налагодити адекватну оксигенацію і легеневу вентиляцію. Негайно розпочати тривалий моніторинг серцево-судинної діяльності (ЕКГ). Лікування полягає в корекції електролітних порушень та кислотно-лужного балансу, введення лідокаїну (рекомендується дотримуватися обережності внаслідок підвищеного ризику виникнення судом), фенітоїну, изопротеренола, аж до встановлення штучних водіїв ритму і дефібриляції. Зважаючи можливого додаткового подовження інтервалу QT слід уникати застосування дизопіраміду, прокаінаміда і хінідину.

Корекція зниженого артеріального тиску може вимагати введення інфузійних розчинів і вазопресорів. При стабільно низькому АТ показане введення фенілефрину, норепінефрину або метараминола. а-адреноблокуючу властивості похідних фенотіазину не дозволяють застосовувати неселективні а — і p-адреноміметики (епінефрин, допамін) — ризик парадоксальною вазодилатації.

Для видалення неабсорбованної дози препарату рекомендується проводити промивання шлунка із застосуванням активованого вугілля. Індукція блювоти менш краща зважаючи ризику дистонії та потенційної аспірації блювотних мас.

Гострі екстрапірамідні розлади купируют дифенгидрамином або тригексифенидилом.

При купировании судом слід уникати введення барбітуратів (ризик посилення пригнічення дихання).

За рахунок високого об’єму розподілу та сильне зв’язування з білками плазми форсований діурез, гемоперфузія, гемодіаліз і зміна pH сечі, швидше за все, не впливають на виведення похідних фенотіазину з організму.

9. Форма випуску

Драже 10 мг або 25 мг — 60 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки.

11. Склад

1 таблетка 10 мг містить:

тіоридазину гідрохлориду 10 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний — 8,0 мг, кремнію діоксид колоїдний — 1,5 мг, лактози моногідрат — 26,4 мг, желатин — 0,1 мг, стеаринова кислота — 1,0 мг, тальк — 3,0 мг.

1 таблетка 25 мг містить:

тіоридазину гідрохлориду 25 мг
Допоміжні речовини: крохмаль картопляний — 46,5 мг, сахароза — 60,0 мг, желатин — 0,5 мг, магнію стеарат — 2,0 мг, тальк — 6,0 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.55MB/0.00400 sec