Таблетки Медрол — інструкція із застосування, ціна

Таблетки Медрол - инструкция по применению, цена

Додаток до інструкції по застосуванню

Метилпреднізолон

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Глюкокортикостероїди (ГКС), проникаючи через клітинні мембрани, утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв’язуються з ДНК (хроматином) і стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект ГКС при системному застосуванні. ГКС не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий і жировий обмін. Вони також впливають на серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.

Вплив Медрола на запальний процес та імунну відповідь

Більшість показань до застосування ГКС обумовлено їх протизапальними, імунодепресивними та протиалергійними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:

  • зменшення кількості іммуноактівних клітин поблизу осередку запалення;
  • зменшення вазодилатації;
  • стабілізація лізосомальних мембран;
  • пригнічення фагоцитозу;
  • зменшення продукції простагландинів і споріднених їм з’єднань.

Доза, що відповідає 4 мг метилпреднізолону, чинить таку ж протизапальну дію, як і 20 мг гідрокортизону.

Метилпреднізолон має лише незначною мінералокортикоїдної активністю (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).

Вплив на вуглеводний і білковий обмін

ГКС виявляють катаболічну дію відносно білків.

Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються в процесі глюконеогенезу в печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози в периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо вугільних з ризиком розвитку цукрового діабету.
Вплив на жировий обмін

ГКС мають ліполітичних дією, яке в першу чергу проявляється в області кінцівок. ГКС також надають липогенетическое дію, яка найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень.

Максимальна фармакологічна активність ГКС виявляється, не на піку концентрації у плазмі, а вже після нього, отже, дія препаратів зумовлена в першу чергу їх впливом на активність ферментів.

Фармакокінетика

Фармакокінетика метилпреднізолону лінійна і не залежить від методу введення.
Всмоктування метилпреднізолону відбувається швидко, в основному в проксимальному відділі тонкої кишки, де воно приблизно в 2 рази більше, чим в дистальному відділі. Максимальна концентрація в плазмі крові (Смах) досягається приблизно через 1,5 — 2,3 ч.

Зв’язок метилпреднізолону з білками (альбуміном і транскортином) — приблизно 40 — 90 %. Біодоступність метилпреднізолону при прийомі всередину зазвичай висока (82 — 89 %). Уявний об’єм розподілу становить 1,4 л/кг, а його загальний кліренс становить приблизно від 5 до 6 мл/хв/кг

Метаболізм метилпреднізолону здійснюється у печінці і якісно схожий з метаболізмом кортизолу. Основні метаболіти — 20β-гидроксиметилпреднизолон і 20β-гідрокси-6α-метілпреднізон. Метаболізм здійснюється переважно за допомогою ізоферменту CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Метилпреднізолон широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється в грудне молоко.

Як і багато інші субстрати ізоферменту СУР3А4, метилпреднізолон може також бути субстратом АТФ-пов’язаних транспортних білків Р-глікопротеїну, що впливають на розподіл в тканинах та взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Виведення. Метаболіти виводяться, в основному, нирками в незв’язаної формі, а також у формі глюкуронідів і сульфатів, які утворюються переважно у печінці і частково в нирках. Метилпреднізолон, як і інші речовини, які метаболізуються за допомогою ізоферменту CYP3A4, може також включатися в процес мембранного транспорту аденозинтрифосфату, що впливає на його розподіл у тканинах і взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Метилпреднізолон — ДКЗ з проміжною тривалістю дії. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена різниця між періодом напіввиведення метилпреднізолону з плазми крові (від 1,8 год до 5,2 год) і періодом напіввиведення з організму в цілому (приблизно 12 — 36 годин). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді, коли вже концентрація метилпреднізолону в плазмі крові не визначається.

Метилпреднізолон виводиться при проведенні гемодіалізу.

2. показання до застосування

Ендокринні захворювання

  • Медрол протипоказаний коли первинна і вторинна надниркова недостатність (препарати вибору-гідрокортизон або кортизон; за необхідності синтетичні аналоги можуть застосовуватись у поєднанні з минералокортикостероидами; особливе значення додавання минералокортикостероидов має в педіатричній практиці).
  • Медрол протипоказаний коли вроджена гіперплазія надниркових залоз.
  • Медрол протипоказаний при хронічному і подострому тиреоидиту.
  • Гіперкальціємія на фоні онкологічного захворювання.
За темою:  Порошок Кламосар - інструкція по застосуванню і ціна

Неендокринние захворювання

1. Захворювання опорно-рухового апарату (в т. ч. ревматичні)
(в якості додаткової терапії короткочасно для виведення з гострого стану або при загостренні)

  • Псоріатичний артрит.
  • Ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами).
  • Анкілозуючий спондиліт.
  • Гострий і підгострий бурсит.
  • Гострий неспецифічний тендосиновіт.
  • Гострий подагричний артрит.
  • Посттравматичний остеоартрит.
  • Синовіт при остеоартриті.
  • Епікондиліт.

2. Системні захворювання сполучної тканини
(у період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія)

  • Гострий ревмокардит.
  • Системний червоний вовчак.
  • Системний дерматоміозит (поліміозит).
  • Ревматична поліміалгія.
  • Гігантоклітинним артеріїт.

3. Шкірні хвороби

  • Пухирчатка.
  • Герпетиформний бульозний дерматит.
  • Тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
  • Ексфоліативний дерматит.
  • Грибоподібний мікоз.
  • Тяжкий псоріаз.
  • Тяжкий себорейний дерматит.

4. Алергічні реакції (важкі або інвалідизуючих стани, при яких неефективна звичайна терапія)

  • Сезонний або цілорічний алергічний риніт.
  • Сироваткова хвороба.
  • Бронхіальна астма.
  • Реакції підвищеної чутливості до лікарських засобів.
  • Контактний дерматит.
  • Атопічний дерматит.

5. Хвороби очей (тяжкі гострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей та їх придатків)

  • Алергічні крайові виразки рогівки.
  • Оперізувальний герпес з ураженням очей.
  • Запалення передньої камери ока.
  • Дифузний задній увеїт та хоріоїдит.
  • Симпатична офтальмія.
  • Алергічний кон’юнктивіт.
  • Кератит.
  • Хоріоретиніт.
  • Неврит зорового нерва.
  • Ірит та іридоцикліт.

6. Хвороби органів дихання

  • Симптоматичний саркоїдоз.
  • Синдром Леффлера, який не піддається терапії іншими засобами.
  • Бериліоз.
  • Блискавичний або дисемінований туберкульоз легень у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією.
  • Аспіраційний пневмоніт.

7. Гематологічні захворювання

  • Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих.
  • Вторинна тромбоцитопенія у дорослих.
  • Набута (аутоімунна) гемолітична анемія.
  • Еритробластопения (еритроцитарна анемія).
  • Вроджена (еритроидная) гіпопластична анемія.

8. Онкологічні захворювання (в якості паліативної терапії)

  • Лейкози та лімфоми у дорослих.
  • Гострі лейкози у дітей.

9. Набряковий синдром

  • Для стимуляції діурезу і досягнення ремісії протеїнурії у хворих з нефротичним синдромом без уремії, або нефротичним синдромом ідіопатичного типу або спричиненої системним червоним вовчаком.

10. Захворювання шлунково-кишкового тракту (для виведення хворого із критичного стану)

  • Виразковий коліт.
  • Регіонарний ентерит.

11. Нервова система

  • Загострення розсіяного склерозу.
  • Набряк головного мозку, обумовлений пухлиною.

12. Інші показання до застосування

  • Туберкульозний менінгіт з субарахноїдальним блоком або при загрозі блока (у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією).
  • Трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

13. Трансплантація органів

3. Спосіб застосування

Всередину. Початкова доза препарату Медрол може становити від 4 мг до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях звичайно достатньо застосування більш низькі дози, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200-1000 мг/добу) і трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу). Якщо через достатній період часу не буде отримано задовільний клінічний ефект, Медрол слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси або поверхні тіла. При недостатності наднирників — всередину 0,18 мг/кг або 3,33 мг/кв. м на добу в 3 прийоми, при інших показаннях — з 0,42-1,67 мг/кг або 12,5-50 мг/кв. м на добу в 3 прийоми.

Слід підкреслити, що потрібна доза може варіювати і повинна підбиратися індивідуально, залежно від характеру захворювання і реакції хворого на терапію. Скасування Медрола після тривалої терапії рекомендується проводити поступово. Якщо при лікуванні отримано хороший ефект, слід підібрати хворому індивідуальну підтримуючу дозу шляхом поступового зменшення початкової дози через певні проміжки часу до тих пір, поки не буде знайдена найбільш низька доза, що дозволяє підтримувати досягнутий клінічний ефект. Слід пам’ятати, що необхідний постійний контроль режиму дозування препарату Медрол.

Можуть виникнути ситуації, при яких потрібна корекція дози, наприклад, зміни клінічного стану, зумовлені настанням ремісії або загострення захворювання, індивідуальна реакція хворого на препарат, а також вплив на хворого стресових ситуацій, прямо не пов’язаних з основним захворюванням, на яке спрямована терапія; в останньому випадку може виникнути необхідність збільшити дозу препарату на певний період часу, що залежить від стану хворого.

АЛЬТЕРНУЮЧА ТЕРАПІЯ

Альтернуюча терапія — це такий режим дозування, за якого подвоєна добова доза ГКС вводиться через день вранці. Метою такої терапії є досягнення у хворого, який приймає препарат протягом тривалого часу, максимального клінічного ефекту і при цьому зведення до мінімуму деяких небажаних ефектів, таких як пригнічення гіпофізарно-наднирковозалозної системи, синдром Кушинга, синдром відміни ГКС і затримка росту у дітей.

За темою:  Синупрет - інструкція із застосування, ціна

4. Побічні дії

З боку водно-електролітного обміну: затримка натрію, хронічна серцева недостатність у хворих з відповідною схильністю, підвищення артеріального тиску (АТ), затримка рідини в організмі, втрата калію і гіпокаліємічний алкалоз.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, «стероїдна» міопатія, м’язова слабкість, м’язова атрофія, невропатичний артропатія, остеопороз, патологічні переломи, компресійні переломи хребців, асептичний некроз епіфізів трубчастих кісток, розриви сухожиль, особливо Ахіллового сухожилля.

З боку травної системи: пептична виразка з можливою проривом та кровотечею, шлункова кровотеча, панкреатит, езофагіт, виразковий езофагіт, перфорація стінки кишечника, здуття живота, біль у ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота.

Після лікування ГКС спостерігалося підвищення рівня аланінтрансамінази (АЛТ), аспартаттрансамінази (АСТ) та лужної фосфатази у плазмі крові. Зазвичай ці зміни незначні, не пов’язані з якими-небудь клінічними синдромами і оборотні після припинення лікування.

З боку шкірних покривів: акне, повільне загоєння ран, петехії та екхімози, витончення і зниження міцності шкіри, еритема, гіпергідроз, свербіж шкіри, висипання, атрофія шкіри, стриї, кропив’янка.

З боку обміну речовин: негативний азотистий баланс, зумовлений катаболізмом білків, порушення менструального циклу, гірсутизм, розвиток синдрому Кушинга, пригнічення гіпофізарно-наднирковозалозної системи; зниження толерантності до вуглеводів, розвиток латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах у хворих на цукровий діабет, затримка росту у дітей, підвищення апетиту (може призводити до збільшення маси тіла), метаболічний ацидоз, підвищення рівня кальцію в сечі, підвищення концентрації калію в плазмі крові.

З боку нервової системи: розлад поведінки, афективні порушення (в тому числі, емоційна лабільність, депресія, ейфорія, психологічна залежність, суїцидальні думки), збудження, сплутаність свідомості, безсоння, дратівливість, психічний розлад, коливання настрою, зміни особистості, психотичний поведінка, психотичні порушення (в тому числі, манія, делюзии, галюцинації і шизофренія (або загострення шизофренії), підвищення внутрішньочерепного тиску, псевдопухлина мозку, психічні розлади, судоми, амнезія, когнітивні розлади, запаморочення, головний біль, епідуральний ліпоматоз.

З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з ризиком пошкодження зорового нерва, екзофтальм, вертиго, центральна серозна хориоретинопатия.

Імунологічні: стерта клінічна картина при інфекційних захворюваннях, активізація латентних інфекцій, розвиток інфекцій, спричинених умовно-патогенними збудниками, реакції підвищеної чутливості, включаючи системні алергічні реакції, можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних проб.

З боку серцево-судинної системи: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), зниження артеріального тиску.

Інші: синдром відміни ГКС, гикавка, стомлюваність, слабкість.

5. Протипоказання

  • Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату в анамнезі.
  • Системні грибкові інфекції

6. При вагітності та лактації

У ряді досліджень на тваринах показано, що введення високих доз ГКС самкам може призводити до виникнення вад у плода. Оскільки відповідних досліджень впливу ГКС на репродуктивну функцію людини до теперішнього часу не проводилося і так як не можна виключити можливу шкоду застосування метилпреднізолону, прийом препарату МЕДРОЛ® під час вагітності або у жінок, які планують вагітність показаний тільки в тому випадку, коли очікуваний лікувальний ефект від застосування метилпреднізолону у матері перевищує ризик негативного впливу на матір та плід. ГКС слід призначати при вагітності тільки за абсолютними показаннями.

ГКС легко проникають через плаценту. Діти, народжені від матерів, які отримували значні дози ГКС під час вагітності, повинні ретельно обстежуватися з метою виявлення можливих симптомів гіпофункції надниркових залоз. Хоча надниркова недостатність рідко зустрічається у немовлят, які піддавалися дії ГКС до народження.

Відзначалися випадки розвитку катаракти у новонароджених, матері яких приймали метилпреднізолон під час вагітності.

Вплив ГКС на перебіг і результат пологів невідомо.

ГКС проникають у грудне молоко, тому при необхідності призначення препарату МЕДРОЛ® годування груддю слід припинити.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори ізоферменту CYP3A4 — лікарські засоби, що пригнічують ізофермент СУР3А4 знижують печінковий кліренс та підвищують плазмову концентрацію субстратів цього ізоферменту, наприклад, метилпреднізолону. При одночасному застосуванні з інгібітором ізоферменту CYP3A4 може знадобитися корекція дози метилпреднізолону, щоб уникнути явищ передозування.

За темою:  Агапурин - інструкція по застосуванню і ціна

Індуктори ізоферменту CYP3A4 — лікарські засоби, що індукують ізофермент СУР3А4, звичайно підвищують печінковий кліренс, що в свою чергу призводить до зниження плазмової концентрації препаратів, які є субстратами ізоферменту СУР3А4. При одночасному застосуванні з метилпреднізолоном може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону для досягнення необхідного ефекту.

Субстрати ізоферменту CYP3A4 — при одночасному застосуванні з іншим субстратом ізоферменту СУР3А4 печінковий кліренс метилпреднізолону може або зменшуватися, або збільшуватися. У цих випадках необхідна відповідна корекція дози. Існує ймовірність, що побічні явища на тлі прийому метилпреднізолону можуть виникати частіше при одночасному застосуванні з іншим субстратом ізоферменту СУР3А4.

Наведені нижче приклади взаємодії лікарських засобів можуть мати важливе клінічне значення.
Терапевтичну дію метилпреднізолону знижується під впливом індукторів мікросомальних ферментів печінки (ефедрин, теофілін, фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин), що може потребувати підвищення дози препарату для отримання бажаного ефекту.

Олеандоміцин, кетоконазол, ітраконазол, дилтіазем, пероральні естрогенвмісні контрацептиви, грейпфрутовий сік можуть пригнічувати метаболізм метилпреднізолону і знижувати його кліренс, збільшувати період напіввиведення, терапевтичні та токсичні ефекти метилпреднізолону. У цьому випадку, щоб уникнути явищ передозування, слід знизити дозу метилпреднізолону.

Слід з особливою обережністю застосовувати ацетилсаліцилову кислоту та НПЗП у поєднанні з метилпреднізолоном.

Через що виникає гіпокаліємії підвищує токсичність серцевих глікозидів (розвиток аритмій).

Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші ГКС і амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрийсодержащие препарати — набряків і підвищення артеріального тиску.

Алкоголь підвищує небезпеку розвитку ульцерації ШЛУНКОВО-кишкового тракту та кровотечі.

У комбінації з НПЗП для лікування артриту можливо зниження дози метилпреднізолону з-за сумації терапевтичного ефекту.

У комбінації з парацетамолом зростає ризик розвитку гепатотоксичності (індукція «печінкових» ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу).

Метилпреднізолон знижує дію гіпоглікемічних засобів.

Одночасне призначення антацидів знижує всмоктування метилпреднізолону.

Високі дози метилпреднізолону знижують ефективність соматотропіну.

Андрогени в комбінації з метилпреднізолоном збільшують ризик розвитку набряків.

Метилпреднізолон знижує ефективність вакцин (живі вакцини на тлі метилпреднізолону можуть викликати хворобу).

Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози.

Антитиреоїдний препарати та тиреоїдні гормони: кліренс метилпреднізолону знижується при гіпотиреозі і підвищується при гіпертиреозі, тому дозу метилпреднізолону слід підбирати на підставі результатів функціональних тестів.

Метилпреднізолон прискорює метаболізм мексилетину, що призводить до зниження плазмової концентрації препарату, особливо у «швидких» ацетиляторів.

Можливе пригнічення реакцій при проведенні шкірних проб при застосуванні препарату МЕДРОЛ®.

8. Передозування

Клінічний синдром гострого передозування препарату Медрол не описаний. Повідомлення про випадки гострої токсичності при передозуванні метилпреднізолону вкрай рідкісні. Специфічного антидоту не існує. Частий повторний прийом (щоденно або декілька разів на тиждень) протягом тривалого часу може призвести до розвитку синдрому Кушинга та інших ускладнень, характерних для тривалої терапії ГКС. Лікування симптоматичне. Метилпреднізолон виводиться при діалізі.

9. Форма випуску

Таблетки 4 мг — 10, 30 або 100 шт; 16 мг — 14 або 50 шт; 32 мг — 20 або 50 шт.

10. Умови зберігання

При температурі не вище 25 °С. Список Б.
Зберігати Медрол у недоступному для дітей місці!

Термін придатності

5 років.

11. Склад

В одній таблетці Медрол міститься:

метилпреднізолон 4 мг, 16 мг або 32 мг;
допоміжні речовини: лактоза 80 мг/159 мг/318 мг, сахароза 1,5 мг/2,8 мг/5,6 мг, парафін рідкий -/0,19 мг/0,38 мг, кальцію стеарат 0,8 мг/1,75 мг/4 мг, крохмаль кукурудзяний 12,3 мг/25,3 мг/55,22 мг, крохмаль кукурудзяний висушений 2 мг/-/-.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.56MB/0.00184 sec