Таблетки Метипред — інструкція із застосування, ціна

Таблетки Метипред - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Метилпреднізолон — синтетичний глюкокортикостероидний препарат. Надає протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну дію, підвищує чутливість бета-адренорецепторів до ендогенних катехоламінів.

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами (рецептори для глюкокортикостероїдів (ГКС) є у всіх тканинах, особливо їх багато в печінці) з утворенням комплексу, індукує утворення білків (у т. ч. ферментів, що регулюють в клітинах життєво важливі процеси.)

Білковий обмін: зменшує кількість глобулінів в плазмі, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках (з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін), знижує синтез і посилює катаболізм білка у м’язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру відбувається переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази (підвищення надходження глюкози з печінки в кров); збільшує активність фосфоенолпируваткарбоксилази і синтез амінотрансфераз (активація глюконеогенезу); сприяє розвитку гіперглікемії.

Водно-елетролитний обмін: затримує натрій і воду в організмі, стимулює виведення калію (минералокортикоидная активність), знижує абсорбцію кальцію з шлунково-кишкового тракту, знижує мінералізацію кісткової тканини.

Протизапальний ефект пов’язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами та тучними клітинами медіаторів запалення; индуцированием освіти липокортинов і зменшення кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран (особливо лізосомальних) та мембран органел. Діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти (липокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує либерацию арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисей, лейкотрієнів, які сприяють процесам запалення, алергії та ін), синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа та ін); підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних пошкоджуючих факторів.

Імунодепресивний ефект обумовлений викликається інволюцією лімфоїдної тканини, пригніченням проліферації лімфоцитів (особливо Т-лімфоцитів), придушенням міграції В-клітин і взаємодії Т — і В-лімфоцитів, гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, 2; гамма-інтерферону) з лімфоцитів і макрофагів і зниженням утворення антитіл.

Протиалергічний ефект розвивається в результаті зниження синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, Т — і В-лімфоцитів, опасистих клітин; пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При обструктивних захворюваннях дихальних шляхів дія зумовлена, головним чином, гальмуванням запальних процесів, запобіганням або зменшенням вираженості набряку слизових оболонок, зниженням еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів і відкладенні в слизовій бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванням ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатомиметикам, знижує в’язкість слизу за рахунок зменшення її продукції.

Метипред пригнічує синтез і секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ) і вдруге — синтез ендогенних ГКС.
Метипред гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Фармакокінетика

При прийомі всередину Метипреда швидко всмоктується, абсорбція становить понад 70%. Має ефект «першого проходження».

При внутрішньом’язовому введенні всмоктування — повне і достатньо швидкий. Біодоступність при внутрішньом’язовому введенні — 89%.

Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Сшах) після прийому всередину — 1,5 год, при внутрішньом’язовому введенні — 0,5-1 годину. З шах після внутрішньовенного введення в дозі 30 мг/кг протягом 20 хвилин, або внутрішньовенного краплинного введення в дозі 1 г протягом 30-60 хвилин, досягає 20 мкг/мл Після внутрішньом’язового введення 40 мг приблизно через 2 години досягається Сшах, складова 34 мкг/мл

Зв’язок з білками плазми — 62% незалежно від введеної дози зв’язується тільки з альбуміном).

Період напіввиведення з плазми крові при пероральному прийомі становить приблизно 3,3 години, при парентеральному введенні — 2,3-4 години і, ймовірно, не залежить від шляху введення. За рахунок внутрішньоклітинної активності виявляється виражена різниця між періодом напіввиведення метилпреднізолону з плазми крові та період напіввиведення з організму в цілому (приблизно 12-36 годин). Фармакотерапевтична дія зберігається навіть тоді, коли вже не визначається рівень препарату в крові.

За темою:  Дипана - інструкція по застосуванню і ціна

Метаболізується переважно в печінці, метаболіти (ll-кето і 20-оксисоединения) не мають ГКС-активність і виводяться переважно нирками (близько 85% введеної дози виявляється протягом 24 год у сечі, і близько 10% — у калі). Проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плацентарний бар’єр. Метаболіти виявляються в материнському молоці.

2. показання до застосування

Метипред для прийому всередину:

  • Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит).
  • Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів — подагричний і псоріатичний артрит, остеоартрит (у т. ч. посттравматичний), поліартрит (у т. ч. старечий), плечолопатковий періартрит, анкілозуючий сповдилоартрит (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, неспецифічний тендосиновіт, синовіт і епікондиліт.
  • Гострий ревматизм, ревматичний кардит, мала хорея.
  • Бронхіальна астма, астматичний статус.
  • Гострі і хронічні алергічні захворювання — у т. ч. алергічні реакції на лікарські засоби і пшцевие продукти, сироваткова хвороба, кропив’янка, алергічний риніт, набряк Квінке, лікарська екзантема, поліноз та ін
  • Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит (поширений нейродерміт), контрактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бульозний герпетиформний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона.
  • Набряк мозку (в т. ч. на тлі пухлини мозку або пов’язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови) після попереднього парентерального застосування ГКС.
  • Алергічні захворювання очей, алергічні форми кон’юнктивіту.
  • Запальні захворювання очей: — симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні і задні увеїти, неврит зорового нерва.
  • Первинна або вторинна надниркова недостатність (у т. ч. стан після видалення надниркових залоз).
  • Вроджена гіперплазія надниркових залоз.
  • Захворювання нирок аутоімунного генезу (у т. ч. гострий гломерулонефрит).
  • Нефротичний синдром.
  • Підгострий тиреоїдит.
  • Захворювання крові і системи кровотворення — агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоімунна гемолітична анемія, лімфо — і мієлоїдний лейкоз, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопения (еритроцитарна анемія); уроджена (еритроидная) гіпопластична анемія.
  • Інтерстиціальні захворювання легень — гострий альвеоліт, фіброз легенів, саркоїдоз II-III ст.
  • Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією).
  • Бериліоз, синдром Лефлера (не піддається ін. терапії); рак легені (у комбінації з цитостатиками).
  • Розсіяний склероз.
  • Виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит.
  • Гепатит, гіпоглікемічні стани.
  • Профілактика реакції відторгнення трансплантата при пересадці органів.
  • Гіперкальціємія на тлі онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії.
  • Мієломна хвороба.

3. Спосіб застосування

Доза препарату Метипреда і тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально залежно від показань і тяжкості захворювання.

Таблетки. Всю добову дозу препарату рекомендують приймати всередину одноразово або подвійну добову дозу через день з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції глюкокортикостероїдів в інтервалі від 6 до 8 годин ранку. Високу добову дозу можна розподілити на 2-4 прийоми, при цьому вранці слід приймати велику дозу. Таблетки Метипреда слід приймати під час або безпосередньо після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Початкова доза препарату Метипред може становити від 4 мг до 48 мг метилпреднізолону на добу, залежно від характеру захворювання. При менш тяжких захворюваннях звичайно достатньо застосування більш низькі дози, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі дози. Високі дози можуть знадобитися при таких захворюваннях і станах, як розсіяний склероз (200 мг/добу), набряк мозку (200-1000 мг/добу) і трансплантація органів (до 7 мг/кг/добу). Якщо через достатній період часу не буде отримано задовільний клінічний ефект, препарат слід відмінити і призначити хворому інший вид терапії.

Дітям дозу визначає лікар з урахуванням маси або поверхні тіла. При надниркової недостатності — всередину 0,18 мг/кг або 3,33 мг/кв. м на добу в 3 прийоми, при інших показаннях — з 0,42-1,67 мг/кг або 12,5-50 мг/кв. м на добу в 3 прийоми.

За темою:  Німесил - інструкція по застосуванню порошку, ціна та спосіб застосування Німесил порошок

При тривалому прийомі Метипреда добову дозу слід знижувати поступово. Тривалу терапію не можна припиняти раптово!

4. Побічні дії

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення Метипреда.

При застосуванні Метипреда можуть спостерігатися: З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, м’язова слабкість, стриї), затримка статевого розвитку у дітей.
езофагіт
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація стінки шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, порушення травлення, метеоризм, гикавка. В поодиноких випадках — підвищення активності «печінкових» трансаміназ і лужної фосфатази.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості серцевої недостатності, зміни на електрокардіограмі, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози, атеросклероз, васкуліт. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда — розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м’яза.

З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока).

З боку обміну речовин: підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищена пітливість.

Обумовлені мінералокортикоїдної активністю — затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м’язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: Ймовірність утворення сечових каменів і незначне збільшення кількості лейкоцитів та еритроцитів в сечі без явного пошкодження нирок.

З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко — патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожиль м’язів, стероїдна міопатія, зниження м’язової маси (атрофія).

З боку шкірних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер — або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, пурпура, гірсутизм, строфические зміни шкіри, послестероидний панікуліт.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичний шок, місцеві алергічні реакції.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи: Збільшення загальної кількості лейкоцитів, зниження загальної кількості еозинофильних лейкоцитів, моноцитів і лімфоцитів, зменшення маси лімфоїдної тканини, посилення згортання крові.

Системні порушення: Недостатність надниркових залоз при тривалому лікуванні.
Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, поколювання в місці введення, інфекції у місці введення, рідко — некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін’єкції; атрофія шкіри і підшкірної клітковини при внутрішньом’язовому введенні (особливо небезпечно введення в дельтовидний м’яз).

Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовуються імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром «відміни», «припливи» крові до голови, новоутворення доброякісні, злоякісні та непоточнені (включаючи кісти та поліпи), кортикостероїд-індукований синдром лізису пухлини.

5. Протипоказання

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до метилпреднизолону або компонентів препарату.

У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показаннями і під особливо ретельним наглядом лікаря.

З обережністю препарат Метипред слід призначати при наступних захворюваннях і станах:

  • захворювання шлунково-кишкового тракту — виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечнику, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт;
  • паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) — простий герпес, оперізувальний герпес (виремическая фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз; системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях припустимо тільки на фоні специфічної терапії;
  • Пре — і поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ;
  • імунодефіцитні стани (в т. ч. СНІД або ВІЛ-інфекція);
  • захворювання серцево-судинної системи (у т. ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та, внаслідок цього, розрив серцевого м’яза), важка хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія);
  • ендокринні захворювання — цукровий діабет (у т. ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-Кушинга, ожиріння (III-IV ст.);
  • важка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролитиаз;
  • гіпоальбумінемія і стани, що призводять до її виникнення;
  • системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито — та закритокутова глаукома;
  • вагітність.
За темою:  Трентал - інструкція по застосуванню і ціна

6. При вагітності та лактації

При вагітності (особливо в I триместрі) Метипред застосовують тільки за життєвими показаннями.

Під час лікування глюкокортикоїдами спостерігається затримка внутрішньоутробного росту, особливо при їх тривалому використанні під час вагітності. Новонародженим, які внутрішньоутробно отримували глюкокортикоїди, слід ретельно контролювати стан надниркових залоз і проводити замісну терапію при необхідності.

Оскільки глюкокортикоїди проникають у грудне молоко, тому у разі необхідності застосування Метипреда в період грудного вигодовування, годування груддю рекомендується припинити.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Інгібітори ізоферменту CYP3A4, можуть пригнічувати метаболізм метилпреднізолону, знижувати його кліренс і підвищувати концентрацію в плазмі крові. У цьому випадку, щоб уникнути явищ передозування, слід титрувати дозу метилпреднізолону.

Індуктори ізоферменту CYP3A4, можуть збільшувати кліренс метилпреднізолону. Це проявляється зниженням концентрації метилпреднізолону в плазмі крові, що може потребувати підвищення дози препарату для отримання бажаного ефекту.

Субстрати ізоферменту CYP3A4 — в присутності іншого субстрату ізоферменту CYP3A4 кліренс метилпреднізолону може бути уповільнений або индуцирован, що може вимагати відповідної корекції дози метилпреднізолону. Існує ймовірність того, що побічні реакції, які проявляються при застосуванні препаратів у вигляді монотерапії, можуть виникати частіше при одночасному застосуванні препаратів.

Наведені нижче приклади взаємодії лікарських засобів можуть мати важливе клінічне значення.

8. Передозування

Гостра інтоксикація метилпреднізолоном малоймовірна. Після хронічної передозування, внаслідок можливої недостатності функції надниркових залоз, слід поступово зменшувати дозу препарату. У разі однократного перорального прийому надмірної дози лікування повинно бути підтримуючим; можна розглянути можливість призначення активованого вугілля та промивання шлунка. Не існує жодних специфічних антидотів метилпреднізолону.

9. Форма випуску

Таблетки 4, 16 мг — 30 або 100 шт.

10. Умови зберігання

При температурі від 15 до 25°С. зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності Метипреда

5 років.

11. Склад

В 1 таблетці Метипреда міститься:

метилпреднізолон — 4 або 16 мг;
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, желатин, тальк, вода очищена.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.56MB/0.00724 sec