Тизанідин — Тева — інструкція із застосування, ціна
1. Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Тизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих в центральній нервовій системі на супраспинальном і спинальному рівнях.
Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не чинить прямої дії на скелетні м’язи, нейром’язові синапси або моносинаптические рефлекси.
Тизанідин зменшує спастичність і клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м’язів пасивних рухів у суглобах і збільшується обсяг активних рухів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації в плазмі (ТСмах) — 1-2 ч. Біодоступність — 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику.
Розподіл і метаболізм
Об’єм розподілу — 2,6 л/кг. Зв’язок з білками плазми — 30%.
В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів.
Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) — 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% — у незміненому вигляді, 2,7% — у вигляді метаболітів) і виділяється з калом (20%).
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація в плазмі (Смах) зростає в 2 рази, Т1/2 — 14 год, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) зростає в 6 разів.
2. показання до застосування
Спастичність скелетних м’язів при розсіяному склерозі, пошкодженнях спинного мозку.
3. Спосіб застосування
Всередину. Початкова доза становить 2 мг, з наступним підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза — 36 мг.
Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу розподіляють на декілька прийомів (до 3-4) залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не слід застосовувати більше 24 мг/добу.
Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу.
Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування.
У пацієнтів старше 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв’язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.
4. Побічні дії
Частота побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров’я: дуже часто — не менше 10%; часто — не менше 1%, але менше 10%; нечасто — не менше 0,1%, але менш 1%; рідко — не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко — 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення.
З боку нервової системи: часто — сонливість, запаморочення; рідко — безсоння, галюцинації, розлад сну.
З боку серцево-судинної системи: часто — зниження артеріального тиску, брадикардія.
З боку травної системи: часто — сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко — нудота, порушення функції ШКТ.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — минуще підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність.
З боку опорно-рухового апарату: рідко — м’язова слабкість.
Інші: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — синдром «відміни».
5. Протипоказання
- Гіперчутливість до тизанидину або інших компонентів препарату;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- виражені порушення функції печінки;
- одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю
- Пацієнти старше 65 років; ниркова недостатність (КК менше 25 мл/хв);
- одночасне застосування з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативними препаратами, етанолом, діуретиками, гіпотензивними препаратами.
6. При вагітності та лактації
Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування протипоказане.
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрації тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій.
Гіпотензивні препарати, в тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску і брадикардії.
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значно знижується кліренс тизанідину.
При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів і етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи.
Парацетамол збільшує ТСмах на 16 хв (клінічного значення не має).
8. Передозування
Симптоми:
нудота, блювання, виражене зниження АТ, подовження інтервалу QT(з), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування:
промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.
9. Форма випуску
Таблетки 2 мг або 4 мг — 20, 30, 50 або 100 шт.
10. Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
11. Склад
1 таблетка містить:
тизанідину гідрохлориду (тизанідин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг);
Допоміжні речовини: лактоза (лактоза безводна) 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целюлоза мікрокристалічна 98 %, кремнію діоксид колоїдний 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целюлоза мікрокристалічна 98 %, кремнію діоксид колоїдний 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; стеаринова кислота 2,150 мг/4,30 мг.
12. Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом лікаря.