Тизанідин — Тева — інструкція із застосування, ціна

Тизанидин - Тева - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Тизанідин є агоністом альфа2-адренергічних рецепторів, розташованих в центральній нервовій системі на супраспинальном і спинальному рівнях.

Стимулюючи пресинаптичні альфа2-адренорецептори, тизанідин пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори, чутливі до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полісинаптичної передачі збудження. Тизанідин не чинить прямої дії на скелетні м’язи, нейром’язові синапси або моносинаптические рефлекси.

Тизанідин зменшує спастичність і клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір м’язів пасивних рухів у суглобах і збільшується обсяг активних рухів.

Фармакокінетика

Всмоктування
Абсорбція тизанідину висока, час досягнення максимальної концентрації в плазмі (ТСмах) — 1-2 ч. Біодоступність — 34%. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику.

Розподіл і метаболізм
Об’єм розподілу — 2,6 л/кг. Зв’язок з білками плазми — 30%.

В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний характер. Тизанідин швидко метаболізується значною мірою у печінці (95%) з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення
Період напіввиведення (Т1/2) — 3-5 год. Виводиться переважно нирками (70% — у незміненому вигляді, 2,7% — у вигляді метаболітів) і виділяється з калом (20%).

У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менше 25 мл/хв) максимальна концентрація в плазмі (Смах) зростає в 2 рази, Т1/2 — 14 год, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) зростає в 6 разів.

2. показання до застосування

Спастичність скелетних м’язів при розсіяному склерозі, пошкодженнях спинного мозку.

3. Спосіб застосування

Всередину. Початкова доза становить 2 мг, з наступним підвищенням дози на 2 мг з інтервалами не менше 3-4 днів. Максимальна добова доза — 36 мг.

Режим дозування слід встановлювати індивідуально, добову дозу розподіляють на декілька прийомів (до 3-4) залежно від потреби пацієнта. Зазвичай не слід застосовувати більше 24 мг/добу.

За темою:  Цетиризин - інструкція по застосуванню і ціна

Лікування пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг 1 раз на добу.

Підвищення дози слід проводити поступово, з урахуванням переносимості та ефективності: спочатку збільшують дозу, після чого збільшують кратність застосування.

У пацієнтів старше 65 років препарат Тизанідин-Тева слід застосовувати під ретельним контролем функції нирок у зв’язку з можливим зниженням швидкості клубочкової фільтрації.

4. Побічні дії

Частота побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров’я: дуже часто — не менше 10%; часто — не менше 1%, але менше 10%; нечасто — не менше 0,1%, але менш 1%; рідко — не менше 0,01%, але менше 0,1%; дуже рідко — 0,01%, включаючи поодинокі повідомлення.

З боку нервової системи: часто — сонливість, запаморочення; рідко — безсоння, галюцинації, розлад сну.

З боку серцево-судинної системи: часто — зниження артеріального тиску, брадикардія.

З боку травної системи: часто — сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко — нудота, порушення функції ШКТ.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко — минуще підвищення активності «печінкових» трансаміназ, гепатит, печінкова недостатність.

З боку опорно-рухового апарату: рідко — м’язова слабкість.

Інші: дуже часто — підвищена втомлюваність; часто — синдром «відміни».

5. Протипоказання

  • Гіперчутливість до тизанидину або інших компонентів препарату;
  • вагітність;
  • період грудного вигодовування;
  • вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
  • виражені порушення функції печінки;
  • одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин), альфа2-адреноміметиками, непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю

  • Пацієнти старше 65 років; ниркова недостатність (КК менше 25 мл/хв);
  • одночасне застосування з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином, дигоксином, бета-адреноблокаторами, седативними препаратами, етанолом, діуретиками, гіпотензивними препаратами.
За темою:  Псило-бальзам - інструкція із застосування, ціна

6. При вагітності та лактації

Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування протипоказане.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування з потужними інгібіторами ізоферменту CYP1A2 (флувоксамін, ципрофлоксацин) значно підвищує концентрації тизанідину в плазмі крові та підвищує ймовірність розвитку побічних реакцій.

Гіпотензивні препарати, в тому числі діуретики, при одночасному застосуванні з тизанідином підвищують ризик розвитку вираженого зниження артеріального тиску і брадикардії.

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивними препаратами, антиаритмічними препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значно знижується кліренс тизанідину.

При одночасному застосуванні з тизанідином седативних препаратів і етанолу підвищується ризик пригнічення центральної нервової системи.

Парацетамол збільшує ТСмах на 16 хв (клінічного значення не має).

8. Передозування

Симптоми:

нудота, блювання, виражене зниження АТ, подовження інтервалу QT(з), запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Лікування:

промивання шлунка, багаторазове застосування активованого вугілля, проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, прийом великої кількості рідини.

9. Форма випуску

Таблетки 2 мг або 4 мг — 20, 30, 50 або 100 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 таблетка містить:

тизанідину гідрохлориду (тизанідин) 2,29 мг (2,0 мг)/4,58 мг (4,0 мг);
Допоміжні речовини: лактоза (лактоза безводна) 57,91 мг/115,82 мг; проСолв SMCC 501 (целюлоза мікрокристалічна 98 %, кремнію діоксид колоїдний 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; проСолв SMCC 901 (целюлоза мікрокристалічна 98 %, кремнію діоксид колоїдний 2 %) 22,575 мг/45,15 мг; стеаринова кислота 2,150 мг/4,30 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.53MB/0.00038 sec