Тизанил — інструкція із застосування, ціна

Тизанил - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Стимулюючи пресинаптичні а2-рецептори, пригнічує вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори до N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення полисинапической передачі збудження. Оскільки имекно цей механізм відповідає за надмірний м’язовий тонус, при його пригніченні м’язовий тонус знижується. Також надає центральний помірно виражений анальгезуючий ефект.

Фармакокінетика

Всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після прийому. Унаслідок вираженого метаболізму при «першому проходженні» через печінку середнє значення біодоступності становить близько 34%. Зв’язування з білками плазми 30%. В діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика тизанідину має лінійний характер. Між індивідуальна варіабельність фармакокінетичних параметрів низька. Стать не впливає на фармакокінетику тизанідину. Метаболізується в печінці, в основному изоферменом 1А2 системи цитохрому Р450. Метаболіти неактивні. Період напіввиведення становить 2-4 години. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, незначна частина — у незміненому вигляді. У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі в 2 рази перевищувало цей показник у здорових добровольців, а період напіввиведення подовжується до 14 годин.

Одночасний прийом їжі не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику тизанідину.

2. показання до застосування

  • болісний м’язовий спазм, пов’язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта, а також після хірургічних втручань;
  • спастичність скелетної мускулатури при невралогических захворюваннях (розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, порушення мозкового кровообігу, дитячий церебральний параліч (у хворих старше 18 років).

3. Спосіб застосування

Всередину.При болісному м’язовому спазмі: по 2-4 мг три рази на добу. У тяжких випадках перед сном додатково приймають 2-4 мг.

За темою:  Динолак - інструкція по застосуванню і ціна

При спастичності скелетної мускулатури: початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Дозу можна підвищувати поступово, на 2-4 мг з інтервалами 3-7 днів. Оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділених на 3-4 прийоми через рівні проміжки часу.

Максимальна добова доза 36 мг.

У хворих з нирковою недостатністю рекомендується починати лікування з дози 2 мг один раз на добу. Підвищення дози слід проводити поступово, орієнтуючись на переносимість і ефективність. У разі необхідності збільшення дози, спочатку збільшують дозу, що призначається 1 раз на день, після чого збільшують кратність прийому.

4. Побічні дії

Сонливість, слабкість, запаморочення, незначне зниження артеріального тиску, сухість у роті, нудота, шлунково-кишкові розлади, перехідне підвищення активності печінкових трансаміназ.

При прийомі препарату в більш високих дозах додатково, можуть виникати: зниження артеріального тиску, брадикардія, м’язова слабкість, безсоння, розлади сну, галюцинації, гострий гепатит (дуже рідко), тривога.

5. Протипоказання

  • виражене порушення функцій печінки,
  • підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату,
  • одночасне застосування з флувоксаміном,
  • вік до 18 років (у зв’язку з недостатністю даних),
  • вагітність і період лактації.

З обережністю:
ниркова недостатність, літній вік, одночасне застосування з інгібіторами CYP1A2 (антиаритмічні препарати (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, фторхінолони, рофекоксиб, пероральні контрацептиви, тиклопедин).

6. При вагітності та лактації

Протипоказаний під час вагітності та в період лактації

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасне застосування з флувоксаміном призводить до 33-кратного збільшення площі під кривою «концентрація-час» тизанідину. В результаті цього розвивається тривале зниження артеріального тиску, сонливість, слабкість і загальмованість.

При одночасному застосуванні тизанідину з антигіпертензивними препаратами ( у т. ч. діуретиками) можливий розвиток артеріальної гипогензии і брадикардії.

За темою:  Вікасол - інструкція по застосуванню і ціна

Седативні препарати і етанол, можуть підсилювати седативну дію тизанідину.

Одночасний прийом пероральних контрацептивів призводить до значного зниження кліренсу тизанідину.

8. Передозування

Симптоми:

нудота, блювання, зниження артеріального тиску, запаморочення, сонливість, міоз, неспокій, порушення дихання, кома.

Лікування:

для виведення препарату з організму рекомендується повторне призначення активованого вугілля.

Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення тизанідину. У подальшому проводять симптоматичну терапію.

9. Форма випуску

таблетки 2, 4 або 6 мг — 10, 30, 50 або 100 шт.

10. Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 30°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 таблетка містить:

2, 4 або 6 мг тизанідину
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 74.71, 101.02 або 127.64 мг, лактози моногідрат 79.00, 109.43 або 118.14 мг, кислота стеаринова 0.30, 0.40 або 0.50 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 2.88, 4.576 або 6.864 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.