Трамадол — інструкція із застосування, ціна

Трамадол - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Трамадол — опіоїдний анальгетик з центральним механізмом дії. Є неселективним повним агоністом µ-, δ — та к-опіоїдних рецепторів з більшою спорідненістю до µ-опіоїдних рецепторів. Другим механізмом дії трамадолу, підсилює його аналгетичну дію, є пригнічення зворотного захоплення норадреналіну нейронами і посилення вивільнення серотоніну.

Трамадол має протикашльову дію. У терапевтичних дозах не пригнічує дихання і практично не впливає на моторику кишечнику. Вплив на серцево-судинну систему виражена слабко. Аналгезуючий потенціал трамадолу становить 1/10-1/6 від активності морфіну.

Фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбція становить близько 90 %. Період полуабсорбции дорівнює близько 0,4 год. Після прийому всередину біодоступність становить близько 68 %. У порівнянні з іншими опіоїдними анальгетиками абсолютна біодоступність трамадолу висока. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові після прийому внутрішньо становить 2 ч.

Зв’язок з білками плазми близько 20%. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Незначні кількості трамадолу та його десметилированного похідного (0,1 % і 0,02 % відповідно) проникають у грудне молоко.

В метаболізмі трамадолу беруть участь ізоферменти CYP3A4 та CYP2D6, придушення яких іншими речовинами може впливати на концентрацію трамадолу і його активного метаболіту в крові. До цього часу клінічно значимі взаємодії з іншими лікарськими засобами, опосередковані цим механізмом не виявлено.

Трамадол та його метаболіти виводяться переважно з сечею, середній кумулятивний показник ниркового виведення — 90 %.

Період напіввиведення трамадолу (T1/2) становить приблизно 6 год незалежно від шляху введення. У пацієнтів старше 75 років період напіввиведення може бути збільшений в 1,4 рази; при цирозі печінки до 13,3±4,9 год (трамадол), 18,5±9,4 год (Про-десметилтрамадол), у важких випадках — до 22,3 год і 36 год відповідно.

T1/2 при нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 5 мл/хв) — 11±3,2 год (трамадол), 16,9±3 год (Про-десметилтрамадол), у важких випадках — до 19,5 год і 43,2 год відповідно.

В печінці метаболізується шляхом N — та О-деметилювання з подальшою конъюгацией з глюкуроновою кислотою. Фармакологічну активність має тільки Про-десметилтрамадол. Існують значні індивідуальні відмінності в концентрації інших метаболітів. У сечі виявлено 11 метаболітів трамадолу.

У терапевтичних дозах фармакокінетика трамадолу лінійна. Співвідношення концентрації трамадолу в сироватці крові і анальгезирующего ефекту є дозозалежним, коливающимся у окремих індивідів. Концентрація трамадолу в сироватці крові 100-300 нг/мл зазвичай ефективна.

За темою:  Таблетки Берокка - інструкція по застосуванню і ціна

2. показання до застосування

Больовий синдром середнього та тяжкого ступеня різної етіології (наприклад, болю у онкологічних хворих, при травмах і в післяопераційному періоді). Болючі діагностичні та лікувальні маніпуляції.

3. Спосіб застосування

Всередину. Таблетки проковтують цілком незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дозу слід підбирати індивідуально залежно від інтенсивності больового синдрому та індивідуальної чутливості пацієнта. Рекомендовані дози є орієнтовними. Тривалість лікування визначається індивідуально. При лікуванні завжди необхідно підбирати мінімально ефективну дозу препарату. При лікуванні хронічного больового синдрому слід дотримуватися певного графіка прийому препарату.

Дорослі та підлітки старше 14 років

Разова доза становить 50 мг трамадолу. У разі недостатності знеболюючого ефекту через 30-60 хвилин приймають 50 мг трамадолу повторно. При інтенсивних болях рекомендована разова доза — 100 мг трамадолу.

Залежно від інтенсивності больового синдрому, аналгезуючу дію зазвичай зберігається протягом 4-6 год. В післяопераційному періоді можливе короткочасне застосування більш високих доз препарату (в ранні терміни після операції).

Не слід перевищувати добову дозу трамадолу — 400 мг, за винятком особливих обставин (наприклад, онкологічний біль або важка післяопераційна біль).

Пацієнти старше 75 років

У пацієнтів старше 75 років без клінічних проявів печінкової або ниркової недостатності, зазвичай, не потребує зміни дози трамадолу. У пацієнтів цієї вікової групи виведення трамадолу може сповільнюватися. Отже, якщо це є необхідним, перерва між прийомами препарату може бути збільшений відповідно до стану пацієнта.

Пацієнти з нирковою недостатністю або перебувають на діалізі та пацієнти з печінковою недостатністю

При порушенні функції нирок та/або печінки виведення трамадолу з організму сповільнено. При необхідності інтервал між прийомами препарату повинен бути збільшений.

Тривалість терапії

Трамадол ні за яких обставин не повинен застосовуватись довше, чим це необхідно. При тривалому застосуванні трамадолу, обумовленому інтенсивністю або етіологією больового синдрому, необхідний періодичний контроль (якщо необхідно з перервами у прийманні препарату) для визначення необхідності подальшої терапії та оптимізації дози.

4. Побічні дії

Найбільш частими побічними ефектами є нудота і запаморочення, відмічені більш чим у 10 % хворих. Частота визначається таким чином: Дуже часто: >1/10; Часто: >1/100, 1/1000, 1/10 000, не слід застосовувати під час вагітності. Тривале застосування трамадолу при вагітності може призвести до розвитку синдрому «відміни» у новонародженого.

За темою:  Синупрет - інструкція із застосування, ціна

Трамадол не впливає на скоротність матки під час пологів. У новонароджених трамадол може викликати зміна частоти дихань, що зазвичай не є клінічно значущим. Близько 0,1 % дози трамадолу, введеної матері, виводиться з молоком під час годування груддю. Трамадол не слід застосовувати під час вагітності та в період годування груддю. Після одноразового прийому трамадолу зазвичай немає необхідності переривати годування груддю.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Трамадол можна застосовувати одночасно або протягом 14 днів після відміни інгібіторів МАО. У пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами МАО протягом 14 днів до початку застосування опіоїдного анальгетика петидину, були відзначені загрожують життю лікарські взаємодії, які проявляються симптомами з боку центральної нервової системи, дихальної і серцево-судинної систем. Аналогічні взаємодії з інгібіторами МАО можливі і при застосуванні трамадолу. Одночасне застосування трамадолу і засобів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, може посилити побічні реакції з боку ЦНС.

Відзначено, що при одночасному або попередньому застосуванні циметидину (інгібітори мікросомальних ферментів печінки) клінічно значущі взаємодії малоймовірні. Одночасне або попереднє застосування карбамазепіну (індуктора мікросомальних ферментів печінки) може знизити аналгезуючий ефект трамадолу і скоротити час його дії. Не рекомендується комбінувати трамадол з агоністами-антагоністами опіоїдних рецепторів (наприклад, бупренорфіном, налбуфином, пентазоцином), так як аналгезуючий ефект трамадолу як повного агоніста опіоїдних рецепторів може знизитися.

Трамадол може викликати судоми і посилювати дію селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічних антидепресантів, нейролептиків та інших препаратів, що знижують поріг судомної готовності, таким чином, приводячи до розвитку судом. В окремих випадках було відзначено розвиток серотонінового синдрому, пов’язаного із застосуванням трамадолу в комбінації з іншими серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібітори МАО. Можливі симптоми серотонінового синдрому: сплутаність свідомості, ажитація, гіпертермія, пітливість, атаксія, гіперрефлексія, міоклонус і діарея. Скасування серотонінергічних препаратів викликає швидке зникнення симптомів.

Необхідна терапія визначається клінічною картиною і вираженістю симптомів.

При одночасному застосуванні трамадолу та непрямих антикоагулянтів — похідних кумарину (наприклад, варфарину) необхідно здійснювати ретельне спостереження за пацієнтами, так як у деяких з них відзначалося підвищення міжнародного нормалізованого відношення (MHO) з розвитком кровотеч і екхімози.

Інші інгібітори ізоферменту CYP3A4, наприклад, кетоконазол і еритроміцин, можуть гальмувати метаболізм трамадолу (N-деметилювання) і можливо активного Про-десметилтрамадола. Клінічне значення цієї взаємодії не вивчалося.

За темою:  Таблетки Карбамазепін - інструкція по застосуванню і ціна

Є обмежені дані, що перед — або післяопераційне застосування протиблювотних засобів групи блокаторів 5-НТз-серотонінових рецепторів (наприклад, ондансетрону) збільшувало потребу в трамадолі у пацієнтів з післяопераційним больовим синдромом.

8. Передозування

При передозуванні трамадолу слід очікувати симптомів, характерних для наркотичних анальгетиків.

Можливі симптоми:

міоз, блювання, колапс, пригнічення свідомості аж до коми, судоми, пригнічення дихального центру до апное.

Лікування:

забезпечення прохідності дихальних шляхів. Підтримання дихання і діяльності серцево-судинної системи в залежності від симптоматики. При порушенні дихання вводиться налоксон. При судомах слід внутрішньовенно вводити діазепам. При передозуванні препарату у лікарських формах для прийому внутрішньо необхідно провести промивання шлунка і призначити активоване вугілля протягом перших двох годин після передозування. Після прийому надто великих доз препарату в таблетках, видалення вмісту шлунка може бути ефективно і в більш пізні терміни. Гемодіаліз і гемофільтрація малоефективні.

9. Форма випуску

Таблетки 100 мг — 10, 30 або 50 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 таблетка містить

трамадолу гідрохлориду 100,0 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) — 225,0 мг; крохмаль картопляний — 85,0 мг; магнію стеарат — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; целюлоза мікрокристалічна — 60,0 мг; повідон (полівінілпіролідон) — 20,0 мг.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.54MB/0.00376 sec