Утрожестан — інструкція із застосування, ціна

Утрожестан - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Гестаген, гормон жовтого тіла Зв’язуючись з рецепторами на поверхні клітин органів — мішеней, проникає в ядро, де, активуючи ДНК, стимулює синтез РНК. Сприяє переходу слизової оболонки матки з фази проліферації, що викликається фолікулярним гормоном, у секреторну фазу, а після запліднення — у стан, необхідний для розвитку заплідненої яйцеклітини. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб, стимулює розвиток кінцевих елементів молочної залози.

Стимулюючи протеинлипазу, збільшує запаси жиру; підвищує утилізацію глюкози; збільшуючи концентрацію базального та стимульованого інсуліну, сприяє накопиченню в печінці глікогену; підвищує вироблення гонадотропних гормонів гіпофіза; зменшує азотемію, збільшує виведення азоту з сечею. Активує зростання секреторного відділу ацинусів молочних залоз і індукує лактацію. Сприяє утворенню нормального ендометрія.

Фармакокінетика

При прийомі всередину:

Всмоктування
Мікронізований прогестерон абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Концентрація прогестерону в плазмі крові поступово підвищується протягом першої години, максимальна концентрація в крові (Смах) відзначається через 1-3 години після прийому. Концентрація прогестерону в плазмі крові збільшується від 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 годину, до 11,75 нг/мл через 2 години і становить 8,37 нг/мл через 3 години, 2 нг/мл через 6 годин і 1,64 нг/мл через 8 годин після прийому.

Метаболізм
Основними метаболітами, які визначаються в плазмі крові, є 20-альфа — гідрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон і 5-альфа-дигидропрогестерон.

Виведення
Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 95% з них складають глюкуронконъюгированние метаболіти, в основному 3-альфа, 5-бета-прегнандіол (прегнандіон). Зазначені метаболіти, які визначаються в плазмі крові та в сечі, аналогічні речовин, що утворюється при фізіологічній секреції жовтого тіла.

При вагінальному введенні

Всмоктування
Абсорбція відбувається швидко, прогестерон накопичується в матці, високий рівень прогестерону в плазмі крові спостерігається через 1 годину після введення. Смах прогестерону в плазмі крові досягається через 2-6 годин після введення. При введенні препарату Утрожестан по 100 мг 2 рази/добу середня концентрація зберігається на рівні 9,7 нг/мл протягом 24 годин.

При введенні Утрожестана у дозах більше 200 мг/добу, концентрація прогестерону відповідає 1 триместру вагітності.

Метаболізм
Метаболізується з утворенням переважно 3-альфа, 5-бета-прегнандіолу. Рівень 5-бета-прегнанолона в плазмі не збільшується.

Виведення
Виводиться з сечею у вигляді метаболітів, основну частину становить 3-альфа, 5-бета-прегнандіол (прегнандіон). Це підтверджується постійним підвищенням його концентрації (Смах 142 нг/мл через 6 годин).

2. показання до застосування

Прогестерон-дефіцитні стани у жінок.

Пероральний шлях введення:

  • безпліддя внаслідок недостатності лютеїнової;
  • передменструальний синдром;
  • порушення менструального циклу внаслідок порушення овуляції або ановуляції;
  • фіброзно-кістозна мастопатія;
  • пременопауза;
  • замісна гормональна терапія (ЗГТ) у пери — та постменопаузі (у поєднанні з естрогенвмісними препаратами).

Вагінальний шлях введення:

  • ЗГТ у разі дефіциту прогестерону при нефункціонуючих (відсутніх) яєчниках (донорство яйцеклітин);
  • попередження (профілактика) передчасних пологів у жінок із групи ризику (з укороченням шийки матки і/або наявністю анамнестичних даних передчасних пологів та/або
  • передчасного розриву плодових оболонок);
  • підтримка лютеїнової фази під час приготування до екстракорпорального запліднення;
  • підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі;
  • передчасна менопауза;
  • ЗГТ (у поєднанні з естрогенвмісними препаратами);
  • безпліддя внаслідок недостатності лютеїнової;
  • загрозливий аборт або попередження звичного аборту внаслідок недостатності прогестерону.
За темою:  Деприм - інструкція по застосуванню і ціна

3. Спосіб застосування

Тривалість лікування визначається характером і особливостями захворювання.

Пероральний шлях введення

Утрожестан приймають внутрішньо після їди, запиваючи водою.

У більшості випадків при недостатності прогестерону добова доза препарату Утрожестан® становить 200-300 мг, розділених на 2 прийоми (вранці та ввечері).

При недостатності лютеїнової фази (передменструальний синдром, фіброзно-кістозна мастопатія, дисменорея, пременопауза) добова доза становить 200 або 400 мг, прийнятих протягом 10 днів (зазвичай з 17-го по 26-й день циклу).

При ЗГТ у перименопаузі на фоні прийому естрогенів препарат Утрожестан® застосовується по 200 мг на день протягом 12 днів.

При ЗГТ у постменопаузі у безперервному режимі препарат Утрожестан® застосовується у дозі 100-200 мг з першого дня прийому естрогенів. Підбір дози здійснюється індивідуально.

Вагінальний шлях введення

Капсули вводять глибоко у піхву.

Попередження (профілактика) передчасних пологів у жінок із групи ризику (з укороченням шийки матки і/або наявністю анамнестичних даних передчасних пологів та/або передчасного розриву плодових оболонок): звичайна доза становить 200 мг перед сном, з 22-го по 34-му тижні вагітності.

Повна відсутність прогестерону у жінок з нефункціонуючими (відсутніми) яєчниками (донорство яйцеклітин): на фоні терапії естрогенами по 200 мг на добу на 13 і 14-й дні циклу, потім по 100 мг 2 рази на добу з 15-го по 25-й день циклу, з 26-го дня та у разі визначення вагітності доза зростає на 100 мг на добу кожного тижня, досягаючи максимуму 600 мг на добу, розділених на 3 прийоми. Зазначена доза може застосовуватися па протягом 60 днів.

Підтримка лютеїнової фази під час проведення циклу екстракорпорального запліднення: рекомендується застосовувати від 200 до 600 мг Утрожестана на добу, починаючи з дня ін’єкції хоріонічного гонадотропіну протягом і та ІІ триместру вагітності.

Підтримка лютеїнової фази у спонтанному або індукованому менструальному циклі, при безплідді пов’язаному з порушенням функції жовтого тіла: рекомендується застосовувати 200-300 мг Утрожестана на добу, починаючи з 17-го дня циклу протягом 10 днів, у разі затримки менструації та діагностики вагітності лікування має бути продовжено.

У випадках загрозливого аборту або в цілях попередження звичного аборту, що виникають на тлі недостатності прогестерону: 200-400 мг Утрожестана на добу в 2 прийоми щодня в I і II триместрах вагітності.

4. Побічні дії

Перелічені нижче небажані явища, відмічені при пероральному способі застосування препарату, згруповані за частотою виникнення у відповідності з наступною градацією: часто: >1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000; дуже рідко: < 1/10000.
Система органів Небажані явища часто нечасто рідко дуже рідко З боку статевих органів та молочної залози Порушення менструального циклу
Аменорея
Ациклічні кровотечі Мастодиния Сзг боку психіки Депресія З боку нервової системи Головний біль, Сонливість
Минуще запаморочення З боку ШКТ Здуття живота, Блювота
Діарея
Запор Нудота З боку печінки та жовчовивідних шляхів Холестатична жовтяниця З боку імунної системи Кропив’янка З боку шкіри та підшкірних тканин-Свербіж
Акне Хлоазма
Сонливість, минуще можливі запаморочення, як правило, через 1-3 год після прийому препарату. Дані побічні ефекти можуть бути зменшені шляхом зниження дози, застосуванням препарату перед сном або переходом на вагінальний шлях введення.

За темою:  Динолак - інструкція по застосуванню і ціна

Ці небажані ефекти звичайно є першими ознаками передозування. Сонливість і/або минуще запаморочення спостерігаються, зокрема, у разі супутньої гіпоестрогенії. Зменшення дози або відновлення більш високої естрогенизации негайно усуває ці явища, не знижуючи терапевтичного ефекту прогестерону. Якщо курс лікування починається дуже рано (в першій половині менструального циклу, особливо до 15-го дня) можливі вкорочення менструального циклу або ациклічні кровотечі. Реєстровані зміни менструального циклу, аменорея або ациклічні кровотечі характерні для всіх прогестагенового.

Застосування в клінічній практиці

При постмаркетинговому застосуванні відзначені наступні небажані явища при пероральному застосуванні прогестерону: безсоння; передменструальний синдром; напруженість у молочних залозах; виділення з піхви; болі в суглобах; гіпертермія; підвищене потовиділення в нічні години; затримка рідини; зміна маси тіла; гострий панкреатит; алопеція, гірсутизм; зміни лібідо; тромбоз і тромбоемболічні ускладнення (при проведенні ЗГТ у поєднанні з естрогену містять препаратами); підвищення артеріального тиску.

До складу препарату Утрожестан входить соєвий лецитин, який може викликати реакції гіперчутливості (кропив’янка та анафілактичний шок).

При вагінальному способі застосування повідомлялося про окремі випадки розвитку реакцій місцевої непереносимості компонентів препарату (зокрема, лецитину сої) у вигляді гіперемії слизової оболонки піхви, печіння, свербежу, маслянистих виділень.

Системні побічні ефекти при інтравагінальному застосуванні препарату Утрожестана в рекомендованих дозах, зокрема, сонливість або запаморочення (спостерігаються при пероральному застосуванні препарату), не відзначалися.

5. Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів Утрожестана, тромбоз глибоких вен, тромбофлебіт, тромбоемболічні порушення (тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, інсульт), внутрішньочерепний крововилив або наявність даних станів захворювань в анамнезі, кровотечі з піхви неясного генезу, неповний аборт, порфірія.

Встановлені або підозрювані злоякісні новоутворення молочних залоз і статевих органів.

При пероральному застосуванні: тяжкі захворювання печінки (у тому числі холестатична жовтяниця, гепатит, синдроми Дубіна-Джонсона, Ротора, злоякісні пухлини печінки) в даний час або в анамнезі.

6. При вагітності та лактації

Утрожестан показаний до застосування в I і II триместрах вагітності.

З обережністю слід застосовувати при вагітності (через ризик виникнення порушень функції печінки) і в період лактації.

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При пероральному застосуванні

Прогестерон посилює дію діуретиків, гіпотензивних лікарських засобів, імунодепресантів, антикоагулянтів.

Зменшує лактогенний ефект окситоцину.

Одночасне застосування Утрожестана з препаратами-індукторами мікросомальних ферментів печінки CYP3A4, такими як барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн), рифампіцин, фенілбутазон, спіронолактон, гризеофульвін, супроводжується прискоренням метаболізму прогестерону в печінці.

За темою:  Таблетки Бисангил - інструкція по застосуванню і ціна

Одночасний прийом прогестерону з деякими антибіотиками (пеніциліну, тетрацикліни) може призвести до зниження його ефективності за порушення кишково-печінкової рециркуляції статевих гормонів внаслідок зміни кишкової мікрофлори.

Ступінь вираженості зазначених взаємодій може варіювати у різних пацієнток, тому прогноз клінічних ефектів перерахованих взаємодій утруднений.

Кетоконазол може збільшити біодоступність прогестерону.

Прогестерон може підвищувати концентрацію кетоконазолу та циклоспорину.

Прогестерон може знизити ефективність бромокриптину.

Прогестерон може викликати зниження толерантності до глюкози, внаслідок чого — збільшити потребу в інсуліні або інших гіпоглікемічних препаратах у пацієнток з цукровим діабетом.

Біодоступність прогестерону може бути знижена у курців пацієнток і при надмірному вживанні алкоголю.

При інтравагінальному застосуванні

Взаємодія прогестерону з іншими лікарськими засобами при інтравагінальному застосуванні не оцінювалося. Слід уникати одночасного застосування інших лікарських засобів, що застосовуються інтравагінально, щоб уникнути порушення вивільнення і абсорбції прогестерону.

8. Передозування

Симптоми:

сонливість, минуще запаморочення, ейфорія, вкорочення менструального циклу, дисменорея.

У деяких пацієнток середня терапевтична доза може виявитися надмірним з-за наявною або виникла нестабільною ендогенної секреції прогестерону, особливої чутливості до препарату Утрожестана або надто низькій концентрації естрадіолу.

Лікування:

  • у разі виникнення сонливості або запаморочення необхідно зменшити добову дозу Утрожестана або призначити прийом препарату перед сном протягом 10 днів менструального циклу;
  • у разі укорочення менструального циклу або «мажуть» кров’янистих виділень рекомендується початок лікування перенести на більш пізній день циклу (наприклад, на 19-й замість 17-го);
  • у перименопаузі і при ЗГТ у постменопаузі необхідно переконатися в тому, що концентрація естрадіолу є оптимальною.

При передозуванні при необхідності проводять симптоматичне лікування.

9. Форма випуску

Капсули 100 мг і 200 мг — 14 або 28 шт.

10. Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

11. Склад

1 капсула Утрожестан містить:

прогестерон (прогестерон натуральний мікронізований) 100 мг або 200 мг;
Допоміжні речовини: олія 149 мг/298 мг, лецитин соєвий 1 мг/2 мг;

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом лікаря.

MAXCACHE: 0.55MB/0.00188 sec