Зіртек краплі — інструкція із застосування, ціна

Зиртек капли - инструкция по применению, цена

1. Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Протиалергічний препарат. Блокатор гістамінових Н1-рецепторів, конкурентний антагоніст гістаміну, метаболіт гідроксизина. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протисвербіжну та протиексудативну дію.

Впливає на ранню гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, обмежує вивільнення медіаторів запалення на пізній стадії алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, нейтрофілів та базофілів, стабілізує мембрани тучних клітин. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазм гладкої мускулатури. Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при «холодового» кропив’янці). Знижує гістамін-індуковану бронхоконстрикцию при бронхіальній астмі легкого перебігу.
Практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.

Після одноразового прийому цетиризину в дозі 10 мг початок ефекту спостерігається через 20 хв. (у 50% пацієнтів) та через 60 хв. (у 95% пацієнтів), дія продовжується більше 24 год На фоні курсового лікування толерантність до антигистаминному дії цетиризину не розвивається. Після припинення лікування дія зберігається до 3 діб.

Фармакокінетика

Фармакокинетичні параметри цетиризину змінюються лінійно.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо препарат швидко і повністю всмоктується з ШКТ. У дорослих після одноразового прийому препарату в терапевтичній дозі Cmax в плазмі досягається через 1±0.5 год і становить 300 нг/мл Прийом препарату з їжею не впливає на величину абсорбції.

Розподіл

Цетиризин зв’язується з білками плазми крові на 93±0.3%. Vd — 0,5 л/кг.
При прийомі препарату в дозі 10 мг протягом 10 днів кумуляції цетиризину не спостерігається.

Метаболізм

У невеликих кількостях метаболізується в печінці шляхом О-деалкилирования з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450).

Виведення

T1/2 у дорослих становить приблизно 10 год. Приблизно 2/3 застосованої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T1/2 у дітей у віці 6-12 років — 6 год; у дітей 2-6 років — 5 год; у дітей у віці від 6 міс до 2 років — 3.1 ч.

За темою: Аміксин - інструкція із застосування, ціна та складу препарату, інструкція щодо застосування Аміксину для дітей

У пацієнтів літнього віку і пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки при одноразовому прийомі препарату у дозі 10 мг T1/2 збільшується приблизно на 50%, системний кліренс знижується на 40%.

У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (КК > 40 мл/хв) фармакокінетичні параметри аналогічні таким у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня важкості та у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі (КК < 7 мл/хв), при прийомі препарату внутрішньо в дозі 10 мг T1/2 збільшується в 3 рази, а загальний кліренс знижується на 70% відносно пацієнтів з нормальною функцією нирок, що вимагає відповідної зміни режиму дозування.

Цетиризин практично не видаляється з організму при гемодіалізі.

2. показання до застосування

лікування симптомів цілорічного та сезонного алергічного риніту та алергійного кон’юнктивіту, таких як свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон’юнктиви;
сінна лихоманка (поліноз);
кропив’янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив’янка);
набряк Квінке;
інші алергічні дерматози (у т.ч. атопічний дерматит), що супроводжуються свербежем та висипаннями.

3. Спосіб застосування

Препарат призначають внутрішньо.

Дорослим і дітям старше 6 років призначають у дозі 10 мг (1 таб. або 20 крапель)/сут. Дорослим — по 10 мг 1 раз/добу; дітям — по 5 мг 2 рази/добу або по 10 мг 1 раз/добу. Іноді початкова доза 5 мг може бути достатня для досягнення терапевтичного ефекту.

Дітям у віці від 2 до 6 років призначають по 2,5 мг (5 крапель) 2 рази/добу або 5 мг (10 крапель) 1 раз/добу.

Дітям у віці від 1 року до 2 років призначають по 2,5 мг (5 крапель) до 2 разів/добу.

Дітям у віці від 6 місяців до 12 місяців призначають по 2,5 мг (5 крапель) 1 раз/добу.

При нирковій недостатності та у пацієнтів літнього віку дозу препарату слід коригувати залежно від величини КК.

КК можна розрахувати, виходячи з концентрації сироваткового креатиніну за наступною формулою:

Для чоловіків: КК (мл/хв) = [140 — вік (роки)] х маса тіла (кг)/72 х сироватковий креатинін (мг/дл);

КК для жінок можна розрахувати, помноживши отримане значення на коефіцієнт 0.85.

За темою: Капсули Азитрал - інструкція по застосуванню і ціна

Дорослим пацієнтам з нирковою і печінковою недостатністю дозу встановлюють по таблиці.

Ниркова недостатність

Норма: ≥80 КК (мл/хв) — 10 мг/добу
Легка: 50-79 КК (мл/хв) — 10 мг/добу
Середня: 30-49 КК (мл/хв) — 5 мг/добу
Важка: протипоказаний

Пацієнтам з порушенням тільки функції печінки корекція режиму дозування не потрібна.

4. Побічні дії

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль, агресія, збудження, занепокоєння, депресія, галюцинації, безсоння, тик, судоми, дискінезія, дистонія, парестезія, непритомність, тремор.
З боку органа зору: порушення акомодації, нечітке зір, ністагм.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія.
З боку дихальної системи: риніт, фарингіт.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, болі в животі, діарея, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, ЛФ, ГГТ, білірубіну).
З боку сечовидільної системи: розлади сечовипускання, енурез.
Алергічні реакції: свербіж, висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, підвищена чутливість, аж до розвитку анафілактичного шоку.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла.
Інші: втома, астенія, нездужання, набряк.
Побічні ефекти розвиваються дуже рідко.

5. Протипоказання

термінальна стадія ниркової недостатності (КК < 10 мл/хв);
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування);
спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
дитячий вік до 6 років (для таблеток);
дитячий вік до 6 міс (для крапель);
підвищена чутливість до компонентів препарату;
підвищена чутливість до гидроксизину.

З обережністю слід призначати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування), при хронічних захворюваннях печінки, пацієнтам літнього віку (у зв’язку з можливим зниженням клубочкової фільтрації).

6. При вагітності та лактації

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування).

7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При вивченні лікарської взаємодії цетиризину з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, глипизидом і діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено.

При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/добу) загальний кліренс цетиризину знижується на 16 % (кінетика теофіліну не змінюється).

При одночасному застосуванні з макролідами і кетоконазолом змін на ЕКГ не відзначалося.

За темою: Гуттасил - інструкція по застосуванню і ціна

При застосуванні препарату в терапевтичних дозах даних про взаємодії з алкоголем (при концентрації алкоголю в крові — 0.5 г/л) не отримано. Тим не менш, пацієнт повинен утримуватися від вживання алкоголю під час терапії препаратом щоб уникнути пригнічення діяльності ЦНС.

8. Передозування

Симптоми: при прийомі препарату одноразово в дозі понад 50 мг можливі збентеження, діарея, запаморочення, підвищена стомлюваність, головний біль, нездужання, мідріаз, свербіж, слабкість, седативний ефект, сонливість, ступор, тахікардія, тремор, затримка сечі.
Лікування: одразу після прийому препарату слід провести промивання шлунка або штучно викликати блювоту. Рекомендується призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

9. Форма випуску

Краплі для прийому всередину 10 мг/1 мл — флакон крапельний 10 або 20 мл

10. Умови зберігання

Таблетки слід зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°C. Краплі для прийому всередину слід зберігати при температурі не вище 25°C.
Термін придатності препарату — 5 років.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.

11. Склад

Краплі 1 мл:

цетиризину дигідрохлорид — 10 мг
Допоміжні речовини: гліцерин, пропіленгліколь, натрію сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрію ацетат, крижана оцтова кислота, вода очищена.

12. Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається без рецепта.