Цефалоспорини в таблетках: список препаратів 2, 3, 4 покоління, інструкція по застосуванню

Цефалоспорини — це група антибіотиків, які отримані від 7-аминоцефалоспориновой кислоти. Їх головна особливість — висока стійкість до бета-лактамаз в порівнянні з пеніцилінами. Також дані препарати мають високу здатність до знищення бактерій (бактерицидність) і досить широкий спектр дії, особливо відносно стафілококів.

Ще однією перевагою цефалоспоринів є значна химиотерапевтическая активність завдяки тому, що вони викликають лізис (розчинення) зовнішньої мембрани ділиться бактеріальної клітини.

1 Антибіотики групи цефалоспоринів

Цефалоспорини — це група антибіотиків, які діляться на шляху введення в організм на пероральні (у вигляді таблеток, сиропів, суспензій) і парентеральні (у вигляді розчинів для внутрішньом’язового і внутрішньовенного введення).

На сьогоднішній день існує 2316 препаратів під 220 торговими назвами. Серед них виділяють 25 діючих речовин.

Найбільш поширеною є класифікація цефалоспоринів за поколінням. На сьогоднішній день відомо 5 поколінь, представники яких описані в таблиці:

Різновид препаратів / покоління	Перше	Друге	Третє	Четверте	П’яте
Парентеральні	Цефалотин, Цефазолін	Цефуроксим, Цефамандол, Цефокситин, Цефотетан	Цефотаксим, Цефтріаксон, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефоперазон/Сульбактам	Цефепім, Цефпиром	Цефтобипрола, Медокарил
Пероральні	Цефалексин, Цефадроксил	Цефаклор, Цефуроксим	Цефіксим, Цефтибутен	—	—

Всі перераховані вище антибіотики надають бактерицидну дію, тобто вбивають бактерії. Відбувається це шляхом руйнування зовнішньої стінки бактеріальної клітини.

Препарати даної групи проявляють активність у боротьбі проти широкого спектру патогенної мікрофлори, і ця здатність збільшується від покоління до покоління.

Список бактерій, чутливих до цефалоспоринів, описаний в таблиці нижче:

Покоління препаратів	У боротьбі з якими збудниками використовуються
1-е	Грампозитивні коки (стрептококи, стафілококи); грамнегативні коки; грамнегативні палички (кишкова паличка)
2-е	Більш активними проти грамнегативних бактерій (в порівнянні з препаратами 1-го покоління); проти грампозитивних бактерій мають майже таку ж активність;
3-е	Низька ефективність у боротьбі з грампозитивними коками; висока — з энтеробактерими; помірна — з синьогнійною паличкою
4-е	Мають стійкість до руйнування цитробактером і энтеробактером; ефективні проти синьогнійної палички; помірно ефективні проти грампозитивної флори (крім ентерококів)
5-е	Ефективні у відношенні синьогнійної палички, збудника грипу, золотистого стафілокока та багатьох інших

За темою: Причини і лікування порушень менструального циклу

Інструкція із застосування Левоміцетину при циститі у жінок

Список препаратів-макролідів і способи їх застосування

Як працює Супракс: інструкція по застосуванню

1.1 Пероральні цефалоспорини 1-го покоління

До них належать діючі речовини цефалексин і цефадроксил.

1.1.1 Цефалексин

На прилавках аптек цефалексин можна зустріти під наступними назвами:

Цефалексин.
Кефлекс.
Оспексин.
Палитрекс.
Цефаклен.
Солексин.
Фелексин.
Пиассан.

Переважну активність препарат проявляє в лікуванні захворювань, збудниками яких є:

Стафілококи — Staphylococcus spp. (не продукують і продукують пеніциліназу).
Епідермальні стафілококи — Staphylococcus epidermidis (пеніцилліностійкі штами).
Стрептококи — Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae і Streptococcus pyogenes).
Коринебактерії і клостридії — Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

У меншій мірі реагує на грамнегативні мікроорганізми, такі як:

Менінгокок — Neisseria meningitidis.
Гонорея — Neisseria gonorrhoeae.
Шигелла і сальмонела — Shigella spp., Salmonella spp.
Бактерія E. coli.
Моракселла катаралис — Moraxella catarrhalis.
Клебсієла пневмонія — Klebsiella pneumoniae.
Трепонема — Treponema spp.

Неефективний відносно синьогнійної палички, протеуса мірабіліса (індолпозитивні штами), мікобактерії туберкульозу, анаеробів.

При пероральному введенні біодоступність ліків становить 95%, проте високої концентрації в тканинах і крові не спостерігається. Період напіввиведення становить 1 годину.

Цефалексин застосовується при:

стафілококових і стрептококових інфекціях шкіри і м’яких тканин;
стафілококових інфекціях лор-органів, верхніх і нижніх дихальних шляхів;
різних захворюваннях у гінекології, урології, венерології.

Протипоказаннями для призначення є гіперчутливість до будь-яких цефалоспоринів і пеніцилінів і дитячий вік до 6 місяців.

Можливі побічні ефекти від застосування препарату:

головний біль;
запаморочення;
зміна клітинного складу крові;
диспептичні явища;
вульвовагініти;
кропив’янка;
шкірний висип;
анафілактичний шок.

Режим дозування залежить від конкретного препарату та тяжкості захворювання.

1.1.2 Цефадроксил

Цефадроксил зустрічається під двома торговими назвами:

Дурацеф.
Биодроксил.

За темою: При клімаксі болять суглоби що робити: лікування

Ліки активно стосовно грампозитивної і грамнегативної мікрофлори, клебсиелл, протея та кишкової палички, але марно в боротьбі з ентерококами та ентеробактеріями.

Терапевтична концентрація утримується в крові до 12 годин. Велика частина лікарської речовини виводиться нирками протягом доби.

Сферою застосування цефадроксила є:

інфекційні захворювання шкіри і м’яких тканин;
інфекції сечостатевих шляхів;
тонзиліт;
аденоїдит.

Препарат протипоказаний при непереносимості інших цефалоспоринів і пеніцилінів, при годуванні груддю. Побічні ефекти:

диспепсія;
порушення стільця;
кандидоз;
шкірні алергічні реакції.

1.2 Цефалоспорини 2-го покоління

У цю групу входять медикаменти на основі діючих речовин цефаклора і цефуроксиму.

1.2.3 Цефаклор

Зустрічається під назвами:

Цеклор.
Цефаклор.
Альфацет.

Препарати використовуються для терапії інфекційних захворювань, збудниками яких є:

стафілококи;
стрептококи;
гемофільна і кишкова паличка;
нейссерии;
цитробактер;
моракселла;
бактероид.

Максимальна концентрація досягається протягом години. Препарат виводиться нирками протягом 1-1,5 ч.

Протипоказання ті ж, що і для інших цефалоспоринів. Побічні дії: диспепсія, запор, гепатит, запаморочення, тривожність, безсоння, порушення клітинного складу крові у бік зменшення кількості елементів, порушення функції нирок, кандидоз.

1.2.4 Цефуроксим

Торгові назви ліки:

Зиннат.
Цефуроксим.
Цефурабол.
Аксетин.
Кетоцеф.

Відмінною рисою даного антибіотика порівняно з іншими цефалоспоринами є його здатність впливати на штами, резистентні до ампіциліну і пеніциліну. Так, препарат ефективний у боротьбі проти аеробних грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі мають здатність виробляти пеніциліназу.

Прийом цефуроксиму рекомендований після їжі, так як це підвищує його біодоступність на 52%. Період напіввиведення становить приблизно 1,5 год, а препарат екскретується переважно через нирки.

Область застосування антибіотика досить широка: його призначають при інфекційних ураженнях дихальних шляхів, лор-органів, сечовивідних шляхів, шкіри, м’яких тканин.

Абсолютним протипоказанням для прийому є непереносимість цефалоспоринів і пеніцилінів; обмежено медикамент застосовується при захворюваннях ШКТ, виснаженні.

1.3 Препарати 3-го покоління

До них відносяться цефіксим і цефтибутен.

За темою: Ознаки і симптоми поліпа в матці і шийці матки

1.3.5 Цефіксим

Зустрічається під назвами:

Супракс.
Панцеф.
Супракс Солютаб.
Цефспан.

Для лікування дітей оптимально підходить Супракс Солютаб. Ця форма випуску відрізняється від усіх інших тим, що таблетки можна запивати водою або розвести в невеликій кількості води — в залежності від того, як зручніше прийняти лікарський засіб малюкові.

До цефиксиму чутливі грампозитивні і грамнегативні мікроби:

стрептококи;
нейссерии;
моракселла;
бактероид.

Стійкість до нього мають синьогнійна паличка, стафілококи, лістерії.

Показаннями до застосування є інфекції, спричинені вищеназваними бактеріями; ураження дихальних шляхів, ШЛУНКОВО-кишкового тракту, сечостатевих шляхів.

Протипоказання і побічні ефекти — ті ж, що і для інших цефалоспоринів.

1.3.6 Цефтибутен

На прилавках аптек речовина зустрічається під назвою Цедекс.

Чутливість до цефтибутену мають:

стрептококи;
стафілококи;
гемофільна і кишкова паличка;
моракселла;
сальмонели;
шигели.

Показаннями для призначення є:

інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів;
ентерити і гастроентерити у дітей, спричинені шигелами і сальмонелами;
середній отит;
гострі та хронічні інфекції сечостатевої системи.

Протипоказання — непереносимість і дитячий вік до 6 місяців.

Побічні ефекти, описані у інструкції по застосуванню:

кандидоз;
вагініт;
псевдомембранозний коліт;
запор;
диспептичні явища;
запаморочення;
парестезії;
головний біль;
задишка;
порушення функції нирок.

Цефалоспорини 4-го і 5-го покоління представлені препаратами для парентерального введення.