Макроліди: список препаратів з назвами, характеристика групи антибіотиків, застосування

Макроліди — це група малотоксических антибіотиків (АБ), які містять макроциклічне кільце з бактеріостатичну або бактерицидну (у великих дозах) дією. В основі механізму дії цієї групи антибактеріальних препаратів лежить гальмування утворення білка мікробною клітиною — за рахунок приєднання до великої субодиниці рибосом (50S). Ці лікарські засоби мають помірно широким антибактеріальним спектром дії.

Класифікація макролідів

Ця група антибіотиків поділяється в залежності від членного макроциклічного кільця і природи походження. Перелік назв препаратів, відповідно до цієї класифікації, представлений в таблиці нижче:

Походження З 14-членным кільцем З 15-членным кільцем (азаліди) З 16-членным кільцем
Природні Еритроміцин, олеандоміцин Мидекамицин, спіраміцин, джозамицин
Напівсинтетичні Кларитроміцин, рокситромицин, диритромицин, флуритромицин, телітроміцин Азитроміцин Мидекамицин ацетат

Також умовно макроліди поділяють на препарати:

  • 1-го покоління (Еритроміцин, олеандоміцин і ін);
  • 2-го покоління (Азитроміцин, мидекамицин, рокситромицин та ін).

Список кровоспинних препаратів при рясних місячних

Особливості застосування мазі, крему Клотримазол при молочниці у жінок

Застосування таблеток та інших препаратів для лікування молочниці у жінок

Фармакокінетика

При прийомі всередину в шлунково-кишковому тракті всмоктуються макроліди не повністю (їжа порушує всмоктування тільки еритроміцину, азитроміцину, рокситромицина). Прийом антацидів аналогічно знижує всмоктування цих препаратів з травного тракту, особливо азитроміцину. Легко проникає у всі тканини і середовища організму, крім гематоенцефалічного бар’єру (у головному мозку) і тканин ока. Період напіввиведення варіюється від 1-2 (еритроміцин) до 24 годин (азитроміцин).

Відмінною рисою макролідів від більшості інших антибіотиків є здатність проникати всередину клітин. Це має важливе значення при лікуванні інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними мікробами — хламідіями, мікоплазмами, легіонелами, кампілобактерій.

Ця група антибактеріальних препаратів метаболізується в печінки, в основному виводиться з жовчю (при цьому піддаються ентерогепатичній циркуляції), меншою мірою — з сечею. Через переважного виведення через травний тракт при наявності у пацієнта супутнього зниження функції нирок не потрібно зменшення дози макролідів. Винятком є кларитроміцин та рокситромицин.

За темою:  Мастит у матері-годувальниці: що робити, як визначити і вилікувати

14-членні макроліди інгібують роботу системи цитохрому Р450 (особливо кларитроміцин, еритроміцин і рокситромицин), що призводить до підвищення токсичності інших лікарських засобів, які метаболізуються через цю ж систему (непрямі антикоагулянти, теофілін, карбамазепін та ін). У невеликий ступеня систему цитохрому Р450 також інгібують мидекамицин, мидекамицин ацетат, телітроміцин і джозамицин.

Ліки з цієї групи можна використовувати як всередину, так і у вигляді уколів.

Спектр дії

Макроліди мають бактеріостатичну (зупиняють розмноження мікроба і створюють умови для дії імунної системи людини) і, якщо брати у високих дозах, бактерицидну (викликають загибель мікроба) дією.

Спектр дії макролідів на різні мікроорганізми представлений в таблиці нижче:

Висока активність Помірна Не активні
  • грам (+) коки — стрептококи, пневмококи, ентерококи, стафілококи (включаючи бета-лактамазобразующие штами);
  • грам (-) коки — гонокок (тільки азитроміцин і спіраміцин);
  • внутрішньоклітинні збудники (хламідії, мікоплазми, легіонели, уреаплазми, кампілобактерії);
  • лістерії;
  • збудник дифтерії;
  • збудник коклюшу;
  • Mycobacterium avium (у хворих на Снід — кларитроміцин або азитроміцин);
  • Cryptosporidium (у хворих на Снід — спіраміцин)
  • деякі грам (-) аеробні бактерії — гемофільна паличка і шигели;
  • спірохети;
  • боррелії;
  • деякі анаероби (Bacteroides fragilis)

Застосування

При алергії на пеніциліни макроліди вважаються препаратами вибору при інфекціях органів дихання (тонзиллофаринит, позалікарняна пневмонія, особливо викликана атипової мікрофлорою; синусити та отити), так як вони діють на всіх основних збудників, що викликають ці інфекції. Вони також високоактивні при кашлюку, дифтерії, інфекції сечостатевого тракту (хламидиозах, уреаплазмозах, гонореї, м’якому шанкре), эритразме (особливо спіраміцин і кларитроміцин) та ородентальной інфекції.

Макроліди можна використовувати і при простатиті, але потрібно знати точно, який бактерією викликана інфекція.

При токсоплазмозі (інфікування в ранні терміни вагітності) застосовується спіраміцин. Кларитроміцин — препарат вибору при хелікобактерної інфекції (гастрити, виразкова хвороба). Азитроміцин — препарат другого ряду для лікування хвороби Лайма (при алергії на амоксицилін і доксициклін). Якщо при вживанні тетрациклінів спостерігаються симптоми непереносимості, тоді вдаються до призначення макролідів для лікування вугрового висипу. Аналогічно діють (при алергії на пеніциліни) при лікуванні сифілісу, інфекцій шкіри і м’яких тканин.

За темою:  Болить груди після місячних: причини, лікування, профілактичні заходи

Побічні ефекти і протипоказання

Найбільш типові побічні ефекти макролідів — це порушення з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, болі в животі, блювота і діарея). Ці небажані реакції часто виникають при призначенні великих доз 14-членних макролідів, особливо еритроміцину та олеандоміцину. Ці два препарату при тривалому застосуванні можуть викликати холестатичний гепатит.

Дуже рідко можуть розвиватися такі ефекти, як:

  • оборотне погіршення слуху (внутрішньовенне введення великих доз еритроміцину та кларитроміцину);
  • тромбофлебіт у місці ін’єкції;
  • подовження інтервалу QT на ЕКГ;
  • суперінфекція (кандидоз і ін);
  • дисбактеріоз;
  • алергічні реакції.

Макроліди в цілому — малотоксичная група антибіотиків. Тому вони не протипоказані при вагітності (не всі препарати з макролідів), ні у маленьких дітей. Однак все ж варто обмежити їх використання людям з алергією на цю групу антибіотиків, імунодефіцитними станами (ВІЛ-інфекція, хіміотерапія та ін), різними хворобами печінки, порушеннями слуху, а також пацієнтам, яким важливий слух для роботи.

При вагітності протипоказані кларитроміцин, мидекамицин і рокситромицин. А під час грудного вигодовування (лактації) в список обмежень крім них додаються спіраміцин і джозамицин.

MAXCACHE: 0.53MB/0.01178 sec