Інгібітори АПФ: список препаратів та їх класифікація
Інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ) називаються препарати для боротьби з гіпертонією, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостероновую систему. АПФ перетворює гормон ангіотензину I в ангіотензин-II, який звужує кровоносні судини і провокує виділення альдостерону наднирковими залозами. Це призводить до підвищення тиску і може призвести до розвитку гіпертонії. Інгібітори АПФ блокують цей фермент і перешкоджають перетворенню ангіотензину I в ангіотензин-II. Крім того, вони знижують ризик розвитку інсульту, інфаркту, серцевої недостатності та цукрового діабету.
Ефективність цієї групи препаратів дозволяє застосовувати їх нарівні з бета-блокаторами, антагоністами кальцію та діуретиками. Статистика показує, що застосування інгібіторів АПФ при гіпертонічній хворобі знижує смертність пацієнтів і може застосовуватися для попередження серцевих і мозкових кризів. Перевага препаратів полягає в тому, що вони надають благотворну дію на міокард і зміцнюють судини головного мозку і внутрішніх органів людини. Таким чином, інгібітори володіють не тільки анти-гіпертонічним ефектом, але і мають ряд інших особливостей.
Вплив на серце
Підвищений тиск тягне за собою гіпертрофію міокарда і стінок кровоносних судин, які таким чином адаптуються до нових умов. Одним з негативних наслідків гіпертонії є гіпертрофія лівого шлуночка серця. Це призводить до розвитку аритмії, коронарного атеросклерозу і серцевої недостатності. Інгібітори АПФ можуть протистояти цим процесам, пригнічуючи виділення ангіотензину-II, що бере участь в зростанні клітин. Прийом таких препаратів в два рази інтенсивніше знижує масу гіпертрофованого лівого шлуночка, чим інші засоби. Крім того, інгібітори мають антиишемическим ефект, знижуючи потребу міокарда в кисні.
Свідчення
Інгібітори АПФ призначаються пацієнтам, які мають порушення у роботі серцево-судинної системи. Використовувати їх по дрібницях не рекомендується, так як вони мають ряд побічних ефектів і протипоказань. Призначення препаратів доцільно в наступних випадках:
- гіпертрофії лівого шлуночка серця;
- дисфункції лівого шлуночка серця;
- серцевої недостатності;
- атеросклероз сонних артерій;
- мікроальбумінурії та протеїнурії;
- фібриляції передсердь;
- ренопаренхимной АГ;
- підвищену активність ренін-ангиотензивной системи;
- цукровому діабеті;
- недиабетической нефропатії;
- метаболічному синдромі.
Також препарати цієї групи застосовуються в якості засобів для усунення наслідків перенесеного інфаркту міокарда.
Класифікація
Інгібітори АПФ класифікуються за тривалістю їх впливу на організм. Розрізняють препарати короткої, середньої і тривалої дії, що відрізняються один від одного за складом. Найпоширенішим представником першої групи є Каптоприл, який діє не більше шести годин і повинен прийматися всередину не менше трьох разів на день.
У другу групу входить Еналаприл та аналогічні препарати, що забезпечують ефект протягом дванадцяти годин. Їх приймають по два рази на добу. До препаратів тривалої дії відносять Лізиноприл, Раміприл, Фозиноприл і т. д. Вони протистоять гіпертонії протягом двадцяти чотирьох годин і можуть прийматися по одному разу на день.
Також інгібітори АПФ класифікують по фармакокінетиці на ліки і проліки. Перші містять у собі активні речовини, що не потребують трансформації. Потрапляючи в організм, вони відразу вступають в реакцію і тому володіють швидким ефектом. Другі, навпаки, самі по собі неактивні і починають перешкоджати гіпертонії тільки після трансформації в печінці. До них відносять Лізиноприл, Раміприл, Еналаприл і т. д.
Крім того, інгібітори розрізняють по шляхах їх виведення з організму. Наприклад, Еналаприл і Лізиноприл переважно виводяться через нирки (приблизно 70-80 %), а Трандолаприл і Моексиприл — через шлунково-кишковий тракт (більше 80 %). Що стосується Спираприла, то він в рівній мірі виділяється як через нирки, так і через ШКТ.
Список препаратів
В аптеках представлена велика кількість засобів, що належать до інгібіторів АПФ. Найбільш поширені і добре себе зарекомендували з них слід розглянути окремо.
1) Еналаприл. Як і більшість інших інгібіторів АПФ, являє собою пероральні таблетки, призначені для щоденного прийому. Відноситься до інгібіторів середнього дії і повинен прийматися два рази в день при початковій дозі 2,5 міліграма.
Може бути представлений різними найменуваннями: Енап, Берлиприл і т. д. Активна речовина засобів цієї групи виводиться через нирки. Це говорить про те, що Еналаприл і його похідні небажано приймати людям з нирковою недостатністю. Цей інгібітор АПФ малоефективний при наявності серйозних патологій печінки і слабо діє на людей з надмірною вагою.
2) Каптоприл. Володіє нетривалим ефектом і повинен прийматися по три-чотири рази на добу. Цей інгібітор не застосовується для лікування гіпертонії і використовується як тимчасовий засіб для усунення її симптомів. Але якщо пацієнт, який тривалий час приймає Каптоприл, не скаржиться на погіршення самопочуття, замінювати це ліки на інше не має сенсу.
3) Лізиноприл. Відноситься до категорії ліків середнього дії та призначається до прийому два рази на день. На відміну від Еналаприлу, він показаний до застосування пацієнтам, що страждають від ожиріння, ниркової і печінкової недостаточностей. Активна речовина Лізиноприлу не накопичується в жировій тканині, не метаболізується в печінці і виводиться з організму практично в незмінному вигляді з сечею.
4) Моексиприл. Належить до препаратів середньої дії і повинен прийматися два рази в день. Цей інгібітор АПФ виводиться через шлунково-кишковий тракт (більше 80 %), а тому протипоказаний до використання пацієнтами з печінковою недостатністю. Крім гіпотензивного ефекту, надає благотворний вплив на кісткову тканину, підвищуючи її мінеральну щільність.
5) Трандолаприл, Фозиноприл і Спираприл. Володіють схожими ефектами і виводяться з організму подвійним шляхом: через нирки і через ШКТ. Ці препарати не так широко поширені, як їх попередники, і складають резерв для людей з хронічною печінковою і нирковою недостаточностями. Вони призначаються в тих випадках, коли інші інгібітори АПФ не можуть бути використані за наявності тих чи інших протипоказань.
Побічні ефекти і протипоказання
Як і всі інші лікарські засоби, інгібітори АПФ можуть викликати побічні ефекти після їх використання. Такі випадки у практиці досить рідкісні, але випускати їх з поля зору лікарі при призначенні препаратів не мають права. Наслідки від прийому таких медикаментів можуть бути виражені:
- Алергічними реакціями аж до ангіоневротичного набряку.
- Сильним кашлем з-за накопичення в бронхах брадикініну.
- Гіперкаліємією.
- Гіпотензією.
- Підвищенням рівня креатиніну в плазмі крові.
- Загостренням захворювань опорно-рухового апарату (зокрема, остеоартрозу).
- Слабкістю, зниженням працездатності, запамороченням і т. д.
Інгібітори АПФ при неправильному використанні можуть завдати шкоди здоров’ю пацієнта. Тому увагу варто приділити протипоказань до застосування препаратів. Перешкодою до їх прийому можуть стати:
- гіперкаліємія;
- ревматоїдний артрит;
- червоний вовчак;
- стеноз ниркової артерії;
- стенотические вади серця;
- ангіоневротичний набряк в анамнезі;
- хронічна ниркова недостатність при швидкості клубочкової фільтрації нижче 10 млн/хв.