Каптоприл: інструкція по застосуванню, фармакологічна дія

Каптоприл відноситься до категорії інгібіторів АПФ, випускається у формі таблеток і широко застосовується в медицині для боротьби з гіпертензією. Механізм його дії полягає у пригніченні процесів перетворення ангіотензину I в ангіотензин-II і в зниженні вироблення гормону альдостерону в наднирниках. Зниження артеріального і венозного тиску у результаті досягається за рахунок розширення кровоносних судин, викликаного зниженням рівня ангіотензину-ІІ у плазмі крові. Каптоприл у розширює артерії більшою мірою, чим вени, і сприяє поліпшенню кровопостачання ішемізованого міокарда. Крім того, тривалий прийом препарату призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка серця і до зменшення агрегації тромбоцитів.

 

Серед інших позитивних ефектів, які викликає Каптоприл, можна відзначити:

  • підвищення хвилинного об’єму серця;
  • підвищення стійкості серцевого м’яза до навантажень;
  • посилення коронарного і ниркового кровотоку;
  • збільшення синтезу Pg;
  • зменшення деградації брадикініну;
  • зниження периферичного опору судин;
  • зниження тиску заклинювання в капілярах легень.

Каптоприл: инструкция по применению, фармакологическое действие

Фармакокінетика

Приблизно 75% від загальної кількості прийнятого внутрішньо препарату абсорбується з шлунково-кишкового тракту протягом кількох годин. При вживанні їжі разом з таблетками цей процес сповільнюється в півтора-два рази, і всмоктування активних речовин відбувається на 30-40% менш активно. Компоненти препарату слабко зв’язуються з білками крові (25-30%) і метаболізуються в печінці, утворюючи каптоприл-цистеиндисульфид і дисульфідних димер каптоприлу. При цьому утворилися метаболіти є неактивними і в кількості 50-60% виводяться з організму з сечею. Інша частина хімічних речовин виводиться через нирки у незміненому вигляді, не беручи участь у метаболізмі. Увагу також варто приділити тому факту, що компоненти Каптоприлу можуть виводитися з грудним молоком у період лактації.

Свідчення

Каптоприл є специфічним препаратом і володіє мінімальним числом свідчень до використання. Так, його призначають при:

  • артеріальної гіпертензії;
  • кардіоміопатії;
  • серцевої недостатності застійного типу;
  • дисфункції лівого шлуночка серця;
  • діабетичної нефропатії при альбумінурії вище 30 мг/добу.

Дуже часто пацієнти задають питання на кшталт: «при якому саме підвищеному тиску слід приймати інгібітори АПФ?». Однозначної відповіді в такому випадку не існує, і препарати такого типу призначаються лікарем тільки виходячи з особливостей кожної людини.

Форма випуску

Каптоприл представлений в аптеках в трьох різновидах, а саме — в таблетках з вмістом активної речовини 12,5 мг, 25 мг і 50 мг відповідно. Вибір дозування повинен здійснювати лікар. Самолікування у випадку з цим препаратом неприпустимо.

За темою:  Нейтрофіли підвищені в крові при вагітності: про що це говорить?

Сьогодні зазначений інгібітор АПФ випускається у складі деяких інших препаратів, що вільно реалізуються в аптеках. Так, складові Каптоприлу, виходячи з інструкції, що міститься в:

  • Алкадиле.
  • Блокордиле.
  • Капотене.
  • Ангиоприле-25.
  • Веро-Каптоприле.
  • Епситроне.
  • Катопиле.
  • Крім того, існує чимала кількість найменувань препарату, що відрізняються один від одного лише приставкою в кінці: Каптоприл-АКОС, Каптоприл-Сар, Каптоприл-ФПО і т. д. В будь-якому випадку, перш чим приймати будь-якої з них, слід проконсультуватися у лікаря.

    Дозування передозування і

    Каптоприл призначається до прийому за годину до їжі, і його необхідна доза може бути встановлена тільки фахівцем в залежності від особливостей пацієнта. На перших порах повинні використовуватися тільки таблетки по 12,5 мг для встановлення можливих відповідних реакцій на препарат з боку організму. При відсутності таких можна переходити на Каптоприл у формі таблеток по 25 і 50 мг.

    При вираженій артеріальній гіпертензії ліки приймається два рази в день по одній таблетці 25 мг. Якщо ефект недостатньо сильний, дозу можна поступово збільшити до 50 мг два рази на добу. При цьому максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг препарату.

    При застійної серцевої недостатності, як правило, призначаються діуретики. Якщо вони не сприяють поліпшенню стану хворого, в хід йдуть інгібітори АПФ, в тому числі і Каптоприл. У таких випадках початкова доза ліків не повинна перевищувати 6,25 мг (половина таблетки 12,5 мг) два-три рази в день. Згодом дозу можна поступово збільшувати для досягнення максимального ефекту від терапії.

    Якщо пацієнт страждає від дисфункції нирок помірного ступеня, його добова доза Каптоприлу може складати від 75 до 100 мг. При вираженій дисфункції дозування повинна бути зменшена до 12,5-25 мг на день.

    Що стосується літніх людей, то їм препарат призначається суто індивідуально і спрогнозувати дозування до проходження діагностики зазвичай не представляється можливим. Тим не менш інструкція до Каптоприлу містить вказівки щодо пацієнтів старшої вікової групи, яким на початку лікування достатньо приймати по 6,25 мг препарату два рази на день.

    Невміле використання препарату і нехтування порадами фахівців може призвести до передозування, чреватої більш чим серйозними наслідками:

    • критичним зниженням артеріального тиску, аж до колапсу;
    • гострим порушенням мозкового кровообігу;
    • інфаркт міокарда;
    • тромбоемболическими ускладненнями.
    За темою:  ІХС: класифікація ішемічної хвороби серця

    У таких випадках пацієнту слід надати медичну допомогу з використанням симптоматичної терапії. Первинні заходи щодо усунення наслідків передозування повинні включати в себе:

    • приміщення пацієнта в горизонтальне положення;
    • збільшення об’єму циркулюючої крові за допомогою фізіологічного розчину;
    • застосування гемодіалізу.

    Лікарська взаємодія

    Поєднувати Каптоприл з іншими препаратами слід дуже обережно, так як в окремо взятих випадках вони можуть підсилювати його дію або, навпаки, звести його нанівець. Найбільш поширені медикаменти, з яким цей інгібітор АПФ може вступати у конфлікт, представлені нижче:

  • Діуретики та вазодилататори (в комплексі з Каптоприлом можуть надмірно знижувати артеріальний тиск).
  • Калійзберігаючі діуретики (в комплексі з Каптоприлом можуть призвести до гіперкаліємії).
  • Індометацин та естрогени (перешкоджають зниженню тиску).
  • Клонідин (уповільнює ефект препарату).
  • Засоби, що містять солі літію (провокують збільшення концентрації літію в крові).
  • Алопуринол і Прокаїнамід (підвищують ризики розвитку синдрому Стівенса-Джонсона та нейтропенії).
  • Імунодепресанти (ризик розвитку гематологічних патологій).
  • Препарати золота (у комплексі з Каптоприлом викликають інтоксикацію організму з блювотою, зниженням тиску і гіперемією особи).
  • Побічні ефекти і протипоказання

    Інгібітори АПФ, як правило, володіють великою кількістю побічних ефектів, і Каптоприл в цьому сенсі не є винятком. Інструкція до препарату містить перелік наслідків від його прийому. Так, його застосування без консультації з лікарем може призвести до:

    • порушення серцевого ритму;
    • периферичних набряків;
    • надмірного зниження артеріального тиску;
    • ортостатичної гіпотензії;
    • часткової дисфункції нирок;
    • протеїнурії;
    • анемії;
    • нейтропенії;
    • агранулоцитозу;
    • тромбоцитопенії;
    • парестезиям;
    • астенії;
    • лімфоаденопатії;
    • сироваткової хвороби.

    Крім того, використання Каптоприлу може викликати ряд другорядних наслідків:

    • головний біль;
    • запаморочення;
    • зниження гостроти зору;
    • сонливість, занепад сил;
    • сухий кашель, загострюється відразу після прийому таблеток;
    • алергічні висипання на шкірі;
    • набряк легенів;
    • бронхоспазм;
    • сухість у роті;
    • нудоту;
    • діарею;
    • болі в животі;
    • ангіоневротичний набряк.

    На щастя, перераховані побічні ефекти виникають рідко і ймовірність того, що пацієнт відчує на собі хоча б один з них, складає не більше 1-2%.

    Інструкція до препарату містить список протипоказань до використання, які можуть стати перешкодою на шляху призначення Каптоприлу тим чи іншим пацієнтам. Так, приймати ліки не рекомендується при:

    • наявність ангіоневротичного набряку;
    • вираженої дисфункції нирок;
    • гіперкаліємії;
    • азотемії;
    • первинному гіперальдостеронізмі;
    • мітральному стенозі;
    • стенозі гирла аорти;
    • вираженої дисфункції печінки;
    • артеріальної гіпотензії;
    • індивідуальної непереносимості інгібіторів АПФ.
    За темою:  Нижня тиск – 90: що це значить?

    Крім того, препарат повинен з обережністю призначатися вагітним жінкам і матерям у період лактації. Дітям, які не досягли повноліття, цей інгібітор також протипоказаний.

    Особливі вказівки

    Як вам стало ясно з описаних побічних ефектів і протипоказань, приймати Каптоприл слід дуже обережно і тільки під наглядом фахівця. Спочатку лікар може здійснювати контроль за функціонуванням нирок пацієнта, а також за станом серцево-судинної системи. Слід зазначити, що застосування такого інгібітора АПФ небажано щодо осіб, які страждають васкулітами і дифузними захворюваннями сполучної тканини. Їм Каптоприл призначається тільки в самих крайніх випадках, коли існуючі аналоги ліки не можна приймати за наявності специфічних протипоказань.

    Інструкція до препарату містить однозначні вказівки щодо проведення процедур гемодіалізу одночасно з прийомом таблеток. В таких випадках слід уникати застосування діалізних мембран високої проникності (зокрема — широко поширену AN69). В іншому випадку результатом гемодіалізу можуть стати вельми небажані анафілактоїдні реакції.

    При появі перших ознак розвитку ангіоневротичного набряку продовжувати приймати Каптоприл забороняється. Пацієнт повинен бути негайно взято під медичний нагляд з подальшим застосуванням заходів інтенсивної терапії. У тих випадках, коли локалізація набряку зачіпає язик, гортань і глотку, і існує ймовірність блокування дихальних шляхів, слід використовувати Епінефрин, вводиться внутрішньовенно. Якщо спостерігається набряк на обличчі і кінцівках, від таких екстрених заходів можна утриматися і обмежитися лише антигістамінними препаратами.

    Також варто відзначити, що Каптоприл небажано приймати одночасно з Прокаїнамідом та Алопуринолом. Інструкція до препарату містить на цей рахунок чіткі вказівки, з яких випливає, що також варто утриматися від застосування імунодепресантів. Це може згубно позначитися на стані здоров’я пацієнта, особливо якщо у нього маються порушення в роботі нирок.

    Під час трудової діяльності, особливо якщо вона пов’язана з водінням транспорту або управлінням технікою, приймати Каптоприл не рекомендується. Спонтанне зниження артеріального тиску може призвести до запаморочення, помутніння свідомості і виходу ситуації з-під контролю. Тому застосування такого інгібітора АПФ в ідеалі повинно здійснюватися або в домашніх умовах, або в стаціонарі, під наглядом медперсоналу.

    MAXCACHE: 0.54MB/0.00294 sec